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渗透泵控释片醋酸纤维素水分散体包衣技术研究

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渗透泵控释片醋酸纤维素水分散体包衣技术研究

作者：鞠承乙沈阳药科大学

学位级别：硕士

为解决渗透泵控释片制备过程中有机溶剂对环境造成的污染以及给操作者带来的毒性等一系列问题，本文对主要包衣材料——醋酸纤维素的水分散体制备方法及其性质进行了较深入的研究。利用乳化——溶剂挥干法，通过对表面活性剂、有机相溶... 详细信息

为解决渗透泵控释片制备过程中有机溶剂对环境造成的污染以及给操作者带来的毒性等一系列问题，本文对主要包衣材料——醋酸纤维素的水分散体制备方法及其性质进行了较深入的研究。利用乳化——溶剂挥干法，通过对表面活性剂、有机相溶剂等的筛选，以醋酸纤维素水分散体离心沉降前后液体高度比为评价指标，筛选出制备醋酸纤维素水分散体的最佳处方。对醋酸纤维素水分散体的表面形态、粒径分布、稳定性等进行了研究。实验结果表明，依照最佳处方制备的CA水分散体中间粒径为0.162μm，稳定性较好。选择二乙酸甘油酯为增塑剂，采用平板铸膜法制备了醋酸纤维素水分散体游离膜，并测定了醋酸纤维素水分散体所制备游离膜的水分通透性、可溶性物质的洗脱率和力学性质。难溶性药物格列齐特是广泛应用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的降糖药，本文选择与有机溶剂包衣格列齐特渗透泵片相同的片芯处方，利用醋酸纤维素水分散体包衣制备了格列齐特渗透泵控释片。针对高分子辅料PEO在包衣过程中易吸水变软的特性，在片芯表面先包一层有机隔离衣，有效的避免了水分进入片芯。本文对隔离衣中PEG用量、隔离衣增重、增塑剂浓度、固化时间、固化温度和包衣增重等因素对格列齐特渗透泵型控释片释药行为的影响进行了单因素考察，采用相似因子法进行相似性判定不同因素对释药行为的影响，其结果表明，在实验考察的范围内，隔离衣中PEG用量、隔离衣增重、增塑剂浓度、固化时间、固化温度和包衣增重格列齐特渗透泵型控释片的体外释药行为有影响。单因素考察的基础上采用正交实验设计优化处方，制成了的格列齐特渗透泵型控释片，其体外释药零级特征明显(r=0.9961)。水溶性药物盐酸文拉法辛(Venlafaxine Hydrochloride，VH)是目前临床上应用较为广泛的苯乙胺类抗抑郁药物。本文选择与有机溶剂包衣盐酸文拉法辛渗透泵片相同的片芯处方，利用醋酸纤维素水分散体包衣制备了盐酸文拉法辛渗透泵控释片。本文对增塑剂浓度、固化时间、固化温度和包衣增重等因素对盐酸文拉法辛渗透泵型控释片释药行为的影响进行了单因素考察，采用相似因子法进行相似性判定不同因素对释药行为的影响，其结果表明，在实验考察的范围内，增塑剂浓度、固化时间、固化温度和包衣增重盐酸文拉法辛渗透泵型控释片的体外释药行为有影响。单因素考察的基础上采用正交实验设计优化处方，制成了的盐酸文拉法辛渗透泵型控释片，其体外释药

关键词：醋酸纤维素水分散体游离膜格列齐特盐酸文拉法辛渗透泵型控释片药物动力学

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盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的研究

盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的研究

作者：宋华先沈阳药科大学

学位级别：硕士

本文选择临床上用于治疗心绞痛的药物盐酸川芎嗪(TMPH)作为水溶性模型药制备定时释药微丸。根据心绞痛常常在凌晨发作的特点，将此制剂设计成晚上服用而于次日凌晨达最佳有效血药浓度，以满足临床治疗的需要。建立了紫外分光光度... 详细信息

