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胡黄连总苷对高糖培养系膜细胞内非酶糖基化和氧化应激的影响

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中国药学杂志 2009年第22期44卷 1695-1698页

作者：孙敏孙晶朱荃安徽大学生命科学学院安徽省中药研究与开发重点实验室合肥230039 广州中一药业有限公司广州510530 南京中医药大学国家规范化中药药理实验室南京210029

目的研究胡黄连总苷(TGP)对高糖培养下系膜细胞内非酶糖基化终末产物(AGEs)形成和氧化应激的影响,并探讨AGEs形成与氧化应激的关系。方法通过高糖(25mmol·L-1)刺激3周造成糖尿病系膜细胞损伤模型,用荧光素探针DCFH-DA和Rh123分别负载细... 详细信息

目的研究胡黄连总苷(TGP)对高糖培养下系膜细胞内非酶糖基化终末产物(AGEs)形成和氧化应激的影响,并探讨AGEs形成与氧化应激的关系。方法通过高糖(25mmol·L-1)刺激3周造成糖尿病系膜细胞损伤模型,用荧光素探针DCFH-DA和Rh123分别负载细胞,流式细胞仪法检测细胞内活性氧(ROS)和线粒体膜电位(MMP),HPLC流动注射法检测系膜细胞内AGEs含量,以氨基胍(AG)和抗氧化剂二甲亚砜(DMSO)为对照,研究TGP对氧化应激和AGEs形成的作用,及对细胞周期和细胞外基质增加的影响。结果高糖培养组系膜细胞停滞于G1期,分泌胶原Ⅳ增加,细胞内ROS和AGEs含量增加,MMP降低,AG、DMSO和TGP均能抑制系膜细胞内ROS的产生和AGEs的形成,增加MMP;并改善高糖诱导的系膜细胞肥大和降低胶原Ⅳ的分泌。结论在糖尿病并症的发病过程中非酶糖化和氧化应激关系密切,称为"糖化氧化",TGP通过抑制高糖诱导的糖化氧化从而保护系膜胞损伤。

关键词：系膜细胞胡黄连总苷非酶糖基化氧化应激糖化氧化

在体单向肠灌流法研究胡黄连总苷中4个成分的大鼠肠吸收特性

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天津中医药 2022年第12期39卷 1595-1603页

作者：张琬靖曹宁宁李晓璇裴帅蔡楠肖学凤天津中医药大学中药学院天津301617 成都先导药物开发股份有限公司研发化学中心四川610200 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410

[目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流... 详细信息

[目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流液中4个成分的浓度,以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为评价指标,考察胡黄连总苷中4个成分分别在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收特性。[结果]胡黄连总苷中4个成分在大鼠不同肠段均Ka>1.65×10^(-2)/min,Peff>2.0×10^(-5)cm/min,表明这4个成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力均良好,但各成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力存在一定差异。胡黄连苷Ⅰ在不同肠段的Ka、Peff值差异无统计学意义(P>0.05),胡黄连苷Ⅰ无主要吸收部位;胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷在不同肠段的Ka、Peff值差异均有统计学意义(P胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷主要吸收部位分别为十二指肠、空肠和结肠。此外,草夹竹桃苷与其他3个成分比较,Ka、Peff值差异均有统计学意义(P胡黄连总苷中4个成分在不同肠段中吸收特性,为胡黄连总苷的临床合理用药提供参考。

