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CYP3A探针底物咪达唑仑在大鼠体内的非线性药动学过程及剂量优化

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药学学报 2016年第5期51卷 834-838页

作者：覃小玲段文海薛新平陈孝黄民毕惠嫦广东食品药品职业学院广东广州510520 中山大学药学院广东广州510006 中山大学附属第一医院广东广州510080

细胞色素P450酶系（cytochrome P450,CYP450）在体内药物代谢中起着至关重要的作用。临床上,有90%以上的药物经过CYP450酶（包括CYP1A、CYP2B、CYP2C、CYP2D和CYP3A）代谢,其中约50%的药物经CYP3A代谢。近年来,几种CYP3A的底物常被用来... 详细信息

细胞色素P450酶系（cytochrome P450,CYP450）在体内药物代谢中起着至关重要的作用。临床上,有90%以上的药物经过CYP450酶（包括CYP1A、CYP2B、CYP2C、CYP2D和CYP3A）代谢,其中约50%的药物经CYP3A代谢。近年来,几种CYP3A的底物常被用来作为＂探针＂研究其他药物或食物等对CYP3A活性的影响。

关键词：咪达唑仑细胞色素P450 3A 药代动力学剂量优化探针底物

混合探针底物法测定五味子提取物对大鼠细胞色素P450同工酶的作用

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中国药理通讯 2010年第2期27卷 58-59页

作者：王宝莲扈金萍陈晖李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

本研究考察了五味子水／醇提取物多次给药对大鼠细胞色素P450酶（CYP450）6种亚型的影响。雄性SD大鼠灌胃给予五味子彬醇提取物，连续给药7天，剂量为1．5g／Kg，末次给药后处死大鼠，制备大鼠肝微粒体，将CYP450酶6种亚型特异性探针底... 详细信息

本研究考察了五味子水／醇提取物多次给药对大鼠细胞色素P450酶（CYP450）6种亚型的影响。雄性SD大鼠灌胃给予五味子彬醇提取物，连续给药7天，剂量为1．5g／Kg，末次给药后处死大鼠，制备大鼠肝微粒体，将CYP450酶6种亚型特异性探针底物非那西丁（CYP1A2）、右美沙芬（CYP2D2）、双氯酚酸钠（CYP2C6）、美芬妥英（CYP2C11）、氯唑沙宗（CYP2E1）、

关键词：细胞色素P450酶五味子提取物 SD大鼠探针底物 P450同工酶 CYP450酶测定多次给药

单探针与混合探针底物法在细胞色素P450酶底物酶促动力学中的比较研究

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天津中医药大学学报 2013年第4期32卷 206-210页

作者：马叶涛俸珊赵瑾怡颜晶晶何新天津中医药大学中药学院天津市现代中药重点实验室

[目的]研究5种细胞色素P450酶亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、咪达唑仑(CYP3A4)在人和大鼠肝微粒体中的酶动力学特征,比较两种探针底物法的适用性。[方法]5种特异性... 详细信息

[目的]研究5种细胞色素P450酶亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、咪达唑仑(CYP3A4)在人和大鼠肝微粒体中的酶动力学特征,比较两种探针底物法的适用性。[方法]5种特异性探针底物分别经人或大鼠的肝微粒体代谢反应后,采用高效液相色谱法测定特异性探针底物的代谢速率,根据底物浓度-代谢速率曲线计算酶动力学常数。[结果]单探针与混合探针两种方法在人肝微粒体中所得的V max、Km值具有一致性;而在大鼠肝微粒体中所得的K m具有一定差异,表明该混合探针底物法在用于药物对大鼠肝微粒体中的细胞色素P450酶活性评价时可能会出现一定程度的影响。[结论]在人肝微粒体中,两种探针底物法的V max、Km值具有一致性,因而混合探针底物法可代替单探针法用于细胞色素P450酶活性评价;在大鼠肝微粒体中,探针底物混合后可使得部分探针底物的K m值升高,与酶亲和力下降,在细胞色素P450酶活性评价中可能出现假阴性结果。