本文选择临床上用于治疗心绞痛的药物盐酸川芎嗪(TMPH)作为水溶性模型药制备定时释药微丸。根据心绞痛常常在凌晨发作的特点，将此制剂设计成晚上服用而于次日凌晨达最佳有效血药浓度，以满足临床治疗的需要。建立了紫外分光光度法用于制剂中药物的含量及释放度的测定;建立了高效液相色谱法用于家犬血样中药物浓度的测定，提取回收率为83.20％，最低检测浓度为25ng／mL。采用铸膜法分别制备了乙基纤维素水分散体(Aquacoat ECD-30,Surelease E-7-19010)及其乙醇溶液的游离膜，并有选择的对膜的抗张强度、通透性和透湿性进行了考察;同时以Aquacoat为代表分别考察了膜的厚度、增塑剂种类和用量、干燥温度和时间以及浸泡或扩散条件等因素对上述性质的影响。结果发现，包衣液类型、增塑剂种类和用量及干燥温度对上述性质有显著的影响，而膜的厚度、干燥时间和浸泡或扩散条件等因素的影响相对较不明显。乙基纤维素水分散体制备的游离膜的抗张强度小于于其乙醇溶液的，并且前者的通透性和透湿性也大于后者。随着增塑剂用量的增加或者干燥温度的升高，膜的断裂伸长率随之增加，而通透性和透湿性相应的有所减小。水不溶性增塑剂所增塑的游离膜的柔韧性要强于水溶性增塑剂的。本制剂由三部分组成：从内向外依次为丸芯、溶胀层和控释层。含药丸芯通过挤出滚圆法制得，然后采用微型流化床包衣机进行包衣;包衣层由两层衣膜组成，溶胀层包以溶胀性高分子材料，控释层包以水不溶性高分子膜。本文考察了溶胀层种类和厚度、控释层包衣液类型和包衣层厚度、增塑剂种类和用量等因素对时滞及药物释放速率的影响。结果表明，药物沈阳药科大学硕士学位论文摘要是通过外膜破裂而释放的，因此，溶胀层的加人对制备时控微丸是十分必要的。随着溶胀层厚度的增加，释药时滞有一定程度的缩短;外层膜厚度增加或增塑剂用量增加，可显著延长时滞。根据以上结果，最终选择交联竣甲基纤维素钠比CNal作为溶胀层材料，Aquacoat作为控释层材料，柠檬酸H乙酯厂EC）为增塑剂，采用全面试验设计对处方进行优化，得最优处方为：CCNa增重为25％，Aquacoat增重为24％，TEC用量为30％。此处方的时滞为4h，时滞后***释药达80％以上。质量考察结果表明，制剂对高温、高湿敏感。释药机理的考察结果表明，制剂释药行为表现为初期（时滞）不释放，而后迅速释放完全。时滞和控释层用量的平方值之间存在显著的线性关系，同Crank方程所表述的一致。另外，对释药曲线进行了对数正态分布模型的拟合，其相关性显著。采用自身交叉给药方案对盐酸川芍喷定时释药微丸（受试制剂）和素丸（参比制剂）进行了家犬体内药动学考察，药动学参数如下：TI叩分别为3刀83L0．276、0．217t0刀17h，T＿分别为5．52bel．190、0．775L0刀16h，Cm。分另为517．4till．9、16791341．3＊***－’，AUC＊－;分另为207肚229．8气 28271551．5nglnL乙小，相对生物利用度为 74＊0％。最后分别采用 Wper－Nelson公式和反卷积法建立了体内外相关性，经检验相关性显著。综上所述，制备盐酸川苇喷定时释药微丸可行且可以满足临床治疗的特殊需要。

关键词：盐酸川芎嗪游离膜定时释药微丸挤出滚圆法流化床包衣药动学

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新型肠溶包衣材料水分散体的制备及性能研究

新型肠溶包衣材料水分散体的制备及性能研究

作者：韩敏浙江大学

学位级别：硕士

肠溶包衣已经被广泛用于提高对酸敏感药物的化学稳定性,减少胃刺激及靶向药物在结肠释放等领域。有机溶剂包衣是较为传统的包衣技术,通过溶剂蒸发形成结构较为致密,水分不容易透过的聚合物膜。但有机溶剂包衣特别是用于微丸包衣时其较... 详细信息

