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盐酸阿比朵尔多层缓释片的制备及体内外释放度的评价

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吉林大学学报（医学版） 2009年第4期35卷 758-761页

作者：张淑芹刘志屹张福明孙非吉林大学再生医学科学研究所细胞生物学研究室吉林长春130021 吉林大学第一医院血液肿瘤科吉林长春130021

目的:探讨盐酸阿比朵尔多层缓释片的研制及体内外释药评价,为盐酸阿比朵尔多层缓释片的药效学研究提供实验依据。方法:以自制的盐酸阿比朵尔多层缓释片为实验组,以盐酸阿比朵尔单方片剂为对照组,采用高效液相色谱法(HPLC)测定两组实验... 详细信息

目的:探讨盐酸阿比朵尔多层缓释片的研制及体内外释药评价,为盐酸阿比朵尔多层缓释片的药效学研究提供实验依据。方法:以自制的盐酸阿比朵尔多层缓释片为实验组,以盐酸阿比朵尔单方片剂为对照组,采用高效液相色谱法(HPLC)测定两组实验的体内外释放度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果:盐酸阿比朵尔多层缓释片与盐酸阿比朵尔单方片剂比较,峰浓度Cmax显著降低(P盐酸阿比朵尔多层缓释片制备工艺简单,稳定性好,药效持久,符合设计要求。

关键词：盐酸阿比朵尔多层缓释片释放度

盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用

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中国医学科学院学报 2012年第2期34卷 126-129页

作者：张兴权代军朋蔡柏蔷美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系拉霍亚加州92093 石家庄四药有限公司石家庄052165 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科北京100730

目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响。方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性。血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定。使用C... 详细信息

目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响。方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性。血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定。使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度。结果盐酸阿比朵尔在MDCK细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制。在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50%抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L。结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的。

关键词：盐酸阿比朵尔 2009新型流感病毒A(H1N1) RT-PCR

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盐酸阿比朵尔体外抗汉坦病毒药效学研究

中国药学杂志 2009年第3期44卷 183-186页

作者：邓海英杨占秋石丽桥罗凡刘颖娟武汉科技大学医学院武汉430065 病毒学国家重点实验室武汉大学医学病毒学研究所武汉430071

目的探讨盐酸阿比朵尔体外抗汉坦病毒效果。方法采用流式细胞分析法、间接免疫荧光检测病毒抗原评价盐酸阿比朵尔对汉坦病毒感染的作用方式;流式细胞检测法、RT-PCR半定量法对5mg·L-1盐酸阿比朵尔在感染前24h(-24h)、12h(-12h)及感染... 详细信息

目的探讨盐酸阿比朵尔体外抗汉坦病毒效果。方法采用流式细胞分析法、间接免疫荧光检测病毒抗原评价盐酸阿比朵尔对汉坦病毒感染的作用方式;流式细胞检测法、RT-PCR半定量法对5mg·L-1盐酸阿比朵尔在感染前24h(-24h)、12h(-12h)及感染后0h、2h4个时间点作用后病毒抗原与核酸进行检测。结果感染前给药浓度组及感染后给药浓度组,病毒感染细胞阳性率、荧光强度随浓度增加下降,具有剂量效应,与病毒对照组比较,有统计学意义(P盐酸阿比朵尔在-24h,-12h,0h,2h4个时间点作用后,可明显降低病毒感染阳性率,具有时间效应;-24h、-12h作用后,病毒mRNA表达下降,与病毒对照组比较,有统计学意义(P盐酸阿比朵尔体外具有抗汉坦病毒效应,在病毒进入细胞前及细胞后均有抑制作用,不同时间用药以病毒进入细胞前作用更明显,其抗病毒机制有待进一步研究。

关键词：盐酸阿比朵尔汉坦病毒抗病毒作用

盐酸阿比朵尔胶囊抗甲型H1N1流感病毒的体外实验研究

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中国药学杂志 2011年第2期46卷 108-112页

作者：刘强贺凤兰刘媛媛赵琳代军朋肖红杨占秋武汉大学医学病毒学研究所病毒学国家重点实验室武汉大学食品药品评价研究中心武汉430071 石家庄四药有限公司石家庄050021

目的评价盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊(恩尔欣)、奥司他韦胶囊(达菲)对甲型流感病毒(H1N1)的抑制效率,检验盐酸阿比朵尔胶囊替代奥司他韦胶囊用于流感治疗的可能性。方法本实验以奥司他韦胶囊为阳性对照药物,采用细胞病变效应(... 详细信息

目的评价盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊(恩尔欣)、奥司他韦胶囊(达菲)对甲型流感病毒(H1N1)的抑制效率,检验盐酸阿比朵尔胶囊替代奥司他韦胶囊用于流感治疗的可能性。方法本实验以奥司他韦胶囊为阳性对照药物,采用细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法和血凝滴度法对其抗甲型H1N1流感病毒的作用进行了观察。结果盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊、奥司他韦胶囊在安全浓度范围内,对100 TC ID50(病毒半数组织感染量)的甲型H1N1流感病毒均有一定抑制作用,且呈明显量-效关系。其中盐酸阿比朵尔原料药抗病毒生物合成作用、对病毒直接杀伤作用和抗病毒吸附、穿入作用三种方式的治疗指数(TI)分别为(3.08±0.34)、(3.55±0.54)、(3.26±0.32);盐酸阿比朵尔胶囊的分别为(3.12±0.40)、(3.41±0.23)、(4.20±0.43);奥司他韦胶囊的依次为(5.34±0.26)、(1.19±0.16)、(1.01±0.38)。结论盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊在阻断流感病毒吸附、穿入作用和直接杀伤作用方面较奥司他韦胶囊效果好(P盐酸阿比朵尔和盐酸阿比朵尔胶囊强(P盐酸阿比朵尔胶囊可以替代奥司他韦胶囊用于预防甲型H1N1流感病毒感染。

