检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

棓丙酯注射液的安全性实验

棓丙酯注射液的安全性实验

作者：金成赞延边大学

学位级别：硕士

棓丙酯即没食子酸丙酯(propyl gallate，PrG)，原名赤芍801、通脉酯，又叫清雪溶霜，是20世纪七、八十年代我国科学工作者从活血化瘀中药赤芍中的主要有效成份没食子酸酯进行结构修饰而得到的具有更强生物效应的化合物。化学名为3，4，5... 详细信息

棓丙酯即没食子酸丙酯(propyl gallate，PrG)，原名赤芍801、通脉酯，又叫清雪溶霜，是20世纪七、八十年代我国科学工作者从活血化瘀中药赤芍中的主要有效成份没食子酸酯进行结构修饰而得到的具有更强生物效应的化合物。化学名为3，4，5-三羟基苯甲酸丙酯。药理作用有明显地抑制血栓素A(TXA)合成，对抗花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集，具有比阿司匹林(ASP)更强、更快的抗血小板聚集作用、增强纤溶活性，促进血栓溶解、降低全血比粘度和血浆比粘度，加快红细胞电泳速度、松弛血管平滑肌，扩张动脉，增加冠状动脉和脑动脉的血流量、提高耐低压缺氧能力、清除自由基的作用、抑制毛细血管的炎性渗出。但尚未发现对其安全性实验的报道，本实验采用肌肉刺激性实验、血管刺激性实验、全身过敏性实验、溶血性实验来验证其安全性。本实验结果如下： ①棓丙酯注射液对家兔股四头肌无刺激作用;②对家兔耳缘静脉无刺激作用;③对豚鼠未见过敏反应，家兔无溶血现象。本实验结果提示：棓丙酯注射液是安全可靠的。

关键词：棓丙酯注射液药理作用肌肉刺激性血管刺激性全身过敏性溶血性

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

注射用间苯三酚的研制

注射用间苯三酚的研制

作者：李健和中南大学

学位级别：硕士

1目的本研究旨在制备注射用间苯三酚,建立质量控制方法,考察制剂稳定性和配伍稳定性,并进行过敏性、溶血性及局部刺激性试验,以此评价其用药的安全性、有效性、稳定性和质量可控性。2方法2.1处方工艺研究通过填充剂选择、原液配制、活... 详细信息

