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外周苯二氮受体配体诱导人肝癌细胞的凋亡和细胞周期停滞,提高了紫杉醇、紫杉萜、阿霉素和Bcl-2抑制剂HA14-1的化疗敏感性

世界核心医学期刊文摘（胃肠病学分册） 2005年第4期1卷 59-60页

作者： Sutter A.P. Maaser K. Grabowski P. 姜志茹

Hepatocellular carcinoma (HCC) is one of the most common causes of cancer deaths worldwide. Thus, novel therapies are urgently needed. A promising approach is the use of peripheral benzodiazepine receptor (PBR) ligands which inhibit the proliferation of various tumors. PBR expression both in human HCC cell lines and in tumor specimens of HCC patients was analyzed by RT-PCR and immunostaining. To evaluate PBR ligands for the treatment of HCC, we tested their effects on human HCC cells. PBR was localized to the mitochondria both of HCC cell lines and tumor tissues of HCC patients. In contrast, normal liver did not express PBR. PBR ligands inhibited the proliferation of HCC cell lines by inducing apoptosis and cell cycle arrest. Apoptosis was characterized by a breakdown of the mitochondrial membrane potential, caspase-3 activation and nuclear degradation. Furthermore, pro-apoptotic Bax was overexpressed while anti-apoptotic Bcl-2 and Bcl-XL were suppressed. Cell cycle was arrested both at the G1/S-and G2/M-checkpoints. Synergistic anti-neoplastic effects were obtained by a combination of PBR ligands with cytostatic drugs (paclitaxel, docetaxel, doxorubicin), or with an experimental Bcl-2 inhibitor. This is the first report on the induction of apoptosis and cell cycle arrest by PBR ligands in HCC cells. Moreover, PBR ligands sensitized HCC cells to taxans and doxorubicin.

关键词：人肝癌细胞 HA14-1 紫杉萜苯二氮受体细胞周期化疗敏感性细胞系肝细胞癌线粒体膜电位治疗作用

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葛根素和大豆甙元抑制［~3H］氟硝西泮和体外大鼠脑膜的结合

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药学学报 1996年第1期 62+59-62页

作者：沈行良陕西省中医药研究院生理研究室

从中药葛根中提取到两种苯二氮草受体活性化合物：葛根素和大豆甙元。两种化合物在体外可抑制［￣３Ｈ］氟硝西洋和大鼠脑细胞膜的结合，ＩＣ＿（５０）值分别为１８．４６μｍｏｌ·Ｌ－１和１５．４３μｍｏｌ·Ｌ－１。大豆贰元还可... 详细信息

从中药葛根中提取到两种苯二氮草受体活性化合物：葛根素和大豆甙元。两种化合物在体外可抑制［￣３Ｈ］氟硝西洋和大鼠脑细胞膜的结合，ＩＣ＿（５０）值分别为１８．４６μｍｏｌ·Ｌ－１和１５．４３μｍｏｌ·Ｌ－１。大豆贰元还可抑制［￣３Ｈ］哌唑嗪和α１－肾上腺素受体的结合（ＩＣ＿（５０）值为８９μｍｏｌ·Ｌ￣（－１））。两种化合物的ＧＡＢＡ比分别为１．１１和１．１２，提示两种黄酮化合物是苯二氮受体的拮抗剂或部分激动剂。Ｓｃａｔｃｈａｒｄｐｌｏｔ分析显示：两种化合物对［￣３Ｈ］氟硝西洋与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的。

关键词：葛根葛根素大豆甙元苯二氮受体

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转位分子蛋白与中枢神经系统炎症

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北京医学 2016年第6期38卷 594-596页

作者：王维徐志鹏米卫东解放军总医院麻醉手术中心北京100853

中枢神经系统炎症反应是多种中枢神经系统病变的重要病理特征,包括神经退行性疾病（阿尔茨海默病、帕金森病及亨廷顿病等）、抑郁症、术后认知功能障碍、精神分裂症等[1-4]。相对分子质量18 000转位分子蛋白（translocator protein,TSP... 详细信息

中枢神经系统炎症反应是多种中枢神经系统病变的重要病理特征,包括神经退行性疾病（阿尔茨海默病、帕金森病及亨廷顿病等）、抑郁症、术后认知功能障碍、精神分裂症等[1-4]。相对分子质量18 000转位分子蛋白（translocator protein,TSPO）是一个有5个跨膜区的疏水性蛋白,由于其可与苯二氮结合,

关键词：中枢神经系统疏水性蛋白苯二氮受体亨廷顿病神经退行性疾病炎症反应阿尔茨海默病帕金森病小胶质细胞神经类固醇

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催眠药夸西泮(Quazepam)

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国外医药.合成药.生化药.制剂分册 1989年第4期 237-238页

作者：麦美琦

化学名 7-氯-1-三氟乙基-5-邻氟苯基-1,3-2 H-1,4-苯并二氮杂-2-硫药效分类催眠药开发单位 (荷兰)Schering-Plough 上市厂商 (荷兰) Schering Plough1985年上市药理夸西泮与苯二氮受体Ⅰ型的选择性结合是1位具三氟乙基的苯二

关键词：夸西泮 Quazepam 苯二氮受体二氮乙基选择性结合氟苯基慢性失眠 Schering 血浆蛋白结合率

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