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有机化学 2023年第11期43卷 3930-3938页

作者：景智霞杜建喜蒋平阿布拉江•克依木新疆大学化学学院、新疆大学省部共建碳基能源资源化学与利用国家重点实验室乌鲁木齐830017

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子,表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性.该研究发展了一种无碱、无金属条件下,以酰肼和烷基酰胺为原料,一锅法构建五元杂环噁二唑的有效合成方法.反应10 h,即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4... 详细信息

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子,表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性.该研究发展了一种无碱、无金属条件下,以酰肼和烷基酰胺为原料,一锅法构建五元杂环噁二唑的有效合成方法.反应10 h,即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4-噁二唑衍生物.该方法具有操作简单、条件温和、副产物少和底物范围广等优点.并且可以实现克级制备,展示出良好的实用价值.机理研究表明酰胺自身电子云的互变异构和四丁基碘化胺(TBAI)以及酰肼羰基的活性作用对反应的发生起到了至关重要的作用.

关键词： 1,3,4-噁二唑烷基酰胺芳基甲酰肼四丁基碘化胺(TBAI) 一锅法

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TBAI介导烷基酰胺与酰肼一锅法构建1,3,4-噁二唑衍生物

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有机化学 2023年

作者：景智霞杜建喜蒋平阿布拉江·克依木新疆大学化学学院新疆大学省部共建碳基能源资源化学与利用国家重点实验室

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子，表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性。本文发展了一种无碱、无金属条件下1,2-二氯乙烷中一锅法构建五元杂环噁二唑的合成新方法。以酰肼和烷基酰胺为原料，反应10小时，即可以高达85%的收... 详细信息

1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子，表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性。本文发展了一种无碱、无金属条件下1,2-二氯乙烷中一锅法构建五元杂环噁二唑的合成新方法。以酰肼和烷基酰胺为原料，反应10小时，即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4-噁二唑衍生物。该方法具有操作简单、条件温和、副产物少、底物范围广等优点。并且可以实现克级制备，展示出良好的实用价值。机理研究表明酰胺自身电子云的互变异构和TBAI以及酰肼羰基的活性作用对反应的发生起到了至关重要的作用。

关键词： 1,3,4-噁二唑烷基酰胺芳基甲酰肼 TBAI 一锅法

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芳基酰肼化合物的加成及环化反应研究

芳基酰肼化合物的加成及环化反应研究

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作者：张宁兰州大学

学位级别：硕士

本论文综述了芳基磺酰肼和芳基甲酰肼化合物的合成方法及其参与的主要反应,并详细地阐述了铜催化苯磺酰肼和偶氮苯合成苯磺酰胺化合物以及碱催化苯甲酰肼和炔酮合成吡唑啉化合物的方法。本论文分为以下四个章节。第一章:芳基磺酰肼化合... 详细信息

本论文综述了芳基磺酰肼和芳基甲酰肼化合物的合成方法及其参与的主要反应,并详细地阐述了铜催化苯磺酰肼和偶氮苯合成苯磺酰胺化合物以及碱催化苯甲酰肼和炔酮合成吡唑啉化合物的方法。本论文分为以下四个章节。第一章:芳基磺酰肼化合物的合成及其反应研究进展我们简单介绍了现阶段合成芳基磺酰肼的一般方法并进行了比较。芳基磺酰肼类化合物的性质稳定、毒性较低、操作方便,在有机合成中已被普遍应用。肼基和砜基官能团的存在决定了其性质,该化合物主要作为还原剂,以亚磺酸负离子或自由基作为砜基来源还有硫醚来源参与反应。第二章:芳基甲酰肼化合物的合成及其反应研究进展我们介绍了合成甲酰肼化合物的传统方法和改进方法,并根据其结构特点探讨研究该化合物在有机反应中参与的加成反应和环化反应。芳基甲酰肼化合物可以和碳碳双键或三键进行Michael加成反应,继而通过环化合成具有广泛应用价值的含氮杂环化合物。第三章:铜催化苯磺酰肼和偶氮苯合成苯磺酰胺化合物磺酰胺类化合物是许多天然产物,生物活性分子以及药物的重要结构单元,具有重要的应用价值。通过对之前工作的总结以及不懈的努力,我们首次成功地尝试了以苯磺酰肼为磺酰基的来源,以偶氮苯为胺的来源,在Cu O、TBHP和Fe Cl·4HO催化下合成磺酰胺类化合物。第四章:碱催化苯甲酰肼和炔酮合成吡唑啉化合物吡唑啉衍生物是重要的含氮杂环化合物,引起越来越多研究者的关注。它们不仅具有抗菌,抗抑郁,抗炎的活性,而且在纳米晶体,发光材料,有机电致发光设备中有重要应用。我们成功的尝试了苯甲酰肼化合物和二苯基丙炔酮化合物在碱Na OH催化下碳碳三键断裂,C-N键形成的环化反应,构建了一种新的合成多取代吡唑啉化合物的方法。该反应方法条件温和、操作简单、环境友好,应用前景广阔。

关键词：芳基磺酰肼芳基甲酰肼加成反应环化反应

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