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聚单宁酸包覆的PLGA纳米粒装载β-榄香烯用于光热-化疗联合抗肿瘤的研究

中草药 2022年第23期53卷 7353-7360页

作者：阮明月吴凯周占荣邓佳玲韩丙辛杜守颖韩宁北京中医药大学中药学院北京102488

目的为了实现光热化疗联合治疗,提高抗肿瘤效果,将具有抗肿瘤作用的β-榄香烯(β-elemene,Ele)装载于聚乳酸羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Ele-PLGA NPs)中,并在载药纳米粒表面进一步包覆了聚单宁酸(... 详细信息

目的为了实现光热化疗联合治疗,提高抗肿瘤效果,将具有抗肿瘤作用的β-榄香烯(β-elemene,Ele)装载于聚乳酸羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Ele-PLGA NPs)中,并在载药纳米粒表面进一步包覆了聚单宁酸(poly-tannic acid,pTA),制得Ele-PLGA-pTA纳米粒(Ele-PLGA-p TA NPs)。方法首先利用O/W乳化法制备Ele-PLGA NPs,然后加入单宁酸与Fe3+发生络合反应,形成pTA分子层附着在Ele-PLGA NPs表面,最终形成ElePLGA-p TA NPs,通过马尔文激光粒度仪和透射电子显微镜对该系统的粒径、ζ电位、稳定性以及粒子形态进行考察;分别利用HPLC法和BCA试剂盒对β-榄香烯的载药量和单宁酸的包覆率进行测定;通过红外热成像仪评价PLGA-p TA NPs的光热升温效率和光热稳定性;通过MTT法考察载药纳米粒对Lewis肺癌细胞(Lewis lung cancer cell,LLC)的细胞毒性;通过建立小鼠LLC皮下肿瘤模型对Ele-PLGA-p TA NPs的体内光热-化疗联合抗肿瘤效果进行探究。结果经测定,Ele-PLGAp TA NPs对β-榄香烯的载药量和单宁酸的包覆率分别为(6.6±0.1)%、(5.4±0.1)%。其形态呈球形,粒径为(202.9±2.7)nm,ζ电位为(-37.5±0.2)m V,分散性良好。体外光热性能考察结果表明,在近红外激光(NIR laser)的照射下,PLGAp TA NPs表现出良好的光热转换能力和光热稳定性。体外细胞实验结果表明,空白载体组(PLGA-pTA NPs)基本没有细胞毒性,与单一化疗组(Ele-PLGA-p TA NPs)相比,光热-化疗联合组(Ele-PLGA-p TA NPs+Laser)具有更强的细胞毒性。体内实验结果表明,与单纯光热治疗组(PLGA-p TA NPs+Laser)和单一化疗组(Ele-PLGA-pTA NPs)对照组相比,光热-化疗联合组(Ele-PLGA-p TA NPs+Laser)对小鼠肿瘤生长的抑制效果最为显著(P<0.001)。结论所制备的Ele-PLGA-p TA NPs能够实现光热-化疗联合治疗,显著提高抗肿瘤效果。

关键词：榄香烯光热-化疗联合治疗聚单宁酸纳米粒聚乳酸羟基乙酸共聚物抗肿瘤

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利用聚单宁酸仿生粘合构建g-C3N4基复合光催化剂

利用聚单宁酸仿生粘合构建g-C3N4基复合光催化剂

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作者：王文静天津大学

学位级别：硕士

当今社会环境污染和能源短缺的问题日益突出,为解决这些问题,亟需寻找清洁、可再生的新能源和开发绿色、简易的新技术。光催化技术以光能为动力,且不会对环境造成二次污染,是一项既能利用清洁能源,又可以生产清洁能源的绿色技术,在能源... 详细信息