关键词：在体单向肠灌流法胡黄连总苷肠吸收特性

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胡黄连总苷脂质体的药学研究

胡黄连总苷脂质体的药学研究

作者：王宁南京中医药大学

学位级别：硕士

胡黄连总苷(total glucoside of Picrorhiza Scrophulariflora,TP)为玄参科(Scrophulariaceae)胡黄连属(Picrorhiza Royle ex Benth)植物西藏胡黄连(P.scrophulariiflora Pennell)根茎中提取的环烯酸萜(ridoids)类的有效成分,由于其中主要成分胡黄连苷Ⅱ(Picroside Ⅱ,P-Ⅱ)消除半衰期较短、体内分布广泛、常规剂型给药频繁,将其制成脂质体,旨在延长药物在体内的作用时间,提高肝脏靶向性,增强疗效。至今,尚未见关于胡黄连总苷脂质体的文献报道。本课题主要研究结果如下:1.对胡黄连的基原、化学成分、药理作用、临床和相关制剂进行了文献研究。中药胡黄连为玄参科胡黄连属西藏胡黄连的干燥根茎;其化学成分主要分为三类:环烯醚萜类,葫芦素类和酚苷类,另外还含有少量的甘露醇、胡黄连醇等;现代药理学研究表明,胡黄连具有保肝利胆、抗炎平喘、降血脂、保护神经、改善学习记忆等作用;目前市售的以胡黄连为主药的制剂以传统剂型为主,如胡黄连护肝胶囊等。2.建立HPLC法测定胡黄连总苷脂质体中胡黄连苷Ⅱ含量及包封率。采用葡聚糖凝胶法分离脂质体和游离药物,结果胡黄连苷Ⅱ与辅料及溶剂峰分离良好,在1.01～100.72μg/mL的浓度范围内线性关系良好,回归方程为Y=14.98X-8.8477,r=0.9996。日内、日间精密度的RSD均小于2%,加样回收率为100.00%～101.74%。3.对胡黄连总苷脂质体的制备方法、处方组成及工艺条件进行较为全面的研究。首先对胡黄连苷Ⅱ的基本理化性质,包括溶解性、油/水分配系数、解离常数进行测定。初步筛选乙醇注入法、逆相蒸发法、薄膜分散超声法、乙醚注入法、醋酸钙梯度法五种方法制备脂质体,测得的包封率分别为2.01%、17.66%、10.65%、2.52%、5.08%,由此确定逆向蒸发法为胡黄连总苷脂质体的制备方法。单因素研究考察制备温度、水相pH值、超声时间、有机相和水相比例、磷脂和胆固醇质量比、药脂比、挤出等对脂质体包封率影响,在此基础上,采用正交设计法L9(34),以磷脂与胆固醇的质量比、有机相和水相的体积比、药物与磷脂的质量比为因素,以包封率为指标进行评价,确定了胡黄连总苷脂质体的最佳制备工艺和处方,为:取卵磷脂50 mg和胆固醇30 mg溶于9 mL氯仿中使之溶解,30℃减压旋转蒸发除去氯仿成膜,加入6 mL的无水乙醚和2 mL胡黄连总苷的PBS(pH 6.8),冰浴下探头超声(功率400 w)5 min使其形成稳定的W/O乳剂,于旋转蒸发仪上减压蒸发直至形成胶状,待胶体溶液从瓶壁上脱落后,继续探头超声使分散均匀,分别过0.45 μm和0.22 μm的微孔滤膜。4.对胡黄连总苷脂质体的理化性质进行评价。采用GC法测定胡黄连总苷脂质体的乙醚和氯仿残留量,HPLC法测定其包封率、含量和载药量,采用透射电镜观察其形态,激光粒径测定仪测定粒径和Zeta电位,采用丙二醛法测定其过氧化值,并对其进行溶血性实验。结果表明,胡黄连总苷脂质体有机溶剂残留符合2010版药典要求,包封率为(71.50±1.30)%,胡黄连苷 Ⅱ 含量为(100.01±1.03)%,载药量为(1.55±0.0038)%,pH 值为(6.72±0.02);透射电镜下的脂质体形态为粒径均匀的球形和类球形,有明显的指纹状,粒径为(125.9±1.0)nm,多分散系数为(0.23±0.01),Zeta电位为-(14.6±0.4)mV;过氧化值为(0.053±0.0006)μg/mg;溶血性检查符合2010版药典要求。结果表明,逆向蒸发法所制备的脂质体粒径及电荷符合肝靶向要求,达到了本课题的预期目标。5.采用影响因素试验和加速稳定性试验考察脂质体的稳定性。结果显示:光照和高温对胡黄连总苷脂质体的影响较大,低温绝氧熔封贮存,胡黄连总苷脂质体的外观、含量、包封率等没有明显变化,脂质体具有较好的稳定性。6.采用动态透析法考察胡黄连总苷的体外释放度。结果显示:胡黄连总苷脂质体与原料药水溶液比较,药物释放较缓慢,维持时间较长,具有一定的缓释作用,其体外释放符合 Hixcon-Crowell 定律。7.采用HPLC法测定了大鼠尾静脉注射给药后血浆不同时间点的胡黄连苷Ⅱ浓度,比较了胡黄连总苷脂质体、胡黄连总苷溶液在大鼠体内的药物动力学。结果表明,两种制剂均符合二室模型,消除半衰期分别为(36.28±14.28)min和(78.91±24.02)min,AUC(0-∞)分别为996.49±38.98和1890.12±308.80,说明胡黄连总苷制成脂质体后可延长药物在体内的作用时间和曲线下面积。8.采用HPLC法测定小鼠尾静脉注射给药后各组织中不同时间点的胡黄连苷Ⅱ浓度,以靶向效率(TE)为评价指标,比较了胡黄连总苷脂质体和胡黄连总苷溶液在小鼠体内的组织分

