人细胞色素P450酶2J2的功能及其配体研究进展

作     者：马虹莹 宁静 葛广波 杨凌 郝大程 MA Hong-ying;NING Jing;GE Guang-bo;YANG Ling;HAO Da-cheng

作者机构：大连交通大学环境化工学院/生物技术研究所辽宁大连116028 中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发组辽宁大连116023 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2017年第52卷第1期

页      面：26-33页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 100706[医学-药理学] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81503152 81573501) 辽宁省自然科学基金资助(2015020663) 辽宁省研究生教育教学改革研究项目(2016) 

主　　题：CYP2J2 代谢 疾病 探针底物 CYP2J2抑制剂 

摘      要：细胞色素酶P450 2J2(cytochrome P450 2J2,CYP2J2)广泛分布于人体多个组织,参与众多内源性化合物和外源性药物的代谢。CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多种生理功能的环氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic acids,EETs),进而在调节心血管功能和肿瘤发生发展中发挥重要作用。此外,CYP2J2在阿司咪唑、依巴斯汀和特非那定等临床药物的肠道代谢中也发挥关键作用,是多种药物肠道首过代谢环节的重要屏障。本综述结合国内外新近研究进展,系统介绍了CYP2J2的分布、功能及催化特征,CYP2J2功能的表征方法和探针底物研究现状、药物等外源物对CYP2J2的调节作用以及CYP2J2与人类疾病间的关系等,旨在使国内医药领域的研究者更加深入地了解CYP2J2的功能及其在疾病发生发展中的作用。本文通过对近年来CYP2J2配体(底物和抑制剂)研究进展的总结,以期为以CYP2J2为靶点的新药研发提供指导和参考。