肠溶包衣已经被广泛用于提高对酸敏感药物的化学稳定性,减少胃刺激及靶向药物在结肠释放等领域。有机溶剂包衣是较为传统的包衣技术,通过溶剂蒸发形成结构较为致密,水分不容易透过的聚合物膜。但有机溶剂包衣特别是用于微丸包衣时其较高的粘度会给包衣带来不便,且由于有机溶剂毒性大、易挥发、易燃易爆、价格昂贵、存在潜在环境污染等缺点,其应用推广受到了一定限制。聚合物水分散体包衣是一种以水为分散介质的复杂体系,具有毒性低、粘性低、包衣效率高等优点。现有常用水分散体包衣液中的包衣材料分子及增塑剂分子,主要呈现各自聚集形成固态或半固态的球形粒子特征,增塑剂与包衣材料分子之间相互扩散产生分子交互作用程度不足,导致水分散体包衣膜的结构致密性不及有机溶剂膜。本研究制备了一种新型的肠溶材料水分散体。先将肠溶包衣材料Eudragit(?)L100-55溶于有机溶剂,加入增塑剂柠檬酸三乙酯(Triethyl citrate, TEC),必要时加入其他附加剂溶解,加入处方量水乳化均匀后,挥发除去有机溶剂制备得到水分散体包衣液(Eudragit(?)L100-55水分散体包衣液)。采用铸膜法分别制备Eudragit(?)L100-55水分散体、Eudragit(?)L100-55有机溶剂、Eudragit(?)L30D-55水分散体游离膜。考察上述游离膜的外观,以差示扫描量热法(Differential scanning calorimetry, DSC)测定薄膜玻璃化转变温度(Glass transition temperature, Tg),杯法考察薄膜的透湿性能,转篮法测定游离膜在不同介质中的溶解性能。结果显示,当TEC浓度同为5%时,Eudragit(?)L100-55水分散体膜的渗透性能接近于Eudragit(?)L100-55有机溶剂膜,二者的膜渗透性均明显小于市售Eudragit(?)L30D-55水分散体膜。当TEC浓度分别为10%及20%时,Eudragit(?)L30D-55水分散体膜的Tg分别为58.17℃及50.95℃,Eudragit(?)L100-55水分散体膜的Tg分别为53.63℃及41.72℃,Eudragit(?)L100-55有机膜的Tg分别为51.70℃及32.25℃,显示Tg的大小排序为：Eudragit(?)L30D-55水分散体膜>Eudragit(?)L100-55水分散体膜>Eudragit(?)L100-55有机膜。在相同浓度增塑剂条件下,Eudragit(?)L100-55水分散体膜的Tg、透湿性均低于Eudragit(?)L30D-55水分散体膜。同等条件下,Eudragit(?)L100-55水分散体膜在***/L盐酸中溶解性明显小于Eudragit(?)L30D-55水分散体膜,显示其耐酸力强于Eudragit(?)L30D-55水分散体膜。以泮托拉唑钠(Pantoprazole sodium, PAZ-Na)为模型药物,挤出滚圆法制备含药丸芯,流化床底喷包衣。以羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl methyl celulose, HPMC)为隔离层膜材,分别以Eudragit(?)L30D-55水分散体、Eudragit(?)L100-55水分散体、Eudragit(?)L100-55有机溶液为肠溶材料,制备PAZ-Na肠溶微丸,研究肠溶包衣后微丸的耐酸力及释药情况。在包衣过程中,发现Eudragit(?)L100-55水分散体粘度低于Eudragit(?)L1100-55有机溶液,且包衣时间明显缩短。当肠溶衣增重9%时,比较Eudragit(?)L30D-55水分散体肠溶衣微丸、Eudragit(?)L100-55有机溶液肠溶衣微丸和Eudragit(?)L100-55水分散体肠溶衣微丸的耐酸性,在0.1mol/L盐酸耐酸力实验中,发现三种肠溶微丸中药物剩余量分别为76.21%、86.44%及85.19%。相应的,三种肠溶微丸在酸中的药物损失量,分别为23.79%、13.56%及14.81%;当肠溶衣增重12%时,三种肠溶微丸中药物剩余量分别为88.87%、94.52%及93.78%,相应的,三种肠溶微丸在酸中的药物损失量,分别为11.13%、5.48%及6.22%。显示Eudragit(?)L100-55有机膜和Eudragit(?)L100-55水分散体膜的耐酸性,明显高于Eudragit(?)L30D-55水分散体膜。研究结果发现,自制的Eudragit(?)L100-55水分散体,在较小的包衣增重(9%)条件下制备得到的肠溶微丸的耐酸性,接近于市售Eudragit(?)L30D-55水分散体在较大包衣增重(12%)条件下得到的肠溶微丸的耐酸性,显示其在减少包衣材料用量及增强包衣效