关键词：胡黄连总苷胡黄连总苷脂质体胡黄连苷Ⅱ 逆向蒸发法包封率药物动力学组织分布肝脏靶向

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胡黄连总苷的高效液相色谱特征图谱研究

现代药物与临床 2013年第5期28卷 712-715页

作者：侯文彬周福军单淇刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室(天津) 天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),体积流量为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm,进样量为10μL。结果建立了胡黄连总苷... 详细信息

目的采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),体积流量为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm,进样量为10μL。结果建立了胡黄连总苷的特征图谱及其技术参数,即供试品特征图谱中应有11个特征峰,参照物峰相应的峰为S峰,计算各特征峰与S峰的相对保留时间,其相对保留时间应在规定值的±5%之内。采用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系2004A版》自动处理,10批胡黄连总苷的相似度均大于0.998。结论本方法操作简便,准确可靠,可用于控制胡黄连总苷的内在质量。

关键词：胡黄连总苷特征图谱高效液相色谱法

胡黄连总苷对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用

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南京军医学院学报 2002年第3期24卷 145-147页

作者：颜天华张朝晖禹道春杨云飞马敏刘冰冰南京军医学院药理学教研室江苏南京210099

目的 :研究胡黄连总苷 (TGP)对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用。方法 :腹腔注射四氯化碳 (CCl4 )制备小鼠急性肝损伤模型 ,检测血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)活性、肝脏重量指数 ;同时测定肝组织中丙二醛(M... 详细信息

目的 :研究胡黄连总苷 (TGP)对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用。方法 :腹腔注射四氯化碳 (CCl4 )制备小鼠急性肝损伤模型 ,检测血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)活性、肝脏重量指数 ;同时测定肝组织中丙二醛(MDA)、一氧化氮 (NO)含量和超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结果 :连续 7d灌胃给予 8、16mg (kg·d)TGP ,能明显抑制肝损伤小鼠血清ALT、AST活性的升高 (P <0 .0 1) ,减轻增加的肝脏重量指数 ,显著抑制肝组织中MDA、NO含量的升高及SOD活性的下降 (P <0 .0 1)。结论 :TGP对CCl4 引起的小鼠急性肝损伤具有保护作用。

关键词：胡黄连总苷小鼠急性化学性肝损伤四氯化碳脂质过氧化

胡黄连总苷对高糖诱导肾小球系膜细胞内非酶糖基化的保护作用

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胡黄连总苷对高糖诱导肾小球系膜细胞内非酶糖基化的保护作用

中医药理论与应用研究——安徽中医药继承与创新博士科技论...

作者：孙敏张铭朱荃安徽大学生命科学学院安徽省中药研究与开发重点实验室南京中医药大学国家规范化中药药理实验室

胡黄连总苷(total glucosides of Picrorhiza scrophulariflora,TGP)是具有抗氧化作用的活性组分,由于在非酶糖基化终末产物AGEs的形成中氧化应激起重要作用,并在糖尿病肾病发病中起关键作用,因此本实验研究了TGP对高糖培养下系膜细胞... 详细信息

