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越南槐根的抗HIV活性成分研究

热带亚热带植物学报 2023年第3期31卷 417-423页

作者：魏鑫张卫杨欣王菊张丽艳危英周英贵州中医药大学贵阳550025

为研究越南槐(Sophora tonkinensis)根的抗hiv蛋白酶活性成分及其分子对接机制,采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种色谱分离方法,对越南槐根的化学成分进行分离,采用hiv蛋白酶对化合物进行体外抗HIV活性筛选,运用分子对接手段初步探... 详细信息

为研究越南槐(Sophora tonkinensis)根的抗hiv蛋白酶活性成分及其分子对接机制,采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种色谱分离方法,对越南槐根的化学成分进行分离,采用hiv蛋白酶对化合物进行体外抗HIV活性筛选,运用分子对接手段初步探究活性化合物与hiv-1蛋白酶的结合机制。结果表明,从越南槐中共分离得到8个化合物,根据波谱数据分别鉴定为三叶豆紫檀苷(1)、苦参碱(2)、N-acetylnicotinamide(3)、2′-O-甲基腺苷(4)、毛蕊异黄酮苷(5)、玫瑰花苷(6)、环广豆根素(7)、芒柄花苷(8),此外还分离得到塑化剂衍生物邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(9)和邻苯二甲酸二异丁酯(10)。抗hiv蛋白酶活性测试显示化合物1和2的IC50分别为13.2和38.6μg/mL,分子对接表明其与hiv蛋白酶有一定的结合作用。化合物3~5为首次从该植物中分离得到,化合物1和2显示中等的抗hiv蛋白酶活性。

关键词：越南槐化学成分分离鉴定抗HIV活性分子对接

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藤三七中一个新黄烷醇和抗HIV活性成分

高等学校化学学报 2007年第8期28卷 1508-1511页

作者：顾琼马云保张雪梅王睿睿周俊郑永唐陈纪军中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室中国科学院昆明动物研究所动物模型与人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室

利用各种色谱（硅胶和凝胶）方法,从藤三七[Boussingaultia gracilisMiers var.pseudobaselloidesBailey]的70%（体积分数）的乙醇提取物中分离得到2个黄烷醇类化合物（1,2）和4个黄酮类化合物（3～6）.采用UV,IR,MS和1D,2D NMR方法,分... 详细信息

利用各种色谱（硅胶和凝胶）方法,从藤三七[Boussingaultia gracilisMiers var.pseudobaselloidesBailey]的70%（体积分数）的乙醇提取物中分离得到2个黄烷醇类化合物（1,2）和4个黄酮类化合物（3～6）.采用UV,IR,MS和1D,2D NMR方法,分别鉴定出如下化合物：7-羟基-5-甲氧基-8-甲基-6-甲酰基-3,4-黄烷二醇,命名为藤三七醇A（1）;4,7-二羟基-5-甲氧基-8-甲基-6-甲酰基黄烷（2）;7-O-methylunonal（3）;5,7-二羟基-6,8-二甲基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮（4）;Desmosflavone（5）和Demethoxymatteucinol（6）.其中化合物1是一个新的黄烷二醇化合物,化合物2～6为首次从该植物中分离得到.抗hiv-1活性筛选结果表明：化合物1,2,5,6对hiv-1诱导合胞体的形成具有一定的抑制作用,其半数有效浓度（EC50）分别为45.09,48.73,55.47和82.75μmol/L,治疗指数（TI）分别为1.41,1.20,7.15和〉8.51.

关键词：藤三七藤三七醇A 黄烷醇抗HIV活性

L-核苷类抗hiv、HBV活性化合物研究进展

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化学进展 2005年第5期17卷 916-923页

作者：董春红常俊标中国科学技术大学化学系合肥230027

抗病毒新试剂的不断涌现,为hiv、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法。在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位。本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗hiv、HBV生物活性的L型... 详细信息

抗病毒新试剂的不断涌现,为hiv、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法。在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位。本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗hiv、HBV生物活性的L型核苷类化合物的分类。同时,通过对一些新型具有抗hiv、HBV生物活性的核苷类化合物如BCH、FTC、OddC、d4A、Fd4C等,D型和L型不同对映异构体抗病毒活性及生物毒性的对比发现,L型异构体比其相应的D型异构体具有抗病毒活性更高、生物毒性更低的特点。药物化学家们对此产生了极大的兴趣,进一步开展了新型L型核苷类化合物设计、合成的相关研究,以便筛选出更安全有效的抗病毒试剂。

关键词： L-核苷抗HIV活性抗HBV活性

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抗HIV活性天然黄酮类化合物研究进展

中国药学杂志 2005年第8期40卷 571-573页

作者：年进兴董俊兴军事医学科学院放射医学研究所北京100850

目的对具抗HIV活性天然黄酮类化合物研究概况进行介绍。方法对1998-2003年有关抗HIV活性天然黄酮类化合物研究文献进行综述。结果与结论黄酮类化合物具有多种药理活性,按抗hiv作用机制不同,将天然黄酮类化合物分成6类,对其结构和活性分... 详细信息

目的对具抗HIV活性天然黄酮类化合物研究概况进行介绍。方法对1998-2003年有关抗HIV活性天然黄酮类化合物研究文献进行综述。结果与结论黄酮类化合物具有多种药理活性,按抗hiv作用机制不同,将天然黄酮类化合物分成6类,对其结构和活性分别加以概括和总结。

