检索结果-南通市图书馆

中国现代应用药学 2017年第12期34卷 1717-1720页

作者：汪进良冯泽旺赵宣天津键凯科技有限公司天津300462

目的合成2种聚乙二醇-达沙替尼结合物(JK120303和JK120304),并评价结合物JK120303和JK120304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用。方法将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和m PEG-二肽酸和4arm-PEG-乙酸反应得到聚乙二醇-达沙... 详细信息

目的合成2种聚乙二醇-达沙替尼结合物(JK120303和JK120304),并评价结合物JK120303和JK120304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用。方法将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和m PEG-二肽酸和4arm-PEG-乙酸反应得到聚乙二醇-达沙替尼结合物,于NOD/SCID小鼠右侧背部皮下接种K562细胞,建立人慢性髓系白血病异种移植动物皮下模型,根据相对肿瘤增殖率进行疗效评价。结果合成得到2个聚乙二醇-达沙替尼结合物。结合物JK120303(2.5 mg·kg^(-1)和5 mg·kg^(-1))的药效优于达沙替尼(5 mg·kg^(-1)),结合物JK120304(2.5 mg·kg^(-1)和5 mg·kg^(-1))的药效与达沙替尼(5 mg·kg^(-1))相当。结论聚乙二醇-达沙替尼结合物JK120303药效优于达沙替尼,值得进一步研究。

关键词：达沙替尼聚乙二醇-达沙替尼结合物合成药效

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