胡黄连总苷(total glucosides of Picrorhiza scrophulariflora,TGP)是具有抗氧化作用的活性组分,由于在非酶糖基化终末产物AGEs的形成中氧化应激起重要作用,并在糖尿病肾病发病中起关键作用,因此本实验研究了TGP对高糖培养下系膜细胞内非酶糖基化的影响,探讨氧化应激与AGEs形成的关系。通过高糖(25mmol/L)刺激3周造成糖尿病系膜细胞损伤模型,分别以荧光素探针DCFH-DA和Fluo-3/AM负载细胞,流式细胞仪法检测细胞内活性氧(ROS)和[Ca]i,HPLC流动注射法检测系膜细胞内AGEs含量,观察TGP对高糖引起系膜细胞肥大、细胞外基质分泌增加的保护作用。结果表明高糖培养组系膜细胞肥大,胶原Ⅳ分泌增加,细胞内ROS升高,[Ca]i浓度升高,AGEs含量增加,TGP能明显改善高糖诱导的系膜细胞肥大和降低胶原Ⅳ的分泌,降低细胞内ROS,AGEs和[Ca]i。因此氧化应激参与了AGEs的形成,TGP可以通过减轻氧化应激损伤而抑制AGEs的形成从而保护高糖诱导的细膜细胞损伤。

关键词：糖尿病肾病系膜细胞胡黄连总苷非酶糖基化氧化应激

来源： cnki会议评论

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胡黄连总苷对大鼠的长期毒性试验

胡黄连总苷对大鼠的长期毒性试验

中国药理学会第十次全国学术会议

作者：项宗尚蔡永明姜凌郭传敏田义红张宗鹏天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心

目的大鼠灌胃给予胡黄连总苷6个月,观察给药期及恢复期内药物可能产生的毒性反应及其严重程度,分析可能的毒性反应靶器官及其损伤的可逆性,确定动物的安全剂量,为临床试验提供参考依据。方法大鼠灌胃给予胡黄连总苷三个剂量(50、150和45... 详细信息

目的大鼠灌胃给予胡黄连总苷6个月,观察给药期及恢复期内药物可能产生的毒性反应及其严重程度,分析可能的毒性反应靶器官及其损伤的可逆性,确定动物的安全剂量,为临床试验提供参考依据。方法大鼠灌胃给予胡黄连总苷三个剂量(50、150和450 mg·kg)每天1次,每周6次,连续6个月,停药恢复1个月。在给药期和恢复期内观察动物的一般反应、进食情况、测定动物的体重、检测血液学指标,血液生化指标、系统尸检、脏器系数和组织病理学等指标。结果试验期间无动物死亡,除高剂量组雌性个别动物给药初期出现活动减少及给药中后期皮毛污染外,其余动物没有出现明显的毒性反应;动物的精神、外观均无明显异常。高剂量组,在给药期间雄性及雌性动物的体重增长缓慢、总胆红素轻微升高;另外高剂量组雌性动物的网织红细胞呈轻微升高及肾脏器系数出现轻微增大趋势,除上述异常指标外,高剂量组的其余各项检测指标均未见与药物相关的明显改变。中剂量组,给药期间除雄性动物的体重增长缓慢,及雌性动物的总胆红素有轻微升高外,其余检测指标均未见与药物相关的明显变化。低剂量组,给药期间的动物各项检测指标均未发现与药物相关的毒性反应。停药恢复1个月后,上述有异常变化的检测指标均恢复正常。组织病理学检查的主要脏器未见与药物相关的器质性病变及延迟毒性反应。结论大鼠灌胃给予胡黄连总苷50mg/kg,为本试验条件下未观察到明显毒性反应的安全剂量。

关键词：胡黄连总苷长期毒性大鼠

来源： cnki会议评论

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胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ质量分数测定

吉林中医药 2013年第7期33卷 726-728页

作者：侯文彬周福军单淇刘昌孝天津中医药大学天津300193

目的建立胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ和胡黄连总苷的质量分数测定的方法。方法采用HPLC法测定胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的质量分数,流动相为乙腈-0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),积体流量为1.2mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm。结... 详细信息

目的建立胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ和胡黄连总苷的质量分数测定的方法。方法采用HPLC法测定胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的质量分数,流动相为乙腈-0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),积体流量为1.2mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm。结果胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ进样量分别在0.128 0-1.280 0μg(r=0.999 6)和0.250 6-2.506 0μg(r=0.999 6)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.59%,97.33%;RSD分别为1.57%,1.35%。结论该方法灵敏,准确,专属性强,可用于胡黄连总苷的质量控制。

关键词：胡黄连总苷胡黄连苷Ⅰ 胡黄连苷Ⅱ 胡黄连