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基于人工神经网络研究芳胺喹唑啉衍生物的抗胃癌活性

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化学通报 2021年第8期84卷 853-856,846页

作者：杨杰元杨雪颖杨沛艳冯惠冯长君徐州工程学院材料与化学工程学院徐州221018

基于分子电性距离矢量(Mt)表征21个芳胺喹唑啉衍生物的分子结构,并与其对人胃癌细胞的抗癌活性(pI)关联。通过最佳变量子集回归方法建立上述化合物抗胃癌活性的三参数(M15、M18、M82)定量构效关系模型。其交叉验证系数(Rcv2)、非交叉验... 详细信息

基于分子电性距离矢量(Mt)表征21个芳胺喹唑啉衍生物的分子结构,并与其对人胃癌细胞的抗癌活性(pI)关联。通过最佳变量子集回归方法建立上述化合物抗胃癌活性的三参数(M15、M18、M82)定量构效关系模型。其交叉验证系数(Rcv2)、非交叉验证系数(R2)依次为0.386和0.737。通过R、Rcv2、VIF等检验,模型具有较好的相关性、稳健性和预测能力。结果显示,-CH2-、-CH抗胃癌活性。将M15、M18、M82作为人工神经网络的输入层结点,采用3∶3∶1的网络结构,利用BP算法获得了令人满意的pI模型,其R2和标准偏差SD分别为0.992和0.080,表明pI与三参数呈现优异的非线性关系。

关键词：芳胺喹唑啉衍生物抗胃癌活性电性距离矢量人工神经网络定量构效关系

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虎奶菇多糖提取和抗胃癌活性研究及产品开发

虎奶菇多糖提取和抗胃癌活性研究及产品开发

作者：黄飞龙南昌大学

学位级别：硕士

虎奶菇,又名菌核侧耳,南洋茯苓,是一种能产生大型菌核和子实体的珍贵食用菌和药用菌,其子实体和菌核营养丰富,含有挥发油、氨基酸以及多糖类物质,其中最主要的活性成分为虎奶菇多糖。虎奶菇子实体因其良好的口感,独特的风味,受到消费者... 详细信息

虎奶菇,又名菌核侧耳,南洋茯苓,是一种能产生大型菌核和子实体的珍贵食用菌和药用菌,其子实体和菌核营养丰富,含有挥发油、氨基酸以及多糖类物质,其中最主要的活性成分为虎奶菇多糖。虎奶菇子实体因其良好的口感,独特的风味,受到消费者喜爱。但其菌核松散的质构,口感不佳,导致大众对其接受的意愿不高,菌核利用率较子实体低。提高对虎奶菇菌核的利用率,不仅能实现其高值化,还可以创造出更高的经济效益。本文以水提醇沉法从虎奶菇菌核中提取水溶性多糖,并以水溶性虎奶菇菌核多糖为研究对象,多糖得率为评价指标,采用响应曲面法探寻制备虎奶菇菌核多糖的较优条件;通过体外条件下培养胃癌细胞SGC-7901,探寻水溶性虎奶菇菌核多糖的抗胃癌活性。主要研究内容和结论如下:1、利用水提、醇沉法从虎奶菇菌核中提取得到水溶性虎奶菇多糖粗提物,经Savge法除蛋白、透析得到水溶性虎奶菇菌核多糖,对该虎奶菇菌核多糖的理化性质进行检测,结果显示虎奶菇菌核多糖中多糖含量达73.9%,含两个主要组分,其平均相对分子质量分别为111092.9Da和28298.4Da。2、以多糖得率为指标,选择料液比、提取时间、提取温度三个因素进行单因素实验,通过响应曲面分析对水溶性虎奶菇菌核多糖提取条件进行优化,结果表明水溶性虎奶菇菌核多糖提取的较优工艺条件为:料液比1:29,温度98℃,提取时间5 h,此时多糖得率为2.63%。3、以胃癌细胞SGC-7901的细胞增殖率和早期凋亡为指标,研究水溶性虎奶菇菌核多糖体外抗胃癌活性,通过WST-1细胞增殖检测试剂盒以及流式细胞术研究不同浓度水溶性虎奶菇菌核精多糖溶液对胃癌细胞增殖率和早期凋亡的影响。结果表明,水溶性虎奶菇菌核多糖在培养液中浓度达到20μg/mL后即可促进胃癌细胞SGC-7901的早期凋亡,达到60μg/mL后即对该癌细胞的增殖起到抑制作用,且效果均随多糖的浓度升高而增强,水溶性虎奶菇菌核多糖抗胃癌活性具有浓度依赖性。4、以虎奶菇菌核为原料,通过使用粉碎造粒等技术手段开发出一款便于食用的虎奶菇菌核固体饮料,通过感官实验和流变学检测,明确了虎奶菇菌核固体饮料配方中辅料和食用胶种类应分别选择麦芽糊精和魔芋胶,确定虎奶菇固体饮料的配方为:虎奶菇菌核粉末47.6%,麦芽糊精47.6%,魔芋胶4.5%。

