硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究

作     者：符旭东 胡江红 鲁有祥 张孟佑 

作者机构：广州军区武汉总医院药剂科武汉430070 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2009年第44卷第22期

页      面：1723-1727页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：湖北省自然科学基金计划项目(2006ABA007) 

主　　题：硫酸长春碱 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 鸡胚尿囊膜 血管生成抑制剂 

摘      要：目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLGA溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%～30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3天以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组(5.6×10-3pg·个-1鸡胚)和低剂量组(2.8×10-3pg·个-1鸡胚)均能明显抑制CAM小血管的生成(P0.05)。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。