关键词：细胞色素P450 肝微粒体 Cocktail 探针底物

DryLab软件辅助建立同时测定6种细胞色素P450酶探针底物的HPLC法

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国际中医中药杂志 2016年第4期38卷 350-354页

作者：杨文宁潘艳丽杨瑞瑞马晓云陈新晶罗志强王豪刘洋北京中医药大学 100102 北京中医药大学中药学院 100102 中国中医科学院中医药信息研究所办公室北京100700

目的采用DryLab软件辅助建立可同时测定6种细胞色素P450酶（cytochrome P450, CYP450）探针底物的HPLC法。方法选择6种CYP450酶探针底物为研究对象，应用DryLab软件辅助建立合适的液相色谱分离方法，并进行方法学考察。结果借助DryLa... 详细信息

目的采用DryLab软件辅助建立可同时测定6种细胞色素P450酶（cytochrome P450, CYP450）探针底物的HPLC法。方法选择6种CYP450酶探针底物为研究对象，应用DryLab软件辅助建立合适的液相色谱分离方法，并进行方法学考察。结果借助DryLab软件辅助建立的色谱方法可较好的将6种探针底物分离，分离度均大于2.00，各探针底物在一定范围内峰面积与浓度呈线性关系，R＞0.999 8，回收率在86.38%～110.29%范围内，其RSD在1.69%～3.80%之间，日内和日间精密度分别在0.42%～2.01%和1.36%～2.29%范围内。结论通过DryLab软件建立的色谱方法可同时检测6种探针底物，缩短了色谱方法的开发周期。

关键词：细胞色素P450酶系统高效液相色谱 DryLab软件探针底物

基于探针底物法和分子对接技术研究藏药花锚活性成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基呫吨酮对人CYP450主要亚型的影响

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基于探针底物法和分子对接技术研究藏药花锚活性成分1-羟基-2,3,5...

超高效液相串联质谱法同时定量检测6个细胞色素P450酶探针代谢产物

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISS...

作者：冯茹周雪林柯美如马婧怡谭湘姗符洁马超石建功车镇涛王琰杨鹤强香港中文大学生物医学学院伊利诺伊大学芝加哥分校药物化学和生药学系

龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮(HM-1)的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人CYP450酶主要亚型(包括CYP1A2,C... 详细信息

龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮(HM-1)的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人CYP450酶主要亚型(包括CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4)的抑制作用。结果表明,HM-1对CYP1A2(IC=1.06μM)和CYP2C9(IC50=3.89μM)具有中等程度的抑制作用,对CYP3A4(IC=11.94μM)的抑制作用较弱,而对CYP2D6介导的右美沙芬去甲基化和CYP2E1介导的氯唑沙宗去羟基化没有抑制作用;酶促动力学结果显示HM-1对CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4的抑制常数K分别为5.12μM,2.00μM和95.03μM,且HM-1竞争性抑制CYP3A4介导的睾酮羟基化,而对CYP1A2介导的非那西丁去乙酰基化和CYP2C9介导的甲苯磺丁脲羟基化的抑制为混合型;同时利用分子对接技术对上述抑制类型进行了确认研究。综上所述,含有HM-1的花锚提取物与CYP1A2和CYP2C9代谢的药物合用时可能存在药物间相互作用,临床上应给予关注。

关键词：花锚呫吨酮 CYP450 探针底物分子对接

来源： cnki会议评论

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分析化学 2013年第4期41卷 488-493页

作者：沈国林钟玉环原梅庄笑梅李桦军事医学科学院毒物药物研究所

应用超高效液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS),建立了同时定量测定6个细胞色素P450酶(CYP)探针代谢产物的方法。用甲醇和乙腈混合溶剂沉淀肝微粒体孵育液中的蛋白,在ZORBAX-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm)上,以5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲... 详细信息

