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比拉斯汀的合成

Synthesis of Bilastine

作     者:孔昊 耿海明 梅玉丹 朱晓琦 孙平华 KONG Hao;GENG Haiming;MEI Yudan;ZHU Xiaoqi;SUN Pinghua

作者机构:暨南大学药学院广东广州510632 远大医药(中国)有限公司湖北武汉430032 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2015年第46卷第7期

页      面:677-679页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基  金:中山科技计划项目(2012cxy020) 中央高校基本科研基金项目(21615428) 

主  题:比拉斯汀 组胺H1受体拮抗药 合成 

摘      要:α,α-二甲基苯乙酸甲酯(2)经傅-克酰基化和还原反应制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯,依次与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54%(以2计)。

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