关键词：盐酸阿比朵尔奥司他韦甲型H1N1流感病毒抗病毒作用

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盐酸阿比朵尔在大鼠体内的分布与排泄研究

中国新药杂志 2013年第7期22卷 829-833页

作者：刘晓裴科陈晓辉毕开顺南京中医药大学药学院南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室沈阳药科大学药学院

目的:研究盐酸阿比朵尔在大鼠体内的分布与排泄情况。方法:大鼠单次灌胃给予盐酸阿比朵尔54 ***-1,5,15,360 min摘取组织,并收集粪便、尿、胆汁等样品,应用LC/MS方法检测药物浓度。结果:给药5 min后,各组织中即可检测到药物。在消化道... 详细信息

目的:研究盐酸阿比朵尔在大鼠体内的分布与排泄情况。方法:大鼠单次灌胃给予盐酸阿比朵尔54 ***-1,5,15,360 min摘取组织,并收集粪便、尿、胆汁等样品,应用LC/MS方法检测药物浓度。结果:给药5 min后,各组织中即可检测到药物。在消化道主要器官和肺、肝、脾等靶器官中,药物分布水平均较高。给药后72 h内,原型药物在粪便中累积排泄量为(2 018±578)μg;在尿液中为(2 858±1 744)ng。在胆汁中0～24 h内累计排泄量为(3 044±1 336)ng。结论:盐酸阿比朵尔在大鼠体内分布迅速且广泛,主要以代谢产物形式排出体外。

关键词：盐酸阿比朵尔组织分布排泄液相色谱-串联质谱法大鼠

盐酸阿比朵尔中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

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中国医药工业杂志 2005年第3期36卷 178-179页

作者：陈历胜湖北省医药工业研究院湖北武汉430061

建立了毛细管气相色谱法测定盐酸阿比朵尔中甲醇、丙酮、乙腈、四氯化碳、1,2-二氯乙烷的溶剂残留量。用CP-624毛细管色谱柱,程序升温法。各溶剂的线性关系良好(r>0.998),平均回收率99.5%～100.2%。

关键词：盐酸阿比朵尔有机溶剂残留量毛细管气相色谱测定

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盐酸阿比朵尔缓释微丸在犬体内的药动学

中国医院药学杂志 2008年第11期28卷 880-882页

作者：李宁刘锡联张敬一李川本溪钢铁集团有限责任公司总医院药学部辽宁本溪117000 沈阳药科大学辽宁沈阳110016 沈阳军区总医院药剂科辽宁沈阳110016

目的:评价自制盐酸阿比朵尔(arbidol hydrochloride,AH)缓释微丸在犬体内的药动学。方法:6只犬分别单剂量服用自制盐酸阿比朵尔缓释胶囊和市售阿比朵尔普通胶囊,剂量均为200mg。1周后2组交叉用药。采用HPLC法,以磷酸苯丙哌林为内标测定... 详细信息

目的:评价自制盐酸阿比朵尔(arbidol hydrochloride,AH)缓释微丸在犬体内的药动学。方法:6只犬分别单剂量服用自制盐酸阿比朵尔缓释胶囊和市售阿比朵尔普通胶囊,剂量均为200mg。1周后2组交叉用药。采用HPLC法,以磷酸苯丙哌林为内标测定犬绐药后不同时间的血药浓度,用以估算药动学参数和相对生物利用度。结果:AH速释胶囊和缓释微丸的峰质量浓度(Cmax)分别为(1 289.2±356.7)μg.L-1和(602.3±179.0)μg.L-1,达峰时(tmax)分别为(1.62±0.32)h和(4.6±1.3)h。缓释微丸相对于速释胶囊生物利用度为116.0%,两者制剂吸收程度等效。结论:AH缓释微丸具有明显的缓释特征。

关键词：盐酸阿比朵尔缓释微丸药动学相对生物利用度

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盐酸阿比朵尔抗流感病毒感染的药效学研究

中国药理学通报 2004年第10期20卷 1150-1152页

作者：靳玉琴孙非张淑芹刘志屹刘建伟闫琪吉林大学再生医学科学研究所病毒研究室吉林长春130021 长春中医学院呼吸内科吉林长春130021

目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔... 详细信息

目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔治疗流感病毒感染小鼠模型 ,计算肺指数的变化。结果　盐酸阿比朵尔在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用。结论　盐酸阿比朵尔是一种较好的抗流感病毒药物。

关键词：盐酸阿比朵尔流感病毒药效学

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盐酸阿比朵尔的合成

中国医药工业杂志 2004年第8期35卷 457-458页

作者：王钝吴秀静宫平沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nenitzescu反应、O-酰化、N-甲基化制得关键中间体5-乙酰氧基-1,2-二甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%。

关键词：盐酸阿比朵尔抗病毒药物合成