应用超高效液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS),建立了同时定量测定6个细胞色素P450酶(CYP)探针代谢产物的方法。用甲醇和乙腈混合溶剂沉淀肝微粒体孵育液中的蛋白,在ZORBAX-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm)上,以5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸-乙腈为流动相,梯度分离待测物。在串联质谱正离子多反应监测模式下定量检测待测物。方法学验证结果表明,6个代谢产物在1.0～1000.0μg/L的范围内均呈良好的线性关系(r2>0.994);定量限为1μg/L;方法的日内和日间精密度(RSD)均小于12%;加标回收率为92.8%～104.4%;不同储存条件下样品稳定性实验的浓度偏差(RSD)小于10%。人肝微粒体活性测定的结果显示CYP1A2和CYP3A4的酶活性最强,分别为(466.1±32.1)和(694.3±11.7)pmole/(***),与最低的CYP2C19酶活性分别相差27.7和41.3倍。本方法简便、快速、灵敏,适用于大量化合物CYP酶诱导和抑制评价的酶活性测定。

关键词：细胞色素P450酶探针底物代谢产物液相色谱-质谱联用肝微粒体

CYP450底物、抑制剂、诱导剂及种属特异性的研究进展

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药物资讯 2023年第2期12卷 70-80页

作者：刘永敏夏玉凤中国药科大学中药学院生药学系江苏南京

细胞色素P450是由多种同工酶组成的超家族,在内源性与外源性物质的I相代谢中占据主导地位。本文就细胞色素P450同工酶相关的探针底物、抑制剂、诱导剂及动物种属的特异性选择进行了综述,以期为细胞色素P450相关实验设计提供借鉴和参考。

关键词：细胞色素P450 抑制剂诱导剂探针底物种属差异

人细胞色素P450酶2J2的功能及其配体研究进展

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药学学报 2017年第1期52卷 26-33页

作者：马虹莹宁静葛广波杨凌郝大程大连交通大学环境化工学院/生物技术研究所辽宁大连116028 中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发组辽宁大连116023

细胞色素酶P450 2J2(cytochrome P450 2J2,CYP2J2)广泛分布于人体多个组织,参与众多内源性化合物和外源性药物的代谢。CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多种生理功能的环氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic... 详细信息

细胞色素酶P450 2J2(cytochrome P450 2J2,CYP2J2)广泛分布于人体多个组织,参与众多内源性化合物和外源性药物的代谢。CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多种生理功能的环氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic acids,EETs),进而在调节心血管功能和肿瘤发生发展中发挥重要作用。此外,CYP2J2在阿司咪唑、依巴斯汀和特非那定等临床药物的肠道代谢中也发挥关键作用,是多种药物肠道首过代谢环节的重要屏障。本综述结合国内外新近研究进展,系统介绍了CYP2J2的分布、功能及催化特征,CYP2J2功能的表征方法和探针底物研究现状、药物等外源物对CYP2J2的调节作用以及CYP2J2与人类疾病间的关系等,旨在使国内医药领域的研究者更加深入地了解CYP2J2的功能及其在疾病发生发展中的作用。本文通过对近年来CYP2J2配体(底物和抑制剂)研究进展的总结,以期为以CYP2J2为靶点的新药研发提供指导和参考。

关键词： CYP2J2 代谢疾病探针底物 CYP2J2抑制剂

CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展

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中国中药杂志 2015年第18期40卷 3524-3529页

作者：陆兔林苏联麟季德顾薇毛春芹南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210023

药物对于人体属于外源性化合物,进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶,且是重要的药物I相代谢酶,人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行,而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生... 详细信息

药物对于人体属于外源性化合物,进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶,且是重要的药物I相代谢酶,人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行,而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生的关键因素。为明确代谢酶与中药代谢的相互作用关系,普遍以酶活性作为评价指标,即以CYP450酶活性的增强和降低来推断中药有效成分及提取物等对酶的诱导或抑制作用。目前,代谢酶活性测定的常用方法是Cocktail探针药物法,其中探针底物的选择是关键。这对研究药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄(ADME)过程有着重大意义。该文就中药、中药有效成分、中药提取物及Cocktail探针底物等与CYP450酶的相互作用进行了综述,以期对将来的相关研究有借鉴和指导意义。

关键词：中药有效成分 CYP450酶代谢探针底物