1目的本研究旨在制备注射用间苯三酚,建立质量控制方法,考察制剂稳定性和配伍稳定性,并进行过敏性、溶血性及局部刺激性试验,以此评价其用药的安全性、有效性、稳定性和质量可控性。2方法2.1处方工艺研究通过填充剂选择、原液配制、活性炭用量考察、pH值范围确定、共熔点测定、冻干工艺研究等优化出注射用间苯三酚的最佳处方工艺,中试生产三批样品并检测质量,考察其处方工艺是否可行、稳定,产品质量是否可控、合格。2.2质量研究按中国药典2005年版二部附录对注射剂的要求,对注射用间苯三酚的性状、鉴别、检查、含量等进行研究,建立其质量控制方法。2.3稳定性考察通过影响因素试验、加速试验和长期试验考察注射用间苯三酚的制剂稳定性,以性状、pH值、澄明度、干燥失重、有关物质、含量、无菌和细菌内毒素检查为重点考察项目,考察温度、湿度、光照对其性质的影响。以配伍前后药液外观性状、pH值、渗透压、不溶性微粒和含量为重点考察项目,考察注射用间苯三酚与临床常用输液的配伍稳定性,为临床合理用药提供依据。2.4安全性试验在血管刺激性试验中,观察家兔分别连续5d注射间苯三酚及生理盐水后的变化,肉眼观察注射部位的血管有无充血、周围组织有无水肿,并进行病理切片检查。在肌肉刺激性试验中,注射间苯三酚于家兔左右两腿股四头肌内,注射后48h处死动物并解剖取出股四头肌,纵向切开,观察注射局部刺激反应,进行病理组织学检验。在溶血试验中,观察注射用间苯三酚在4h内有无溶血和凝集现象。在全身过敏性试验中,3组豚鼠隔日3次分别腹腔注射间苯三酚、生理盐水和5%鸡蛋清0.5mL后,于首次给药后第14d和21d分别静脉注射上述药液1.0mL,观察攻击后15min内动物的变化。3结果3.1处方工艺研究采用甘露醇作为注射用间苯三酚骨架支撑剂,配制10mg·mL-1的待冻溶液,加入配液量的0.05%针用活性炭,40℃保温静置30min,抽滤脱炭。药液pH值控制在4.0-6.0范围内,生产中一般控制在5.0左右。共熔点在-2℃左右,冻干工艺总耗时在40h左右。3.2质量研究本品性状为白色或类白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)和(2)是根据间苯三酚化学结构中含有酚羟基而制定的,鉴别(3)是根据间苯三酚的液相色谱特性而制定的,上述鉴别专属性强,操作简便快速。根据实测结果拟订其酸度范围为：4.0-6.0。有关物质检查系采用含量测定项下的色谱条件,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(9：91)为流动相,检测波长265nm,理论板数按间苯三酚峰计算应不低于3000。系统适用性试验及酸、碱、氧化、光、热破坏性试验和最低检测限考查结果表明：杂质及降解产物与样品主峰基本分离,最小检测限能够满足检测要求。根据研发中杂质检测数据的累积和稳定性试验结果,质量标准中规定有关物质限量应性关系良好,专属性强,待测溶液在考察的8h内稳定,精密度高,重现性好,平均回收率为100.6%,RSD为0.46%;可科学、合理、有效地控制质量。3批样品含量均在90.0%-110.0%的规定限度内。3.3稳定性考察注射用间苯三酚经影响因素试验考察10d、加速试验考察6个月、长期试验考察24个月,各项考察指标的测定结果与0月比较,均基本上无明显变化,示其在上述试验条件下样品较为稳定。避光保存,有效期暂定为二年。注射用间苯三酚与0.9%氯化钠、5%葡萄糖和10%葡萄糖注射液的配伍试验结果显示：配伍后的4h内,药液仍均为无色澄明液体,pH值、渗透压、不溶性微粒和含量基本上无明显变化,配伍后的物理化学稳定性良好,可配伍使用。3.4安全性试验家兔静脉给予间苯三酚后,未见血管异常改变,病理切片显示血管组织无坏死及变性,与对照耳比较无明显病理形态学差异,可供静脉滴注用;肌注给药后未见刺激作用;对红细胞不产生溶血和凝聚作用;豚鼠过敏试验阴性。4结论注射用间苯三酚处方工艺合理、可行,质量可控、稳定,用药安全、有效。

关键词：注射用间苯三酚处方工艺质量研究制剂稳定性配伍稳定性血管刺激性肌肉刺激性溶血性全身过敏性

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

布舍瑞林注射液过敏性、溶血性及刺激性研究

中国兽药杂志 2023年第8期57卷 26-34页

作者：杨雪王建刘海余薛宝君赵健崔志刚汤连升天津市中升挑战生物科技有限公司天津300380 山东省药学科学院济南250101

本研究旨在通过过敏性、体外溶血性及肌肉刺激性评价布舍瑞林注射液的安全性。过敏性试验和溶血性试验中设立阴性和阳性对照,而刺激性试验中采用自身对照。试验过程中,对照系统均成立。Hartley豚鼠隔日腹腔连续3次注射给予布舍瑞林注射... 详细信息

本研究旨在通过过敏性、体外溶血性及肌肉刺激性评价布舍瑞林注射液的安全性。过敏性试验和溶血性试验中设立阴性和阳性对照,而刺激性试验中采用自身对照。试验过程中,对照系统均成立。Hartley豚鼠隔日腹腔连续3次注射给予布舍瑞林注射液(2μg/只),末次致敏后第14和21天分别静脉注射2倍致敏剂量供试品激发进行主动全身过敏试验,结果为阴性;同样的给药剂量,末次致敏后第10天,皮内注射给予对应的抗体血清,静脉注射激发后未见蓝斑,豚鼠被动皮肤过敏反应结果为阴性。采用2%红细胞悬液进行体外溶血性试验,温育15 min、30 min、45 min、1 h、2 h、3 h各观察1次,布舍瑞林注射液和阴性对照组所有试管未见溶血,终末未见红细胞凝集,而阳性对照组全部溶血。新西兰兔连续肌肉注射给予布舍瑞林注射液(0.5 mL/只),末次给药72 h后,病理组织学检查可见对新西兰兔股四头肌有刺激作用,恢复期结束未见刺激性反应,具有可逆性。研究结果表明,布舍瑞林注射液无过敏性和溶血性,对肌肉有刺激性但停药后可恢复,在应用过程中是安全的。

