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吲哚美辛眼用缓释微球的制备及性能评价

中国药学杂志 2012年第17期47卷 1391-1395页

作者：高颖吴艺君李杰金蓉蓉李文生温俊温州医学院附属眼视光医院浙江温州325027 温州市生物材料工程技术研究中心浙江温州325027 温州医学院药学院浙江温州325027

目的制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/Eudragit RS 100眼用缓释微球,并进行表征。方法采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球,对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面... 详细信息

目的制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/Eudragit RS 100眼用缓释微球,并进行表征。方法采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球,对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面电位进行了表征分析,使用人视网膜色素上皮细胞(RPE cells)评估空白微球的细胞毒性。结果载体材料PLGA与Eudragit RS 100质量比为1∶3的吲哚美辛微球,电镜观察颗粒分布均匀,表面光滑;平均粒径为(1 676.4±739.5)nm;载药量为(18.79±0.19)%,包封率为(98.25±2.11)%,第1天存在突释,随后可以缓慢释放一个月左右;有机残留量平均为(267.33±13.57)ppm;空白微球表面电位为正电荷;空白微球无细胞毒性。结论吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100眼用缓释微球具有包封率高,粒径窄,体外释放缓慢,安全性好等特点,具有很好的临床应用前景。

关键词：吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物聚丙烯酸树脂类缓释微球溶剂挥发法

长春西汀s-PLGA长效缓释微球的体内外评价

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中国新药杂志 2012年第13期21卷 1545-1550页

作者：王璐王东凯邱立朋杨磊李琳张晓岭沈丽敏沈阳药科大学药学院沈阳110016 辽宁电力中心医院妇产科沈阳110016

目的:本研究以星状聚乳酸羟基乙酸共聚物(star poly D,L-lactide-co-glycolide,s-PLGA)为载体制备长春西汀长效缓释微球,对其体内外性质进行评价。方法:采用开环聚合法制备s-PLGA,以此作为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备长春西汀s-P... 详细信息

目的:本研究以星状聚乳酸羟基乙酸共聚物(star poly D,L-lactide-co-glycolide,s-PLGA)为载体制备长春西汀长效缓释微球,对其体内外性质进行评价。方法:采用开环聚合法制备s-PLGA,以此作为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备长春西汀s-PLGA长效缓释微球(VIN-MS),并对其包封率、粒径和体内外性质进行了考察。结果:本研究制备的VIN-MS的平均粒径为(18±2)μm,包封率为62.20%,载药量为37.43%。扫描电镜观察结果表明,微球外观圆整、均匀,流动性好,分散性好。体外释放结果表明,VIN-MS具有明显的缓释特性,其突释率为6.96%。体内结果表明,VIN-MS制剂体内周期能维持15 d,与长春西汀普通注射剂相比,VIN-MS的曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别是普通注射剂的40倍和38倍。结论:长春西汀s-PLGA长效缓释微球的成功制备将有利于脑血管病的治疗。

关键词：星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(s-PLGA) 微球溶剂挥发法长春西汀体内释药

载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒的制备

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中成药 2019年第11期41卷 2553-2560页

作者：邵晓婷张瑜郭择邻贾海燕韩光河南大学药学院河南省医药技师学院

目的制备载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒。方法酰胺反应合成透明质酸-苯硼酸后,溶剂挥发法制备纳米粒,并进行表征。MTT法检测体外细胞毒性,HPLC法测定细胞摄取效率,UPLC-MS/MS法考察药动学行为。结果所得纳米粒呈球形... 详细信息

目的制备载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒。方法酰胺反应合成透明质酸-苯硼酸后,溶剂挥发法制备纳米粒,并进行表征。MTT法检测体外细胞毒性,HPLC法测定细胞摄取效率,UPLC-MS/MS法考察药动学行为。结果所得纳米粒呈球形,形态均一,平均粒径为(112.3±0.92)nm,Zeta电位为-48.4 mV,载药量为(47.50±0.62)%,包封率为(90.1±1.60)%,30 d内稳定性良好,24 h内累积释放度为90%。与原料药相比,纳米粒对HepG2、A549、MCF-7细胞的细胞毒性显著增强(P<0.05,P<0.01),摄取量显著升高(P<0.05),并呈时间依赖性。纳米粒体内消除缓慢,延长了药物循环时间。结论载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒具有较强的体外抗肿瘤活性,并可促进大鼠体内药物吸收和生物利用度。

关键词：透明质酸-苯硼酸纳米粒穿心莲二萜内酯有效部位制备溶剂挥发法

二氢杨梅素固体分散体的制备及其体内药动学研究

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中成药 2020年第3期42卷 553-558页

作者：范炎峰荆玲范金点邹梦梦刘宽浩黄河科技学院河南郑州450063 广东药科大学广东广州510006 郑州市第六人民医院河南郑州450015

目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、... 详细信息

目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h取血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素制成固体分散体后以无定型状态存在,其表观溶解度提高了9.8倍,累积溶出度增加。与原料药、物理混合物比较,固体分散体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高了2.66倍。结论固体分散体技术可明显促进二氢杨梅素体内吸收,提高其生物利用度。

