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4，4′－双酚A、2，4－双酚A、三酚及色满的薄层扫描定量分析

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化学通报 1996年第1期 55-57页

作者：翟素琴吕青涛山东建筑工程学院山东中医学院

４，４′－双酚Ａ、２，４－双酚Ａ、三酚及色满的薄层扫描定量分析翟素琴吕青涛（山东建筑工程学院，济南２５００１４）（山东中医学院，济南２５００１４）４，４′－双酚Ａ是制备聚碳酸酯、环氧树脂及阻燃剂的主要原料，关于４，４... 详细信息

４，４′－双酚Ａ、２，４－双酚Ａ、三酚及色满的薄层扫描定量分析翟素琴吕青涛（山东建筑工程学院，济南２５００１４）（山东中医学院，济南２５００１４）４，４′－双酚Ａ是制备聚碳酸酯、环氧树脂及阻燃剂的主要原料，关于４，４′－双酚Ａ的分析方法有ＨＰＬＣ法［...

关键词：双酚A 三酚色满薄层扫描

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色满和色满酮糖苷类化合物的合成研究

色满和色满酮糖苷类化合物的合成研究

作者：郑伟沈阳药科大学

学位级别：硕士

色满类化合物和色满酮类化合物在自然界中分布广泛,是许多天然产物的母体结构,有些色满类化合物和色满酮类化合物具有抗肿瘤活性。本文简述了抗肿瘤药物的分类、作用机理以及色满和色满酮类化合物在抗肿瘤方面的研究进展。为了发现具... 详细信息

色满类化合物和色满酮类化合物在自然界中分布广泛,是许多天然产物的母体结构,有些色满类化合物和色满酮类化合物具有抗肿瘤活性。本文简述了抗肿瘤药物的分类、作用机理以及色满和色满酮类化合物在抗肿瘤方面的研究进展。为了发现具有抗肿瘤活性的新型化合物,设计并合成了一系列含有色满和色满酮结构的糖苷化合物。在前期工作的基础上,以2’,5’-二羟基苯乙酮、间苯二酚、原甲酸三乙酯等为原料,合成了4种羟基取代的色满和色满酮类化合物中间体,包括6-羟基色满、7-羟基色满、6-羟基-4-色满酮和7-羟基-4-色满酮。以上述化合物为糖基受体,全乙酰基糖和溴代乙酰基糖为糖基给体,在三氟化硼乙醚或四丁基溴化铵的催化下,进行了糖苷化反应,最后在甲醇钠-甲醇的条件下脱除乙酰基后得到了相应糖苷化合物,共计合成了葡萄糖苷、半乳糖苷、乳糖苷、核糖苷等11个糖苷类化合物,经SciFinder检索,所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经由1H-NMR, ESI-MS, IR等得到了确证。所合成的色满类糖苷化合物和色满酮类糖苷化合物的生物活性测试正在进行中。

关键词：色满色满酮糖苷合成抗肿瘤活性

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色满类化合物的合成研究

色满类化合物的合成研究

作者：黄二芳沈阳药科大学

学位级别：硕士

4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物、4-色酮6、8位Mannich碱类化合物、胺基烷氧基-4-色酮类化合物和胺基烷氧基-4-色满酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活... 详细信息

4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物、4-色酮6、8位Mannich碱类化合物、胺基烷氧基-4-色酮类化合物和胺基烷氧基-4-色满酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活性。在本文中简述了抗血小板聚集药物的分类、作用机理、发展概况和4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。在前期工作的基础上，设计并合成了23个取代胺基烷氧基色满类化合物，取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物，色满5、6、8位Mannich碱类化合物，还有色满并噁嗪类化合物。其中4个7位取代胺基烷氧基色满类化合物、3个7位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、3个6位取代胺基烷氧基色满类化合物、2个6位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、1个5位取代胺基烷氧基色满类化合物、2个5位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、2个7-羟基色满6、8位Mannich碱类化合物、1个6-羟基色满5位Mannich碱类化合物、5个色满并嗯嗪类化合物，合成的目标化合物都未见文献报道。经核磁共振氢谱、质谱确定了目标化合物组成和结构。药理实验部分正在进行中，采用Born比浊法对目标化合物进行抗血小板聚集活性的体外筛选。

关键词：色满衍生物合成抗血小板聚集活性

邻烯基酚与邻亚甲基醌的不对称[4+2]环加成反应合成三取代色满

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邻烯基酚与邻亚甲基醌的不对称[4+2]环加成反应合成三取代色满