关键词：虎奶菇菌核多糖抗胃癌活性产品设计

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喹唑啉衍生物抗胃癌活性的CoMFA模型

徐州工程学院学报（自然科学版） 2022年第1期37卷 31-35页

作者：冯长君徐州工程学院材料与化学工程学院江苏徐州221018

基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立23种喹唑啉衍生物抗胃癌活性(pM_(G))的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集6个化合物(含16号模板分子及2个新设计的分子)作为模型验证.建立的CoMFA模型的交叉验... 详细信息

基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立23种喹唑啉衍生物抗胃癌活性(pM_(G))的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集6个化合物(含16号模板分子及2个新设计的分子)作为模型验证.建立的CoMFA模型的交叉验证系数(Q^(2))、非交叉验证系数(R^(2))分别为0.312、0.854,说明所建模型具有较强的稳定性和良好的预测能力.该模型中立体场、静电场贡献率依次为62.6%、37.4%,表明影响抗胃癌活性(pM_(G))的主要因素是取代基的疏水性和空间位阻,其次是取代基的库仑力、氢键及配位.基于该研究结果,设计了2个具有较高抗胃癌活性的新化合物.

关键词：喹唑啉衍生物抗胃癌活性比较分子力场分析分子设计

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紫杉醇聚乳酸微球的制备及其抗胃癌活性评价

山东医药 2023年第22期63卷 31-35页

作者：孙彬成刘静李君巴彦淖尔市医院消化内科内蒙古巴彦淖尔015000 内蒙古医科大学药学院

目的制备载紫杉醇聚乳酸微球(PTX-PLLA-MPS),建立含量测定方法,优化制备工艺,并对其体外释放行为及抗胃癌活性进行初步评价。方法采用溶剂挥发法制备PTX-PLLA-MPS;采用高效液相色谱法测定PTX-PLLA-MPS中紫杉醇含量并计算载药量及包封率... 详细信息

目的制备载紫杉醇聚乳酸微球(PTX-PLLA-MPS),建立含量测定方法,优化制备工艺,并对其体外释放行为及抗胃癌活性进行初步评价。方法采用溶剂挥发法制备PTX-PLLA-MPS;采用高效液相色谱法测定PTX-PLLA-MPS中紫杉醇含量并计算载药量及包封率;以载药量、包封率为评价指标,通过正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜观察其形态,采用粒径分析仪测定其粒径及Zeta电位,采用高效液相色谱法考察体外释放行为;胃癌SGC7901细胞调整细胞浓度至4×10^(6)/mL,将细胞接种96孔板。过夜培养后,随机设置空白微球组、PTX组、PTXPLLA-MPS组,分别加入30μg/mL空白微球、30μg/mL PTX、30μg/mL PTX-PLLA-MPS处理24、48、72 h。加入CCK-8溶液计算各组细胞活力;使用胰蛋白酶消化人胃癌细胞SGC7901,调整细胞浓度后,皮下注射到裸鼠前肢腋下,注射体积为0.2 mL/只,建立裸鼠荷瘤模型。选取成瘤裸鼠15只,按体质量随机分为3组:模型组、PTX组和PTX-PLLA-MPS组,尾静脉注射给药,2 d一次,给药剂量15 mg/kg,绘制肿瘤生长曲线。结果PTX-PLLA-MPS最佳制备工艺:PVA水溶液为1.0%,油/水体积比1∶10,PLLA浓度为6%,PLLA/PTX比为6∶1,所得微球形态圆整,其平均粒径为(1.23±0.21)μm、Zeta电位为(3.67±1.42)mV、平均载药量为(18.23±1.40)%、包封率为(74.00±1.49)%,体外21天累计释放率为(76.20±3.46)%,空白微球组、PTX组、PTX-PLLA-MPS组细胞活力随着时间的延长依次降低(P均抗胃癌活性。

关键词：胃癌紫杉醇聚乳酸微球含量测定制备工艺优化紫杉醇新剂型抗胃癌活性

维药多伞阿魏体外抗胃癌活性部位GC-MS指纹图谱的研究

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中草药 2015年第19期46卷 2874-2879页

作者：王飒盛萍姚蓝杜冰洁新疆医科大学中医学院新疆乌鲁木齐830011 喀什大学化学与环境科学学院新疆喀什844007

目的初步确定多伞阿魏Ferula ferulaeoides体外抗胃癌活性部位,并对其进行GC-MS指纹图谱研究。方法采用MTT法检测多伞阿魏不同提取物对胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;采用GC-MS、主成分分析对多伞阿魏体外抗胃癌活性部位指纹图谱进行... 详细信息