关键词：二氢杨梅素固体分散体制备体内药动学溶剂挥发法 HPLC

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芳烃油缓释微胶囊的制备及缓释性能研究

现代化工 2017年第9期37卷 127-130页

作者：阎鑫惠小艳高强闫从祥艾涛赵鹏王振军长安大学材料科学与工程学院陕西西安710064

以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)为壁材,利用溶剂挥发法制备芳烃油缓释微胶囊。考察了工艺参数对微胶囊粒径大小和表面形貌的影响。结果表明,选择明胶-十二烷基硫酸钠(SDS)作为复合表面活性剂,芯壁材质量比为1∶1,剪切速率为700 r/min时,所制... 详细信息

以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)为壁材,利用溶剂挥发法制备芳烃油缓释微胶囊。考察了工艺参数对微胶囊粒径大小和表面形貌的影响。结果表明,选择明胶-十二烷基硫酸钠(SDS)作为复合表面活性剂,芯壁材质量比为1∶1,剪切速率为700 r/min时,所制备微胶囊大小均匀,平均粒径在60μm左右,表面光滑,包覆较好。通过热挥发失重实验研究了微胶囊的缓释性能。结果表明,205℃加热4 h,芳烃油微胶囊挥发率只有31.8%,远低于芳烃油的挥发率58.4%。表明微胶囊能够明显减缓芳烃油释放速率,为芳烃油缓释微胶囊在沥青中的应用提供可行性。

关键词：缓释微胶囊芳烃油粒径溶剂挥发法

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聚乳酸可吸收根管桩膜生物相容性实验

华西口腔医学杂志 2016年第5期34卷 463-467页

作者：赵哲珊黄华邱荣敏韦克珍李丽媚广西医科大学附属口腔医院儿童牙病科南宁530021

目的检测通过溶剂挥发成膜法制备的聚乳酸可吸收根管桩膜的生物相容性。方法采用溶剂挥发成膜法制备聚乳酸根管桩膜,进而制备聚乳酸桩膜浸提液,检测聚乳酸桩膜的生物相容性。体外培养人牙龈成纤维细胞(HGF),用聚乳酸桩膜浸提液培养HGF,... 详细信息

目的检测通过溶剂挥发成膜法制备的聚乳酸可吸收根管桩膜的生物相容性。方法采用溶剂挥发成膜法制备聚乳酸根管桩膜,进而制备聚乳酸桩膜浸提液,检测聚乳酸桩膜的生物相容性。体外培养人牙龈成纤维细胞(HGF),用聚乳酸桩膜浸提液培养HGF,采用形态学观察法、四甲基偶氮唑盐(MTT)法、流式细胞术检测HGF的形态学变化、细胞毒性反应及活细胞率。将HGF接种于聚乳酸桩膜上,通过4’,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色观察HGF在聚乳酸桩膜上的生长情况。将聚乳酸桩膜植入到SD大鼠皮下,于第1、4、8、12周从动物背部取出植入材料及周围皮下组织,观察切口大体表现,并对组织行苏木精-伊红染色,通过观测炎症细胞浸润程度检验材料对局部组织炎症和异物反应的情况。结果聚乳酸桩膜浸提液对HGF的增殖无明显影响,无明显细胞毒性;HGF可在聚乳酸桩膜上黏附和生长。皮下植入实验:实验组标本的大体观察和苏木精-伊红染色观察结果均与对照组相似,符合生物安全性要求。结论通过溶剂挥发成膜法制备的聚乳酸可吸收根管桩膜具有良好的生物相容性,可用于进一步临床研究。

关键词：溶剂挥发法聚乳酸根管桩乳牙生物相容性

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有序介孔碳材料的制备研究及应用

化工新型材料 2016年第2期44卷 18-20,23页

作者：邵佳李洋周瑞莎宋江锋中北大学理学院化学系太原030051

有序介孔碳材料具有比表面积高、介观结构丰富、孔径均一可调等特点,在催化剂及催化剂载体、传感器和燃料电池等领域应用广泛。而模板法则是合成有序介孔碳材料的重要手段,其中硬模板法和软模板法各具特点。分别阐述了硬模板法和软模板... 详细信息

有序介孔碳材料具有比表面积高、介观结构丰富、孔径均一可调等特点,在催化剂及催化剂载体、传感器和燃料电池等领域应用广泛。而模板法则是合成有序介孔碳材料的重要手段,其中硬模板法和软模板法各具特点。分别阐述了硬模板法和软模板法制备介孔碳材料的合成路线,并介绍了介孔碳材料在相关方面的应用现状。

关键词：硬模板软模板溶剂挥发法水热法离子液体介孔碳

橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

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中成药 2020年第9期42卷 2255-2259页

作者：牛晓磊贾润霞谈秀凤郑州澍青医学高等专科学校河南郑州450064 河南中医药大学第三附属医院河南郑州450004 上海中医药大学上海201203

目的制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h... 详细信息

目的制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功。固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加。固体分散体t1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞高于原料药(P0.05),相对生物利用度提高至2.54倍。结论磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度。

关键词：橙皮苷磷脂复合物固体分散体制备表征体内药动学溶剂挥发法 HPLC

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尼索地平微球的制备

中国医药工业杂志 2003年第10期34卷 506-508,536页

作者：李学明涂家生张钧寿江苏省武警总队南京医院江苏南京210024 中国药科大学药剂教研室江苏南京210009

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。

关键词：尼索地平乙交醇丙交酯共聚物微球溶剂挥发法制备工艺长效控释制剂钙拮抗剂