卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究

作     者：叶敏 朱珠 付强 孙强 茅枫 YE Min;ZHU Zhu;FU Qiang;SUN Qiang;Mao Feng

作者机构：中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科北京100730 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院乳腺外科北京100730 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2005年第40卷第5期

页      面：371-376页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 1002[医学-临床医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：卡培他滨 药动学 氟脲嘧啶 组织分布因子 

摘      要：目的 描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药动学过程。方法 2 7名乳腺癌化疗患者po卡培他滨 12 5 5mg·m-2 ,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品 ,并用HPLC测定卡培他滨和 5 FU的浓度。使用自建的药动学模型拟合卡培他滨和 5 FU的药 时曲线 ,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和 5 FU的组织分布因子 ,以及卡培他滨向 5 FU的转化率。结果 卡培他滨向 5 FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为 1 4 4 5 ,0 86 3和0 16 3。卡培他滨在正常组织中的组织分布因子 (AUCTumor/AUCplasma)为 1 14 ,肿瘤组织中的组织分布因子 (AUCH tissue/AUCplasma)为 0 6 4 2 9;5 FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUCTumor/AUCplasma为 10 14 ,正常组织的组织分布因子AUCH tissue/AUCplasma为 3 4 1。结论 血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药 时曲线拟合对卡培他滨转化为 5 FU及 5 FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近 ,其活性代谢产物 5 FU在肿瘤组织中分布为血浆的 10 14倍 ,为正常组织的 3 4 1倍。卡培他滨在肿瘤组织中向 5 FU的转化率较高。