关键词：水分散体制备 Eudragit(?)L30D-55 Eudragit(?)L100-55 游离膜微丸耐酸性

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混合水分散体肠溶迟释薄膜性能研究

中国现代应用药学 2014年第12期31卷 1487-1492页

作者：韩敏李海杰胡富强袁弘浙江大学杭州310012 杭州中美华东制药有限公司杭州310011

目的采用肠溶型水分散体EudragitL30D-55和控释型水分散体KollicoatSR30D混合制备一种全新的对周围环境p H值具有响应的,同时具有迟释性能的聚合物薄膜。方法采用铸膜法制备L30D-55∶SR30D混合水分散体游离膜,采用差示扫描量热法... 详细信息

目的采用肠溶型水分散体EudragitL30D-55和控释型水分散体KollicoatSR30D混合制备一种全新的对周围环境p H值具有响应的,同时具有迟释性能的聚合物薄膜。方法采用铸膜法制备L30D-55∶SR30D混合水分散体游离膜,采用差示扫描量热法（DSC）测定薄膜玻璃化转变温度（glass transition temperature,Tg）,万能材料试验机测试薄膜拉伸性能,杯法考察薄膜透湿性能。考察聚合物比例、附加剂种类和用量对薄膜性能的影响,并以制备泮托拉唑钠（PAZ-Na）肠溶迟释微丸考察包衣膜特性。结果随着SR30D的增加,薄膜的Tg逐渐降低,强度和刚性变弱,韧性变强,透湿性能先不变后增加。随着增塑剂增加,薄膜刚性减弱,渗透性能增强。不溶性成分的加入可不同程度降低薄膜的渗透性。制备的肠溶迟释微丸在0.1 mol·L^-1盐酸中2 h药物损失量〈5%,在p H 6.8缓冲液中可延迟10~20 min开始释放,并至90 min释放完全。结论 L30D-55∶SR30D混合水分散体制备的游离膜和包衣膜具有良好的理化性能,可用于肠溶调释制剂的研究和开发。

关键词：游离膜 Eudragit^(█)L30D-55 Kollicoat^(█)SR30D 微丸包衣

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国产与进口羟丙基甲基纤维素的性质对比

辽宁药物与临床 2001年第1期4卷 26-27页

作者：张静潘宁刘德胜王莉芳王蕾白求恩医科大学第二临床学院药剂科长春130041 中国大冢制药有限公司沈阳办事处沈阳110014 葛兰素威康制药有限公司北京100026 石药集团技术中心石家庄050041 重庆葛兰素威康公司沈阳办事处沈阳110041

目的对国产与进口的四种羟丙基甲基纤维素 (HPMC)物化性质进行对比。方法分别对四种外观、粘度、浊点、胶凝点及游离膜的透湿性、抗张强度 ,各项性质进行测试。结果 1外观四种HPMC均属合格产品。 2粘度　国产 (瑞泰 )三种均符合USP... 详细信息

目的对国产与进口的四种羟丙基甲基纤维素 (HPMC)物化性质进行对比。方法分别对四种外观、粘度、浊点、胶凝点及游离膜的透湿性、抗张强度 ,各项性质进行测试。结果 1外观四种HPMC均属合格产品。 2粘度　国产 (瑞泰 )三种均符合USP规定 ,而日本信越公司的产品粘度比标示值稍大。 3浊点　日本信越不及瑞泰产品准确。4胶凝点　日本信越不及瑞泰产品准确。 5自制游离膜透湿性瑞泰与日本信越产品相当。 6自制游离膜抗张强度HPMC有显著差异 ,但均达到包衣要求。结论国产的HPMC质量已达到了日本信越同类产品水平。

关键词： HPMC 游离膜性质羟丙基甲基纤维比较包衣材料

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国产与进口薄膜包衣粉的性质对比

辽宁药物与临床 2001年第2期4卷 73-75页

作者：王莉芳赵铁王蕾刘德胜张静潘宁石药集团技术中心河北石家庄050041 中国医科大学第二临床学院辽宁沈阳110004 重庆葛兰素威康公司沈阳办事处辽宁沈阳110041 苏州葛兰素威康制药有限公司江苏苏州215021 白求恩医科大学第二临床学院药剂科吉林长春130041 中国大冢制药有限公司沈阳办事处辽宁沈阳110014

目的为了改进和推广国产薄膜包衣粉。方法分别对外观、粘度、游离膜及包衣片的各项性质作了对比。结果国产包衣粉的各项性质已达到或接近国外同类产品水平。结论降低包衣液粘度。

关键词：薄膜包衣粉游离膜包衣片国产进口