检索结果-南通市图书馆

中国医药工业杂志 2015年第7期46卷 677-679页

作者：孔昊耿海明梅玉丹朱晓琦孙平华暨南大学药学院广东广州510632 远大医药(中国)有限公司湖北武汉430032

α,α-二甲基苯乙酸甲酯（2）经傅-克酰基化和还原反应制得α,α-二甲基-4-（2-溴乙基）苯乙酸甲酯,依次与2-（4-哌啶基）-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54%（以2计）。

关键词：比拉斯汀组胺H1受体拮抗药合成

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比拉斯汀重要中间体的合成

中国医药工业杂志 2016年第11期47卷 1363-1365页

作者：赵军兰陵县人民医院山东临沂277700

1-Boc-4-哌啶甲醇发生氧化反应得1-Boc-哌啶-4-甲醛,与2-硝基苯胺发生还原-闭环反应得4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,与2-氯乙基乙醚发生烷基化反应,再经水解得合成比拉斯汀的重要中间体1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-... 详细信息

1-Boc-4-哌啶甲醇发生氧化反应得1-Boc-哌啶-4-甲醛,与2-硝基苯胺发生还原-闭环反应得4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,与2-氯乙基乙醚发生烷基化反应,再经水解得合成比拉斯汀的重要中间体1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑,总收率约73%。

关键词：比拉斯汀中间体合成

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比拉斯汀在皮肤病中的研究现状

中国临床药理学杂志 2024年第15期40卷 2288-2291页

作者：席佩佩卢玲杨鹏斐李廷保甘肃中医药大学中医临床学院甘肃兰州730000

比拉斯汀是一种新型的第2代组胺H1受体拮抗药,常用于治疗荨麻疹,在银屑病、湿疹、特应性皮炎、痒疹、风瘙痒、嗜酸性粒细胞增多性皮炎等诸多皮肤病中也有广泛应用。本文对比拉斯汀的药理学、药代动力学、安全性和有效性,在皮肤病中的应... 详细信息

比拉斯汀是一种新型的第2代组胺H1受体拮抗药,常用于治疗荨麻疹,在银屑病、湿疹、特应性皮炎、痒疹、风瘙痒、嗜酸性粒细胞增多性皮炎等诸多皮肤病中也有广泛应用。本文对比拉斯汀的药理学、药代动力学、安全性和有效性,在皮肤病中的应用及药物不良反应进行综述,以供临床参考。

关键词：比拉斯汀皮肤病荨麻疹临床应用

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比拉斯汀关键中间体的合成

化学试剂 2018年第10期40卷 1005-1007页

作者：韩在祺王森崔佰吉冯波姚璐昌盛吉林医药学院

以2-[1-（4-溴苯基）-1-甲基乙基]-4,5-二氢-4,4-二甲基唑为原料,通过与二溴乙烷的格氏反应得到4-[1-（5,5-二氢-4,4-二甲基-2-唑基）-1-甲基乙基]-2-苯乙基溴,再与2-（4-哌啶基）-1H-苯并咪唑在碱性条件下经亲核取代得到比拉斯汀... 详细信息

以2-[1-（4-溴苯基）-1-甲基乙基]-4,5-二氢-4,4-二甲基唑为原料,通过与二溴乙烷的格氏反应得到4-[1-（5,5-二氢-4,4-二甲基-2-唑基）-1-甲基乙基]-2-苯乙基溴,再与2-（4-哌啶基）-1H-苯并咪唑在碱性条件下经亲核取代得到比拉斯汀中间体2-（2-（4-（2-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）哌啶-1-基）乙基）苯基）丙-2-基）-4,4-二甲基4,5-二氢唑,总收率63%。新工艺不仅避免了正丁基锂、环乙烷等危险试剂的使用,而且降低了安全隐患和环境污染,简化了实验步骤,且操作简便、收率高,适合工业化生产。

关键词：比拉斯汀关键中间体合成

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比拉斯汀关键中间体的合成

河北化工 2013年第3X期36卷 14-15页

作者：夏万东赵文辉承德石油高等专科学校河北承德067000

为研究新药比拉斯汀的合成工艺,分析了其主要的合成路线,并选择对其重要中间体进行合成。实验结果表明,两步法合成关键中间体,避免了其它方法过长的反应步骤和苛刻的反应条件,且原料易得,操作简单,成本较低,环境友好,较适合工业生产。

关键词：比拉斯汀合成中间体

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比拉斯汀在荨麻疹治疗中的应用

国际皮肤性病学杂志 2014年第6期40卷 359-362页

作者：马欣欣马鹏程中国医学科学院北京协和医学院皮肤病研究所南京210042

比拉斯汀是一种新型的H1受体拮抗剂,口服可治疗过敏性鼻炎和荨麻疹,其吸收较快,但食用食物和果汁后吸收减慢.已有数据证实,相比其他受体,比拉斯汀对H1的亲和力更高,并能降低组胺和细胞因子水平.在由组胺引起的皮肤风团和红斑上,比拉斯汀... 详细信息

比拉斯汀是一种新型的H1受体拮抗剂,口服可治疗过敏性鼻炎和荨麻疹,其吸收较快,但食用食物和果汁后吸收减慢.已有数据证实,相比其他受体,比拉斯汀对H1的亲和力更高,并能降低组胺和细胞因子水平.在由组胺引起的皮肤风团和红斑上,比拉斯汀20 mg与西替利嗪10 mg相比具有等同疗效,可能有更快的抑制作用.比拉斯汀无抗胆碱作用,不影响驾驶,除此之外,比拉斯汀还具备良好的耐受性,无镇静作用、心脏毒性和肝脏毒性等优点.