当今社会环境污染和能源短缺的问题日益突出,为解决这些问题,亟需寻找清洁、可再生的新能源和开发绿色、简易的新技术。光催化技术以光能为动力,且不会对环境造成二次污染,是一项既能利用清洁能源,又可以生产清洁能源的绿色技术,在能源和环境领域有着巨大的应用前景。石墨相氮化碳(g-CN)因其独特的共轭结构,吸光范围可延伸至460 nm,并且在苛刻的条件下仍然能维持稳定结构和催化性能,因此本论文将g-CN作为主要研究材料。针对传统热缩聚方法制备的g-CN易团聚和光生载流子复合率高的问题,从绿色化学的角度出发,利用无毒无害的聚单宁酸(PTA)的模板和粘合作用,仿生合成了g-CN基复合光催化材料,并将其应用于有机污染物的降解。首先,受贻贝粘性蛋白启发,以PTA为粘附剂和模板、三聚氰胺为g-CN前驱体,在多孔碳化PTA(c PTA)纳米棒表面上构建g-CN纳米层,合成了长2-3μm、宽400 nm的c PTA/g-CN(c PTA/CN)纳米棒光催化剂。其中,PTA纳米棒可通过简单的单宁酸(TA)自组装合成,并且无需使用其它有害化学试剂。因为PTA表面三聚氰胺负载量的限制,c PTA/CN纳米棒表面生成了多孔的粗糙表面,对分子传递有重要影响。最佳的c PTA/CN纳米棒光催化剂可以在可见光下80 min内降解92%的罗丹明B(Rh B),在3 h内降解78%的四环素(TC)。在c PTA/CN制备过程中,作为模板的PTA有效抑制了g-CN团聚;在光催化过程中,作为载体的c PTA能够促进光生电子的分离和转移。其次,为进一步提升c PTA/CN纳米棒光催化性能,以PTA为粘附剂和模板、硫脲与尿素作为g-CN前驱体,合成了c PTA/CNT/CNU同型异质结光催化剂。利用不同前驱体能够合成不同晶型g-CN的性质,在多孔c PTA纳米棒表面构建g-CN同型异质结,有效解决了纯g-CN光生电子-空穴复合率高的问题。与c PTA/CN相比,c PTA/CNT/CNU表面的孔进一步增多,比表面积增至148 m g。c PTA/CNT/CNU纳米棒光催化剂在可见光下60 min内可降解95%的Rh B,分别是CNT和CNU的2.5和2.2倍。借助c PTA、CNT和CNU三种物质的电势差构建了光生电子梯度转移通道,赋予电子快速的界面转移能力,从而提升了其光催化性能。

关键词： g-C3N4 聚单宁酸仿生粘合光催化模板合成

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聚单宁酸修饰电极测定乙萘酚的研究

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广东化工 2015年第2期42卷 58-60页

作者：黄福林李成陈国平重庆路洋化工有限公司重庆401220

制备了聚单宁酸修饰电极,用循环伏安法研究了乙萘酚在该电极上的电化学行为。实验优化了电解质、溶液p H、聚合圈数,扫描速度等测定乙萘酚的实验条件。研究表明：乙萘酚在聚单宁酸修饰电极上比裸玻碳电极具有更高的氧化峰电流和更低的... 详细信息

制备了聚单宁酸修饰电极,用循环伏安法研究了乙萘酚在该电极上的电化学行为。实验优化了电解质、溶液p H、聚合圈数,扫描速度等测定乙萘酚的实验条件。研究表明：乙萘酚在聚单宁酸修饰电极上比裸玻碳电极具有更高的氧化峰电流和更低的氧化电位,乙萘酚在该修饰电极上的电化学过程受扩散控制。在p H 5.2的C8H5KO4-KOH电解质溶液中,扫描速度为230 m V/s时,乙萘酚在修饰电极上有较好的氧化峰电流,峰电位为0.644 V,峰电流与乙萘酚浓度在在7.0×10-6~2.2×10-4 mol/L范围内呈现良好的线性关系,检出限（3 S/N）为2.0×10-6 mol/L,修饰电极对工业级乙萘酚样品的测定,回收率在95.5%~97.5%之间,测定值的相对标准偏差（n=6）在3.7%~4.1%之间。

关键词：聚单宁酸化学修饰电极乙萘酚循环伏安法

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cRGD修饰的紫杉醇纳米晶体的制备及体外评价

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中国新药杂志 2022年第15期31卷 1517-1523页

作者：黄星月吴凯王昌海赵玥瑛张泽康杜守颖韩宁北京中医药大学中药学院北京102488

目的:为了提高化疗药物的作用选择性,本研究拟采用聚单宁酸(pTA)修饰技术,将靶向基团cRGDfk(简称cRGD)高效地修饰于紫杉醇纳米晶体(PNC)表面。方法:单宁酸能够与Fe^(3+)络合并在PNC表面形成pTA分子层。首先利用薄膜分散法制备PNC,并依... 详细信息

目的:为了提高化疗药物的作用选择性,本研究拟采用聚单宁酸(pTA)修饰技术,将靶向基团cRGDfk(简称cRGD)高效地修饰于紫杉醇纳米晶体(PNC)表面。方法:单宁酸能够与Fe^(3+)络合并在PNC表面形成pTA分子层。首先利用薄膜分散法制备PNC,并依次进行pTA,cRGD的修饰。通过马尔文激光粒度仪和透射电镜对该系统的形貌、粒径、电位、分散稳定性进行考察;通过X射线衍射和差示扫描量热法对其药物存在形式进行考察;分别通过BCA试剂盒和HPLC法对pTA的包覆率及cRGD的修饰率进行考察,通过MTT细胞毒性实验对其体外靶向性进行初步探究。结果:cRGD可通过pTA成功修饰于PNC表面(PNCpTA-cRGD),修饰质量百分比可达(7.49±0.81)%。其粒径约265 nm,呈长棒状,电位约为-26.80 mV,在模拟血浆中具有良好的分散稳定性。与未经修饰的PNC相比,PNC-pTA-cRGD在整合素α_(v)β_(3)受体过表达的HepG2细胞模型上表现出更强的细胞毒性。结论:pTA能将靶向配体cRGD高效地修饰于药物纳米晶体表面,促进α_(v)β_(3)受体过表达的肿瘤细胞对药物的特异性摄取,从而提高药物的作用选择性。