关键词：布舍瑞林过敏性体外溶血性肌肉刺激性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

注射用头孢唑肟钠用药安全评价的试验研究

科技广场 2011年第11期 28-31页

作者：周艳艳张俊明郑国安江西省药物研究所江西南昌330029

目的:评价注射用头孢唑肟钠制剂用药的安全性。方法:按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》进行了局部血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性和全身主动过敏性试验。结果:①注射用头孢唑肟钠耳缘静脉点滴给... 详细信息

目的:评价注射用头孢唑肟钠制剂用药的安全性。方法:按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》进行了局部血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性和全身主动过敏性试验。结果:①注射用头孢唑肟钠耳缘静脉点滴给药浓度为0.04g/ml,给药容积为2ml/kg时,对试验兔血管无刺激性;②注射用头孢唑肟钠肌肉注射给药浓度为0.25g/ml,给药容积为0.5ml/只时,对试验兔肌肉无刺激性;③注射用头孢唑肟钠药物浓度为0.04g/ml,在体外试验条件下无溶血反应及红细胞凝聚反应;④注射用头孢唑肟钠致敏剂量为0.067和0.133g/kg,激发剂量为0.067和0.133g/kg时,对豚鼠无主动全身过敏性反应。结论:注射用头孢唑肟钠试验条件下无血管和肌肉刺激性、无溶血性及过敏性反应。

关键词：注射用头孢唑肟钠肌肉刺激性血管刺激性溶血性过敏性

盐酸法舒地尔注射液局部用药安全评价试验研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

科技广场 2012年第12期 217-220页

作者：张俊明丁琦王丽华李良郑国安徐丽瑛江西省药物研究所江西南昌330029

目的:研究盐酸法舒地尔注射液局部用药的安全性。方法:按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》进行了局部血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性和全身主动过敏性试验。结果:①盐酸法舒地尔注射液耳缘静脉点... 详细信息

目的:研究盐酸法舒地尔注射液局部用药的安全性。方法:按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》进行了局部血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性和全身主动过敏性试验。结果:①盐酸法舒地尔注射液耳缘静脉点滴给药浓度为0.3mg/ml,给药容积为2.0ml/kg,对试验兔血管无刺激性;②盐酸法舒地尔注射液肌肉注射给药浓度为15mg/ml,给药容积为0.5ml/只时,对试验兔肌肉无刺激性;③盐酸法舒地尔注射液药物浓度为0.3mg/ml,在体外试验条件下无溶血反应及红细胞凝聚反应;④盐酸法舒地尔注射液致敏剂量为1.5和4.5mg/kg,激发剂量为3.0和9.0g/kg时,对豚鼠无主动全身过敏性反应,与阴性对照组比较,差异无显著性意义(p>0.05)。结论:盐酸法舒地尔注射液试验条件下无血管和肌肉刺激性、无溶血性及过敏性反应。

关键词：盐酸法舒地尔注射液肌肉刺激性血管刺激性溶血性过敏性

日本血吸虫双价DNA疫苗肌肉刺激和全身过敏试验

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国血吸虫病防治杂志 2008年第2期20卷 85-88,F0002页

作者：陈丹石佑恩胡媛朱晓华余希霞华中科技大学同济医学院病原生物学系武汉430030

目的观察日本血吸虫双价DNA疫苗对家兔肌肉注射所产生的刺激反应和豚鼠的全身过敏反应,评价其安全性。方法家兔4只,雌雄各半,采用自身对照,左侧股四头肌注射日本血吸虫双价DNA疫苗,右侧注射生理盐水,观察注射部位肌肉的刺激反应,并进行... 详细信息

