四丁基碘化胺介导烷基酰胺与酰肼一锅法构建1,3,4-噁二唑衍生物

作     者：景智霞 杜建喜 蒋平 阿布拉江•克依木 Jing Zhixia;Du Jianxi;Jiang Ping;Ablajan Keyume

作者机构：新疆大学化学学院、新疆大学省部共建碳基能源资源化学与利用国家重点实验室乌鲁木齐830017 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2023年第43卷第11期

页      面：3930-3938页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.21961038) 上海合作组织科技伙伴计划(No.2022E01049)资助项目 

主　　题：1,3,4-噁二唑 烷基酰胺 芳基甲酰肼 四丁基碘化胺(TBAI) 一锅法 

摘      要：1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子,表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性.该研究发展了一种无碱、无金属条件下,以酰肼和烷基酰胺为原料,一锅法构建五元杂环噁二唑的有效合成方法.反应10 h,即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4-噁二唑衍生物.该方法具有操作简单、条件温和、副产物少和底物范围广等优点.并且可以实现克级制备,展示出良好的实用价值.机理研究表明酰胺自身电子云的互变异构和四丁基碘化胺(TBAI)以及酰肼羰基的活性作用对反应的发生起到了至关重要的作用.