关键词：荨麻疹组胺H1拮抗剂比拉斯汀

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组胺H_1受体拮抗剂比拉斯汀

药学进展 2010年第7期34卷 331-333页

作者：刘晓庆邢爱敏

比拉斯汀(bilastine)为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂,目前正在欧洲进行其治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的注册前准备工作,同时在美国进行Ⅱ期临床研究,考察其对季节性变应性鼻一结膜炎的疗效。在健康受试者和鼻... 详细信息

比拉斯汀(bilastine)为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂,目前正在欧洲进行其治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的注册前准备工作,同时在美国进行Ⅱ期临床研究,考察其对季节性变应性鼻一结膜炎的疗效。在健康受试者和鼻炎患者中进行的研究表明:本品安全性良好,无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。[第一段]

关键词：比拉斯汀变应性鼻炎荨麻疹

LC-MS/MS法测定人血浆中比拉斯汀含量的不确定度评定

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中国药师 2018年第10期21卷 1850-1853页

作者：梁璐凌飒赵一朗宋汉骋王敏湖北省医药工业研究院有限公司武汉430061

目的:建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中比拉斯汀浓度的方法,并对其方法不确定进行评定。方法:对测定人血浆中比拉斯汀的浓度过程中的不确定度来源进行分析,包括测定精密度、仪器、称量、标准溶液配制、含药血浆配制、标... 详细信息

目的:建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中比拉斯汀浓度的方法,并对其方法不确定进行评定。方法:对测定人血浆中比拉斯汀的浓度过程中的不确定度来源进行分析,包括测定精密度、仪器、称量、标准溶液配制、含药血浆配制、标准曲线拟合、血浆样本的处理等,计算各分量的不确定度和合成不确定度,最终计算扩展不确定度。结果:低(15 ng·ml^(-1))、中(400 ng·ml^(-1))、高(1 200 ng·ml^(-1))各浓度的扩展不确定度分别为1. 45 ng·ml^(-1)、28. 72 ng·ml^(-1)、74. 61 ng·ml^(-1)(k=2,P=95%)。结论:人血浆中比拉斯汀含量的不确定度主要是由仪器允差,标准溶液的配制,血浆样本的处理,标准曲线拟合(低浓度)引入。

关键词：比拉斯汀不确定度人血浆液相色谱-串联质谱

2-[1’-甲基-1’-（4-溴苯基）乙基]-恶唑啉的合成研究

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2-[1’-甲基-1’-（4-溴苯基）乙基]-恶唑啉的合成研究

作者：孙培轩南京理工大学

学位级别：硕士

比拉斯汀是西班牙FAES公司开发的第二代组胺H1受体拮抗剂,较一代组胺H1受体拮抗剂有较低的中枢神经系统镇静作用,服用后嗜睡乏力等副作用小,是极具市场前景的治疗过敏性鼻炎、荨麻疹的药物。近两年,国内对其合成研究才刚刚开始。该... 详细信息

比拉斯汀是西班牙FAES公司开发的第二代组胺H1受体拮抗剂,较一代组胺H1受体拮抗剂有较低的中枢神经系统镇静作用,服用后嗜睡乏力等副作用小,是极具市场前景的治疗过敏性鼻炎、荨麻疹的药物。近两年,国内对其合成研究才刚刚开始。该药的一种中间体可以是2-甲基-2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙酸甲酯或2-[1’-甲基-1’-（4-（2-氯乙基）苯基）乙基]-恶唑啉。本文探索了2-甲基-2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙酸甲酯的合成,并确定了以4-溴苯乙酸甲酯为原料,经过六步反应合成2-[1’-甲基-1’-（4-溴苯基）乙基]-恶唑啉的路线。第一步,以4-溴苯乙酸甲酯为原料,在四氢呋喃中与氢化钠、碘甲烷甲基化,合成2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酸甲酯;第二步,以2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酸甲酯为原料,在氢氧化钠溶液中水解、调酸,得到2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酸;第三步,以2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酸为底物,用氯化亚砜转化得2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰氯;第四步,将2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰氯与乙醇胺反应制得N-（p-羟乙基）-2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰胺;第五步,以N-（p-羟乙基）-2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰胺为底物,用氯化亚砜将其转化为N-（p-氯乙基）-2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰胺;第六步,以N-（p-氯乙基）-2-甲基-2-（4-溴苯基）丙酰胺为原料,在氢化钠的作用关环得到2-[1-甲基-1-（4-溴苯基）乙基]-恶唑啉。六步总收率76.2%。

关键词：比拉斯汀甲基化水解恶唑啉

2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸的合成

同方学位论文库评论

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山东化工 2020年第17期49卷 49-50页

作者：钟雪彬王晓王正泽林辉南京长澳医药科技有限公司江苏南京210000

以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(... 详细信息

以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(7),最后,将酯基水解得到2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸(比拉斯汀,1)。

关键词：比拉斯汀新型第2代组胺H1受体拮抗剂合成