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硫酸长春碱乳酸-羟基醋酸共聚物微球的处方和制备工艺研究

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中国医院药学杂志 2008年第14期28卷 1151-1154页

作者：符旭东李德忠胡江红覃贝广州军区武汉总医院药剂科湖北武汉430074 湖北省咸宁学院药学院实习生

目的:制备硫酸长春碱生物可降解注射微球,考察处方和制备工艺对微球包封率及释放度的影响。方法:以乳酸-羟基醋酸共聚物(PLGA)为载体材料,分别采用O/O型和W/O/W乳化溶剂挥发法制备微球。结果:采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球表面光... 详细信息

目的:制备硫酸长春碱生物可降解注射微球,考察处方和制备工艺对微球包封率及释放度的影响。方法:以乳酸-羟基醋酸共聚物(PLGA)为载体材料,分别采用O/O型和W/O/W乳化溶剂挥发法制备微球。结果:采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球表面光滑无孔洞,内部结构致密;W/O/W型微球表面有较多皱褶,内部结构多孔。采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球包封率在70%左右,明显高于W/O/W型乳化溶剂挥发法制备的微球,释药速度明显低于第2种方法制备的微球。采用O/O型乳化溶剂挥发法,以PLGA(50∶50.10000)制备的微球在体外可持续释药21d以上。结论:硫酸长春碱PLGA微球的制备工艺可行,缓释特征明显,无突释效应。

关键词：硫酸长春碱乳酸-羟基醋酸共聚物微球

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硫酸长春碱与牛血清白蛋白相互作用的研究

分析科学学报 2008年第6期24卷 659-663页

作者：何文英陈光英张连华张征海南师范大学化学系海南省热带药用植物化学重点实验室海口571158

本文利用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了硫酸长春碱(Vinblastine Sulfate,VS)与牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)的相互作用,讨论了药物与蛋白相互作用时药物对蛋白微环境的影响。求得不同温度下(298 K、308 K和318 K)药物与... 详细信息

本文利用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了硫酸长春碱(Vinblastine Sulfate,VS)与牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)的相互作用,讨论了药物与蛋白相互作用时药物对蛋白微环境的影响。求得不同温度下(298 K、308 K和318 K)药物与蛋白相互作用的结合常数及结合位点数。利用Frster能量转移理论得药物与蛋白间的键合距离为3.34 nm。热力学参数(△H=-14.34 kJ/mol,△S=-36.92J/(mol.K))表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用和静电作用。此外,基于硫酸长春碱的荧光猝灭效应,探讨了药物-蛋白质体系的几种物理化学参数包括电荷密度、离解常数及量子产率的变化效应;以及共存离子对药物-蛋白质体系结合常数的影响。

关键词：硫酸长春碱牛血清白蛋白相互作用荧光猝灭

Zn^(2+)对硫酸长春碱抗癌活性影响研究

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大连理工大学学报 2011年第S1期51卷 19-22页

作者：周阳亮蔡小弟周静张利民刘炜海南师范大学化学与化工学院海南海口571158

利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转... 详细信息

利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转为嵌入式结合,同时反应的结合常数随Zn2+浓度增大而增大,反应的吉布斯自由能变变小,说明Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,这可能是由于Zn2+和硫酸长春碱形成络合物,又通过水合分子以氢键与DNA上的碱基对结合,加快了硫酸长春碱-DNA体系间的电子传递.由于部分抗癌药物的抗癌机理主要是药物与癌细胞DNA相互作用,抑制癌细胞的繁殖,可以判断出Zn2+的参与可能增强了硫酸长春碱的抗癌活性.

关键词： Zn2+ 硫酸长春碱 DNA 抗癌活性

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硫酸长春碱与DNA相互作用的机理研究

海南师范大学学报（自然科学版） 2010年第4期23卷 403-406页

作者：刘炜张琼梅毕和平海南师范大学化学与化工学院海南海口571158

应用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法研究了硫酸长春碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,测量不同DNA浓度下硫酸长春碱的荧光发射光谱,DNA对硫酸长春碱产生了较强的荧光猝灭作用.运用位点模型计算了两个... 详细信息

应用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法研究了硫酸长春碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,测量不同DNA浓度下硫酸长春碱的荧光发射光谱,DNA对硫酸长春碱产生了较强的荧光猝灭作用.运用位点模型计算了两个不同温度下硫酸长春碱与DNA的结合常数和结合位点数,根据热力学参数确定了硫酸长春碱与DNA之间的作用力以氢键和范德华力为主;结合荧光探针实验以及粘度实验结果进一步证明硫酸长春碱是以沟槽结合的方式与DNA结合.

