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卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究

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中国药学杂志 2005年第5期40卷 371-376页

作者：叶敏朱珠付强孙强茅枫中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科北京100730 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院乳腺外科北京100730

目的　描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药动学过程。方法　 2 7名乳腺癌化疗患者po卡培他滨 12 5 5mg·m-2 ,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品 ,并用HPLC测定卡培他滨和 5 FU的浓度。使用自建... 详细信息

目的　描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药动学过程。方法　 2 7名乳腺癌化疗患者po卡培他滨 12 5 5mg·m-2 ,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品 ,并用HPLC测定卡培他滨和 5 FU的浓度。使用自建的药动学模型拟合卡培他滨和 5 FU的药时曲线 ,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和 5 FU的组织分布因子 ,以及卡培他滨向 5 FU的转化率。结果　卡培他滨向 5 FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为 1 4 4 5 ,0 86 3和0 16 3。卡培他滨在正常组织中的组织分布因子 (AUCTumor/AUCplasma)为 1 14 ,肿瘤组织中的组织分布因子 (AUCH tissue/AUCplasma)为 0 6 4 2 9;5 FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUCTumor/AUCplasma为 10 14 ,正常组织的组织分布因子AUCH tissue/AUCplasma为 3 4 1。结论　血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药时曲线拟合对卡培他滨转化为 5 FU及 5 FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近 ,其活性代谢产物 5 FU在肿瘤组织中分布为血浆的 10 14倍 ,为正常组织的 3 4 1倍。卡培他滨在肿瘤组织中向 5 FU的转化率较高。

关键词：卡培他滨药动学氟脲嘧啶组织分布因子

氟脲嘧啶和呋氟脲嘧啶的β-环糊精包合物的组成和稳定常数的核磁共振研究

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药学学报 1990年第5期25卷 345-348页

作者：温敬铨崔文上诲医科大学药学院上海200032

利用氟脲嘧啶(5-Fu)和呋氟脲嘧啶(FT-207)与β-环糊精(β-CD)形成主—客包合物后^(19)F化学位移的变化研究了这些包合物的组成和稳定常数。5-Fu和FT-207均与β-CD形成1:1包合物,包合物的稳定常数在40℃分别为17.0±1.7mol^(-1)·L和9.0... 详细信息

利用氟脲嘧啶(5-Fu)和呋氟脲嘧啶(FT-207)与β-环糊精(β-CD)形成主—客包合物后^(19)F化学位移的变化研究了这些包合物的组成和稳定常数。5-Fu和FT-207均与β-CD形成1:1包合物,包合物的稳定常数在40℃分别为17.0±1.7mol^(-1)·L和9.0±0.1mol^(-1)·L。研究结果还表明,与β-CD形成包合物后,5-Fu和FT-207的^(19)F化学位移的变化有较明显的差异,提示了它们分子中的氟脲嘧啶环在β-CD疏水性内腔中的位置是不同的。

关键词：氟脲嘧啶呋氟脲嘧啶核磁共振

5－氟脲嘧啶的D－氨基葡萄糖衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

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高等学校化学学报 1996年第9期17卷 1416-1420页

作者：罗宣干卓仁禧李满庆武汉大学化学系

以α－氨基酸为连接基，将５－氟脲嘧啶同Ｄ－氨基葡萄糖键连合成了４种新的５－氟脲嘧啶的衍生物，并确认了它们的结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明：链连的Ｄ－氨基葡萄糖使５－氟脲嘧啶的抗肿瘤活性有明显的提高，表明它们之间可能... 详细信息

以α－氨基酸为连接基，将５－氟脲嘧啶同Ｄ－氨基葡萄糖键连合成了４种新的５－氟脲嘧啶的衍生物，并确认了它们的结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明：链连的Ｄ－氨基葡萄糖使５－氟脲嘧啶的抗肿瘤活性有明显的提高，表明它们之间可能存在着某种抗肿瘤的协同作用。

关键词：氨基葡萄糖氟脲嘧啶抗肿瘤活性氨基酸甲壳素

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氟脲嘧啶三种给药途径的体内过程研究

中国临床药理学杂志 1990年第2期6卷 92-99页

作者：张慧芬严宝霞张自顺陆少美张桐林北京医科大学第三医院药剂科北京100083 北京医科大学第三医院外科北京100083

本文采用高压液相分析法分别测定了氟脲嘧啶(5-FU) 快速静脉滴注,灌胃及灌肠给药后消化道肿瘤患者门静脉(Portal)和末梢静脉(Systemic)血中的药物浓度和癌组织、正常组织、淋巴结及脂肪组织中的药物浓度,并对5-FU的体内动力学参数进行... 详细信息

本文采用高压液相分析法分别测定了氟脲嘧啶(5-FU) 快速静脉滴注,灌胃及灌肠给药后消化道肿瘤患者门静脉(Portal)和末梢静脉(Systemic)血中的药物浓度和癌组织、正常组织、淋巴结及脂肪组织中的药物浓度,并对5-FU的体内动力学参数进行了计算。结果表明5-FU体内动力学呈二室开放模型,血中消除半衰期t1/2(β)por=11.5min,t1/2(β)sys=13.6min. 灌胃给药显示5-FU在门静脉中的血药浓度明显高于末梢静脉。肝对5-FU的提取率达76%,说明5-FU口服给药后将有较多的药物首先进入到肝脏,提示此种给药途径对于治疗肝癌和消化道癌肝转移可能为简便有效的途径之一。并能减少5-FU的毒性,灌肠给药门静脉和末梢静脉血药浓度都很低,二者浓度没有显著差异。组织浓度测定结果表明三种途径给药后,5-FU在脂肪组织中的分布均很少,相同时间5-FU在癌组织中的浓度明显高于癌旁正常组织,虽然灌胃及灌肠给药没有出现象静脉给药那么高的血药浓度,但5-FU在淋巴结及癌组织中的分布并不低于静脉给药。

关键词：氟脲嘧啶药代动力学给药途径