作者：丰书波云南大学

学位级别：硕士

色满是许多天然产物和类似物的核心,具有极广泛的生物活性。手性色满在包括心血管疾病、高血压、糖尿病、肥胖、癌症、中枢神经系统类疾病和内分泌失调以及传染病等在内的各个领域都发挥着重要作用。色满类化合物最多可具有三个连续的... 详细信息

色满是许多天然产物和类似物的核心,具有极广泛的生物活性。手性色满在包括心血管疾病、高血压、糖尿病、肥胖、癌症、中枢神经系统类疾病和内分泌失调以及传染病等在内的各个领域都发挥着重要作用。色满类化合物最多可具有三个连续的手性中心,即2,3,4-三取代色满化合物,其常常以非单一立体构型存在于天然产物和具有生物活性的分子中。但具有不同对映异构体、不同非对映异构体的化合物通常具有不同的甚至是完全相反的生物活性。因此,开发一种高效、便捷的合成具有单一立体构型的色满化合物的方法是十分必要的。邻烯基酚的C=C双键在[n+2]环加成过程中作为潜在的两碳结构单元,常用于构建复杂的环状手性化合物,为快速构建复杂的（杂）环状化合物提供了一个新的策略,近年来在催化不对称环加成反应中受到广泛关注。本论文使用手性磷酸催化邻烯基萘（苯）酚与原位生成的邻亚甲基醌进行[4+2]环加成反应合成具有单一立体构型的2,3,4-三取代色满,该方法步骤简单且无有污染的副产物生成,产物收率高,立体选择性良好且底物可拓展性强（33个例子,产率高至99%,对映选择性最高达98%,非对映选择性均大于20:1）。该方法不仅能够从1-烯基-2-萘酚获得反式-顺式的手性三取代色满,而且能够与2-烯基-1-萘酚和邻烯基苯酚进行反应获得反式-反式手性三取代色满,三者绝对构型各不相同。该工作突破了以往合成2,3,4-三取代色满化合物的局限,首次实现了2-烯基-1-萘酚与邻亚甲基醌的反应。同时,该工作通过调控底物与催化剂,实现了不同立体构型色满化合物的构建过程。

关键词：手性磷酸 [4+2]环加成邻亚甲基醌邻烯基酚色满

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含有噻唑环的色满类化合物的设计与合成研究

含有噻唑环的色满类化合物的设计与合成研究

作者：兰惠瑜沈阳药科大学

学位级别：硕士

4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色酮和4-色满酮芳环的Mannich碱类化合物、6(7)位脂肪氨基乙氧基-4-色满酮类化合物和7位脂肪氨基乙氧基-4-色酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活性。... 详细信息

4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色酮和4-色满酮芳环的Mannich碱类化合物、6(7)位脂肪氨基乙氧基-4-色满酮类化合物和7位脂肪氨基乙氧基-4-色酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活性。在本文中简述了抗血小板聚集药物的分类、作用机理、研究概况和4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。在本实验室已合成的色满类化合物的基础上,依据已取得的一些构效关系规律,为了考察侧链官能团变化对色满类化合物的抗血小板聚集活性的影响,利用拼合原理等方法,设计并合成了16个噻唑氨基甲酰甲氧基色满类化合物,其中10个7位取代噻唑氨基甲酰甲氧基色满类化合物、6个5位取代噻唑氨基甲酰甲氧基色满类化合物,合成的目标化合物均未见文献报道。经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱确定了目标化合物的组成和结构。目标化合物的抗血小板聚集活性的体外筛选实验正在进行中。

关键词：色满氨基噻唑合成表征抗血小板聚集活性

α-芳基-3-吡咯啉和吲哚取代螺色满杂环化合物的合成

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α-芳基-3-吡咯啉和吲哚取代螺色满杂环化合物的合成

作者：孙光武湖南大学

学位级别：硕士

杂环化合物作为有机化合物的一大分支广泛分布于众多天然产物中。其特殊的药理,生理活性以及独特的材料功能性使得它们在医药、农用化学、多功能材料以及精细化工行业占有着重要地位。因此杂环化合物的合成修饰一直是有机合成化学的研... 详细信息