关键词：抗HIV活性天然产物黄酮类化合物

非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ：4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)

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药学学报 2009年第2期44卷 145-149页

作者：熊远珍胡海荣陈芬儿 Jan Balzarini Christophe Pannecouque[ Erik De Clercq 复旦大学药学院上海200031 复旦大学生命科学院上海200433 复旦大学化学系上海200031 Rega Institute for Medical Research Katholieke Universiteit Leuven Leuven Belgium B-3000

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗hiv-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗hiv-1活性。其中化合物7c不仅抑制hiv-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475)... 详细信息

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗hiv-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗hiv-1活性。其中化合物7c不仅抑制hiv-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。

关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂抗HIV活性 4-烯丙基取代二芳基三嗪 4-叠氮基取代二芳基三嗪

1—环丙基—6—氟—7—取代喹诺酮抗HIV活性的定量构效关系

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化学学报 2001年第6期59卷 832-835页

作者：李江波曹维良林瑞森俞庆森张敬畅浙江大学化学系

用量子化学AM1法对一系列1-环丙基-6-氟-7-取代-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸的定量构效关系进行了研究,结果表明该类化合物在对hiv的抑制过程中是一很好的电子给予体,给电子的部位主要是7-位哌嗪基末端氮原子,并进一步指出从抗G+和G-菌... 详细信息

用量子化学AM1法对一系列1-环丙基-6-氟-7-取代-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸的定量构效关系进行了研究,结果表明该类化合物在对hiv的抑制过程中是一很好的电子给予体,给电子的部位主要是7-位哌嗪基末端氮原子,并进一步指出从抗G+和G-菌活性差的喹诺酮中有望筛选出好的抗hiv化合物.

关键词：喹诺酮定量构效关系量子化学计算抗HIV活性药物筛选抗艾滋病药物

4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系

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复旦学报（医学版） 2004年第6期31卷 653-655页

作者：陈瑛张倩夏鹏复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫... 详细信息

目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a～ 10b) ,并测定它们对被hiv 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果　化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论　实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的hiv抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10

关键词：抗HIV活性 hiv-1 淋巴细胞病毒感染保留关系香豆素甲基取代衍生物

分心木中的木脂素类化学成分及其抗HIV活性研究

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中草药 2018年第17期49卷 3992-3997页

作者：孙冬雪马晓玲魏鸿雁陆雨马国需陈刚石磊岭张晶吉林农业大学中药材学院吉林长春130118 新疆维吾尔自治区中药民族药研究所新疆乌鲁木齐830002 浙江工业大学药学院浙江杭州310014

目的研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus中的木脂素类化学成分及其抗人免疫缺陷病毒(hiv)活性。方法运用柱色谱方法对分心木的95%甲醇提取物进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数鉴定结构,通过LEDGF/p75-IN蛋白复合体ELISA筛选模... 详细信息

目的研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus中的木脂素类化学成分及其抗人免疫缺陷病毒(hiv)活性。方法运用柱色谱方法对分心木的95%甲醇提取物进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数鉴定结构,通过LEDGF/p75-IN蛋白复合体ELISA筛选模型对化合物进行抗HIV活性筛选。结果从分心木95%甲醇提取物中分离得到16个木脂素类化合物,分别鉴定为(-)-丁香脂素(1)、(+)-松脂素(2)、(+)-(7R,7′R,7″S,7′′′S,8S,8′S,8″S,8′′′S)-4″,4′′′-dihydroxy-3,3′,3″,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8″;4′,8′′′-bisoxy-8,′-dineolignan-7″,7′′′,9″,9′′′-tetraol(3)、2,3-二羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(4)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(5)、3′,4′-二甲氧基苯丙二醇(6)、(2S)-3,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-丙-1,2-二醇(7)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-丙-1-酮(8)、(1R,5R,6R)-6-{4′-O-[8″-(7″-(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl))glyceol]-3′,5′-dimethoxyphenyl}-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octan-2-one(9)、curcasinlignan B(10)、evofolin-B(11)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(12)、pinnatifdanin C I(13)、(+)-(7S,8S)-4,1′-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-7,8,9-trinor-8,4′-oxyneolignan-7,9-diol(14)、八角莲醇(15)、1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-2-[4″-(3-羟丙基)-2″,6″-二甲氧基苯基]-丙-1,3-二醇(16)。结论所有化合物均为首次从分心木中分离得到,其中化合物13具有潜在的抑制hiv-1的活性。

关键词：分心木木脂素类抗HIV活性丁香脂素 (+)-松脂素 2,3-二羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮八角莲醇

天然来源具有抗HIV活性的多肽和蛋白类化合物

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中国天然药物 2004年第6期2卷 321-327页

作者：王建华郑永唐中国科学院昆明动物研究所

从天然药物中寻找高效低毒的抗hiv/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一 ,也应该是我国近期创制新药的一条捷径。来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性。本文仅对天... 详细信息

从天然药物中寻找高效低毒的抗hiv/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一 ,也应该是我国近期创制新药的一条捷径。来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性。本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗hiv的研究简要综述。

关键词：抗HIV活性多肽蛋白类化合物艾滋病抗菌肽 L-氨基酸氧化酶