关键词：硫酸长春碱 DNA 相互作用机理

硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究

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硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究

2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

作者：符旭东胡江红鲁有祥张孟佑广州军区武汉总医院药剂科

目的考察硫酸长春碱（VBL）温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物（MPEG-PLGA）为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜（CAM）实验考察不同... 详细信息

目的考察硫酸长春碱（VBL）温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物（MPEG-PLGA）为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜（CAM）实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLG溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%～30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3d以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组（5.6×10-3pg/个鸡胚）和低剂量组（2.8×10-3pg/个鸡胚）均能明显抑制CAM小血管的生成（P＜0.01）,其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成（P＜0.05）。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液（P＜0.01）,高剂量的VBL凝胶剂对CAM大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当（P＞0.05）。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。

关键词：硫酸长春碱单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物温敏性凝胶鸡胚尿囊膜血管生成抑制剂

来源： cnki会议评论

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新长春碱硫酸盐和硫酸长春碱的含量测定方法

杭州化工 1974年第1期 8-15页

新长春碱硫酸盐及硫酸长春碱均是从长春花[Cantharanths roseus(L)G·Don·]植物中提取的两种新型抗癌植物药。它们都作用于细胞增殖周期的丝状分裂期,破坏纺锤体引起核分裂停滞。前者主用于治疗急性淋巴细胞性白血病。后者主用于治疗... 详细信息

新长春碱硫酸盐及硫酸长春碱均是从长春花[Cantharanths roseus(L)G·Don·]植物中提取的两种新型抗癌植物药。它们都作用于细胞增殖周期的丝状分裂期,破坏纺锤体引起核分裂停滞。前者主用于治疗急性淋巴细胞性白血病。后者主用于治疗恶性淋巴肿瘤,特别是何杰金氏病。它们在与其他抗癌药物联合使用时,对肺癌,肝癌,胃肠道肿瘤等其他癌症,有明显的协同作用。从而获得了增强、延长疗效。

关键词：硫酸长春碱波长含量测定方法硫酸盐硫化合物

高效液相色谱法测定硫酸长春碱有关物质的含量

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临床合理用药杂志 2011年第13期4卷 108-109页

作者：邱娟章娟伍人暾广州市药品检验所化学室 510160 中南大学数学院长沙市410012

目的建立硫酸长春碱有关物质的质量控制方法。方法采用Phenomenex PRODIGY ODS3-C18柱,磷酸溶液—甲醇—乙腈为流动相,检测波长为262nm,流速为1.5ml/min。结果硫酸长春碱与其降解产物在该色谱条件下能够有效分离。硫酸长春碱在0.07960～... 详细信息

目的建立硫酸长春碱有关物质的质量控制方法。方法采用Phenomenex PRODIGY ODS3-C18柱,磷酸溶液—甲醇—乙腈为流动相,检测波长为262nm,流速为1.5ml/min。结果硫酸长春碱与其降解产物在该色谱条件下能够有效分离。硫酸长春碱在0.07960～0.5970mg/ml范围内线性关系良好。结论高效液相色谱法准确、灵敏、可靠、专属性强,可用于测定硫酸长春碱中的有关物质。

关键词：硫酸长春碱有关物质高效液相色谱法

Ca^(2+)对硫酸长春碱与DNA相互作用影响的研究

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海南师范大学学报（自然科学版） 2012年第3期25卷 286-287,291页

作者：贾芳王玲玉张连华刘炜海南师范大学化学与化工学院海南海口571158

利用荧光光谱技术、紫外光谱技术和黏度法研究了Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.荧光数据表明,硫酸长春碱与DNA反应的结合常数随Ca2+浓度增大而增大,说明Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,黏度实验和紫外光谱... 详细信息

利用荧光光谱技术、紫外光谱技术和黏度法研究了Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.荧光数据表明,硫酸长春碱与DNA反应的结合常数随Ca2+浓度增大而增大,说明Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,黏度实验和紫外光谱实验结果表明,Ca2+加入前后硫酸长春碱与DNA均以沟槽模式结合.

关键词： Ca2+ 硫酸长春碱 DNA 相互作用

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硫酸醛基长春碱新工艺鉴定会议报道

中国医药工业杂志 1976年第2期 27-27页

在批林批孔运动和学习无产阶级专政理论运动的推动下,在上级领导单位的关怀支持下,杭州第一制药厂、上海第十二制药厂和上海医药工业研究院于1975年4月组成了厂院结合的协作组,在较短的时期内研究成功了将硫酸长春碱转化成有更好疗效的... 详细信息

在批林批孔运动和学习无产阶级专政理论运动的推动下,在上级领导单位的关怀支持下,杭州第一制药厂、上海第十二制药厂和上海医药工业研究院于1975年4月组成了厂院结合的协作组,在较短的时期内研究成功了将硫酸长春碱转化成有更好疗效的抗癌药——硫酸醛基长春碱(硫酸长春新碱)的新工艺,这是贯彻执行毛主席革命路线,是社会主义大协作所取得的可喜成果。1975年12月15～17日由石油化学工业部医药局委托浙江省燃化局在杭州主持召开了鉴定会,出席会议的有来自北京、上海、湖南、杭州、南通等地区的有关生产、科研、药检、卫生等部门23个单位的47名代表,石化部医药局、浙江省燃化局、杭州市化工局领导同志参加了会议并讲了话。

关键词：学习无产阶级专政理论运动协作组硫酸长春碱医药局批林批孔运动批林批孔会议制药厂药厂硫酸长春新碱杭州市