目的观察日本血吸虫双价DNA疫苗对家兔肌肉注射所产生的刺激反应和豚鼠的全身过敏反应,评价其安全性。方法家兔4只,雌雄各半,采用自身对照,左侧股四头肌注射日本血吸虫双价DNA疫苗,右侧注射生理盐水,观察注射部位肌肉的刺激反应,并进行病理组织学检查;豚鼠24只,随机分为4组,日本血吸虫双价DNA疫苗组(致敏剂量0.5mg/只,激发剂量1mg/只)、空白质粒对照组(致敏剂量0.5mg/只,激发剂量1mg/只)、生理盐水对照组和10%人血白蛋白阳性对照组,进行全身过敏试验。结果日本血吸虫双价DNA疫苗对家兔肌肉局部刺激仅见注射部位轻度充血,未发现肌肉组织的变性和坏死;对豚鼠无过敏反应发生,10%人血白蛋白阳性对照组出现明显的过敏反应。结论日本血吸虫双价DNA疫苗对家兔肌肉无刺激作用,对豚鼠也无过敏反应,预期临床应用安全。

关键词：日本血吸虫双价DNA疫苗肌肉刺激性全身过敏性

注射用奥拉西坦对家兔的局部刺激性与溶血性试验研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

注射用奥拉西坦对家兔的局部刺激性与溶血性试验研究

2015年（第五届）药物毒理学年会

作者：田义超潘经媛惠晓琳容丽霞崔艳君谢华丽王佳辉李继洪湖北省药物安全性评价中心

目的对注射用奥拉西坦进行血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性实验,为临床安全性用药提供参考。方法家兔耳缘静脉滴注注射用奥拉西坦(60mg/ml,为临床最大给药浓度),每日一次,连续7d,每天给药前和末次给药后246h观察动物全身反应及注射部位... 详细信息

目的对注射用奥拉西坦进行血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性实验,为临床安全性用药提供参考。方法家兔耳缘静脉滴注注射用奥拉西坦(60mg/ml,为临床最大给药浓度),每日一次,连续7d,每天给药前和末次给药后246h观察动物全身反应及注射部位的刺激情况,停药96h后对部分动物做病理组织学检查,余下动物停药14d后检查;家兔股四头肌给予注射用奥拉西坦(60mg/ml),1ml/侧/只,每日一次,连续3d,停药后72h肉眼观察注射部位刺激情况,并做病理组织学检查:体外不同体积的注射用奥拉西坦(0.1.5ml,60mg/ml)在2%兔红细胞悬液中37℃孵育1 5minh,观察对兔红细胞悬液的溶血及凝聚作用。血管及肌肉刺激性实验设置上市制剂及阴性对照,溶血性实验设置上市制剂、阴性对照及阳性对照。结果注射用奥拉西坦对家兔血管内皮没有损伤和刺激作用;对股四头肌没有刺激作用;对兔红细胞没有致溶血和凝聚作用。结论注射用奥拉西坦有关安全性检测符合新药申报要求。

关键词：注射用奥拉西坦血管刺激性肌肉刺激性溶血性

来源： cnki会议评论

在线全文

cnki会议

学校读者我要写书评

暂无评论

酸性恩诺沙星注射液的制备及质量检查

现代畜牧科技 2023年第8期 12-15页

作者：朱术会郭金梅肖华平张玲郭华亮王成森山东畜牧兽医职业学院山东潍坊261061 山东省潍坊市农业农村局山东潍坊261061 山东省沂水县农业技术推广中心山东沂水276400 山东金瑞生物科技有限公司山东潍坊261061

为降低恩诺沙星注射液的刺激性和提高恩诺沙星注射液的稳定性,本试验选用乳酸作为助溶剂,制备含量为10%的酸性恩诺沙星注射液,并对其性状、含量、稳定性、热源和肌肉刺激性行初步研究。结果表明:该恩诺沙星注射液为无色至淡黄色的澄明液... 详细信息

为降低恩诺沙星注射液的刺激性和提高恩诺沙星注射液的稳定性,本试验选用乳酸作为助溶剂,制备含量为10%的酸性恩诺沙星注射液,并对其性状、含量、稳定性、热源和肌肉刺激性行初步研究。结果表明:该恩诺沙星注射液为无色至淡黄色的澄明液体,pH值在5.0~6.0,药物含量在(100.11±0.23)~(102.42±0.26)mg/mL,符合注射剂含量要求;该制剂室温及低温条件下性质稳定,但对强光敏感,建议避光室温储存;热源和激性试验结果显示该制剂无热源、家兔肌肉注射刺激不明显,符合注射剂质量要求。

关键词：恩诺沙星注射液酸性肌肉刺激性热源