关键词：紫杉醇纳米晶体聚单宁酸 cRGD 表面修饰

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咪鲜胺和阿维菌素纳米缓释剂的制备及生物活性

咪鲜胺和阿维菌素纳米缓释剂的制备及生物活性

引用

作者：李东林华中农业大学

学位级别：硕士

农药是防御重大生物灾害的基础和保障国家粮食安全重要手段。传统剂型农药施用后的淋溶和漂移等问题给环境带来了极大的压力,纳米缓释剂可以有效降低药剂在到达靶标前流失,提高农药利用率,是近年来农药领域研究热点之一。介孔二氧化硅... 详细信息

农药是防御重大生物灾害的基础和保障国家粮食安全重要手段。传统剂型农药施用后的淋溶和漂移等问题给环境带来了极大的压力,纳米缓释剂可以有效降低药剂在到达靶标前流失,提高农药利用率,是近年来农药领域研究热点之一。介孔二氧化硅纳米粒子具备可调节的纳米尺寸、易于修饰的表面、大的比表面积,是一种理想的药物载体。本论文通过对介孔二氧化硅表面修饰功能性聚合物构建纳米复合物,用于递送农药,主要研究结果如下:(1)以十六烷基三甲基溴化铵和水杨酸钠为共模板,正硅酸四乙酯和双-[3-(三乙氧基硅)丙基]-四硫化物为硅源,水热条件下合成粒径大小在190 nm左右的介孔有机二氧化硅纳米粒子(mesoporous organosilica nanoparticles,MON),采用3-氨丙基三乙氧基硅烷修饰后负载咪鲜胺,利用自由基聚合在MON表面包覆聚合单宁酸,得到咪鲜胺纳米缓释剂(Pro-MON-PTA)。通过透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、热重和差热分析(TGA-DTA)和Brunauer-Emmett-Teller(BET)对该缓释剂进行表征。结果表明:Pro-MON-PTA纳米粒子已成功制备,粒径均一,分散性良好,咪鲜胺负载率为17.2%。缓释动力学结果表明纳米缓释剂具有酸和GSH双响应释放性。光稳定性试验结果表明所制备的纳米缓释剂载体能有效屏蔽紫外光,降低咪鲜胺在紫外光照射下的降解速率。室内毒力测定结果表明,处理7天后,Pro-MON-PTA与咪鲜胺原药、咪鲜胺水乳剂对稻瘟病菌具有相同的抑制活性。(2)采用硬模板法首先合成了粒径大小在140 nm左右的中空介孔二氧化硅纳米粒子(HMS),经3-(三乙氧基硅基)丙基琥珀酸酐对其表面改性后与氨化β-环糊精发生亲核取代的反应将环糊精修饰到HMS表面,得到环糊精功能化HMS(HMS@CD),进一步在HMS表面包覆一层聚多巴胺,最终得到有机-无机纳米复合物(HMS@CD@PDA)。采用浸渍法将阿维菌素负载至其中,负载率为18.8%。通过X射线光电子能谱(XPS),TEM、SEM、FTIR、Zeta电位、BET和TGA-DTA等表征结果确定阿维菌素纳米缓释剂的成功制备。光稳定性试验结果表明HMS@CD@PDA能有效保护阿维菌素不被紫外光快速降解。HMS@CD@PDA光热性能测定结果表明纳米缓释剂载体具有良好且稳定的光热转换性能,缓释动力学结果表明所制备的阿维菌素具有温度和β-淀粉酶双响应控制释放特性。动态接触角测量结果表明HMS@CD@PDA与莲藕叶片的接触角比HMS@CD降低了接近12°,具有更强的润湿性和粘附性。田间药效试验结果表明相同剂量条件下的阿维菌素纳米缓释剂在药后7 d、14 d和21 d对斜纹夜蛾的防效为76.5%、73%和71.1%,显著高于1.8%阿维菌素乳油的69.1%、61.1%和47.5%,具有更好的防治效果和较长的持效期。

关键词：咪鲜胺阿维菌素缓释剂聚单宁酸 β-环糊精聚多巴胺生物活性

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