杂环化合物作为有机化合物的一大分支广泛分布于众多天然产物中。其特殊的药理,生理活性以及独特的材料功能性使得它们在医药、农用化学、多功能材料以及精细化工行业占有着重要地位。因此杂环化合物的合成修饰一直是有机合成化学的研究热点。本论文在充分调研了含氮,含氧杂环化合物的基础上,开展了关于合成胺类α-芳基-3-吡咯啉和螺色满两类杂环化合物的方法学研究。本论文将通过以下三个章节内容进行详细的阐述:论文第一章主要介绍了α-芳基-3-吡咯啉/吡咯烷和色满化合物的合成研究进展。论文第二章发展了一种硫导向钯催化3-吡咯啉α-C(sp)-H芳基化反应。反应以芳基硼酸作为偶联对象可以中等到良好的收率构建一系列2-芳基-3-吡咯啉化合物。此外,芳基化产物可以通过简单反应快速转化成各种合成上有用的3-吡咯啉以及吡咯烷衍生物,特别是多取代吡咯烷。该研究工作为构建多取代吡咯烷提供了一种切实可行且灵活度高的方法,具有一定的合成应用价值。论文第三章发展了一种布朗斯特酸催化吲哚与螺吡喃间的傅克烷基化反应。利用螺吡喃染料在光,酸等外部条件刺激下可以由无色螺环形式(SP)异构为有色花菁形式(MC)的特点,成功实现了吲哚和螺吡喃两类重要杂环骨架的高效拼接。需要指出的是含有高活性α,β-不饱和酮亚胺结构的花菁中间体是反应成功的关键。该工作简单便捷,为合成螺色满化合物提供了一条便捷高效的途径。

关键词：钯催化C(sp3)-H活化 α-芳基-3-吡咯啉/吡咯烷色满傅克烷基化反应

具有三苯乙烯结构的色满类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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具有三苯乙烯结构的色满类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：王世辉沈阳药科大学

学位级别：硕士

雌激素是维持妇女体内生理平衡非常关键的内源性调节剂。当体内雌激素含量过高，就会诱发乳腺癌，雌激素水平下降会导致骨质疏松等疾病。他莫昔芬是三苯乙烯类雌激素受体拮抗剂的代表药物，对雌激素依赖性乳腺癌有良好的治疗作用，但长... 详细信息

雌激素是维持妇女体内生理平衡非常关键的内源性调节剂。当体内雌激素含量过高，就会诱发乳腺癌，雌激素水平下降会导致骨质疏松等疾病。他莫昔芬是三苯乙烯类雌激素受体拮抗剂的代表药物，对雌激素依赖性乳腺癌有良好的治疗作用，但长期服用会引起子宫内膜癌和血栓等副作用，因此迫切需要找到一种有效的雌激素受体拮抗剂。为了寻找具有组织特异性的雌激素受体拮抗剂，以他莫昔芬为先导化合物，设计并合成一系列具有三苯乙烯结构的色满类化合物，并进行抗肿瘤活性研究，为三苯乙烯类化合物的构效关系研究奠定一定的基础。经缩合反应、催化氢化反应、McMurry反应和醚化反应等制备了具有三苯乙烯结构的色满类化合物17个，经SciFinder等数据库检索，其中15个化合物为未见文献报道的新化合物。目标化合物经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确定。所合成的具有三苯乙烯结构的色满类化合物的抗雌激素活性的评价正在进行中。对所合成的4个目标化合物7-[2-(二乙基氨基)乙氧基]-4-二苯基亚甲基色满(TPE-1)、7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-二苯基亚甲基色满(TPE-2)、7-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-4-二苯基亚甲基色满(TPE-3)和6-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-二苯基亚甲基色满(TPE-4)进行了体外抗白血病筛选，结果表明均能抑制人白血病细胞HL60的生长。

关键词：药物化学色满三苯乙烯骨架合成光谱抗肿瘤活性

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暮云愁色满中原──杜甫的洛阳情结

杜甫研究学刊 1999年第1期 61-65页

作者：薛瑞泽董红光洛阳工学院河洛文研所

魂牵梦绕的故乡，在诗人杜甫的思绪中是永远的缱绻，也成了诗人终生的不归之地。作为中国历史上伟大的现实主义诗人，杜甫的诗作，除了早期的对故乡赞美外，即使安史之乱后的颠沛生涯中，也丝毫未减轻对故乡的眷恋，对洛阳的惦念。他将... 详细信息

魂牵梦绕的故乡，在诗人杜甫的思绪中是永远的缱绻，也成了诗人终生的不归之地。作为中国历史上伟大的现实主义诗人，杜甫的诗作，除了早期的对故乡赞美外，即使安史之乱后的颠沛生涯中，也丝毫未减轻对故乡的眷恋，对洛阳的惦念。他将对故乡的情和爱，对故乡遭受胡虏蹂躏...

关键词：杜甫洛阳河南省安史之乱乾元二年色满回归故乡四川省月是故乡明湖南省

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邻羟基查尔酮参与串联反应构建多环色满

邻羟基查尔酮参与串联反应构建多环色满