橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

作     者：牛晓磊 贾润霞 谈秀凤 NIU Xiao-lei;JIA Run-xia;TAN Xiu-feng

作者机构：郑州澍青医学高等专科学校河南郑州450064 河南中医药大学第三附属医院河南郑州450004 上海中医药大学上海201203 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2020年第42卷第9期

页      面：2255-2259页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：河南省科技厅重点研发与推广项目(18210231168) 

主　　题：橙皮苷 磷脂复合物 固体分散体 制备 表征 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC 

摘      要：目的制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功。固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加。固体分散体t1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞高于原料药(P0.05),相对生物利用度提高至2.54倍。结论磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度。