目的初步确定多伞阿魏Ferula ferulaeoides体外抗胃癌活性部位,并对其进行GC-MS指纹图谱研究。方法采用MTT法检测多伞阿魏不同提取物对胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;采用GC-MS、主成分分析对多伞阿魏体外抗胃癌活性部位指纹图谱进行研究。结果多伞阿魏氯仿提取部位对胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用最强;建立了多伞阿魏体外抗胃癌活性部位GC-MS指纹图谱分析方法,确立了28个共有峰,与抑制胃癌细胞增殖作用有较强关系的11个共有峰,分别鉴定为峰1(3-甲氧基-1,2丙二醇)、2(右旋柠檬烯)、4(左旋乙酸龙脑酯)、6(乙酸松油酯)、7(2,6,10-三甲基-1,5,9-十一烷三烯)、8(α-柏木烯)、9(α-香柑油烯)、12(β-雪松烯)、21(8-表-γ-桉叶油醇)、22(γ-桉叶油醇)、23(茅苍术醇)。10批样品中共有峰成分占总成分的92%以上,其相似度达到0.9以上。结论初步确证了多伞阿魏氯仿提取部位具有抑制胃癌细胞SGC-7901增殖作用。建立的GC-MS指纹图谱方法快速、简便,具有良好的精密度、重复性、稳定性,可作为多伞阿魏活性部位的质量控制方法。

关键词：多伞阿魏抗胃癌活性 GC-MS 指纹图谱 3-甲氧基-1,2丙二醇右旋柠檬烯左旋乙酸龙脑酯乙酸松油酯 2,6,10-三甲基-1,5,9-十一烷三烯 α-柏木烯 α-香柑油烯 β-雪松烯 8-表-γ-桉叶油醇 γ-桉叶油醇茅苍术醇

(1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮类似物的合成及其体外抗胃癌活性的研究

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中国药学杂志 2018年第23期53卷 1978-1983页

作者：成佳美王佩华朱敏赵敏吴建章汪佳兵温州医科大学药学院浙江温州325035 台州市立医院浙江台州318000

目的寻找不对称单羰基姜黄素类似物高效经济的合成方法,并设计合成一系列B19[(1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮]类似物及初步探讨其体外抗胃癌活性。方法通过药物化学拼合原理,设计出一系列含2,3-二甲氧基苯基的不对称... 详细信息

目的寻找不对称单羰基姜黄素类似物高效经济的合成方法,并设计合成一系列B19[(1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮]类似物及初步探讨其体外抗胃癌活性。方法通过药物化学拼合原理,设计出一系列含2,3-二甲氧基苯基的不对称B19类似物,并得到用L-脯氨酸催化一步合成中间体(E)-2-(2,3-二甲氧基亚苄基)环戊酮的方法。目标产物经四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选,并用集落克隆实验进一步验证其体外抗胃癌活性。结果合成得到10个结构全新的目标化合物,用LC-MS和1H-NMR表征其结构。其中6e对胃癌细胞SGC-7901和BGC-823的生长活性抑制最高,IC50分别为9. 80和13. 50μmol·L^(-1)。结论 L-脯氨酸可作为高效经济合成不对称单羰基姜黄素类似物的催化剂。活性化合物6e具有较好的体外抗胃癌活性,其毒性及对肿瘤细胞生长抑制机制有待进一步研究。

关键词：不对称单羰基姜黄素类似物 (1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮抗胃癌活性

不同方法提取的多伞阿魏挥发油化学成分及其体外抗胃癌活性比较

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中成药 2013年第11期35卷 2442-2448页

作者：盛萍王飒苗莉娟姚蓝刘丽萍新疆名医名方与特色方剂学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 新疆医科大学中医学院新疆乌鲁木齐830011

目的研究不同方法提取的多伞阿魏挥发油化学成分,并初步考察其抑制胃癌细胞SGC-7901的活性。方法分别采用水蒸气蒸馏法、溶剂回流提取法、超声提取法、微波萃取法、微波-超声协助萃取法、渗漉提取法和超临界CO2萃取法制备多伞阿魏挥发油... 详细信息

目的研究不同方法提取的多伞阿魏挥发油化学成分,并初步考察其抑制胃癌细胞SGC-7901的活性。方法分别采用水蒸气蒸馏法、溶剂回流提取法、超声提取法、微波萃取法、微波-超声协助萃取法、渗漉提取法和超临界CO2萃取法制备多伞阿魏挥发油,用气相色谱-质谱联用法分析其化学成分;MTT比色法测定不同方法制备的多伞阿魏挥发油对胃癌细胞SGC-7901的生长抑制作用。结果从7种不同方法制备的多伞阿魏挥发油中共鉴定了74个化合物,只有水蒸气蒸馏法和微波萃取法制备的多伞阿魏挥发油在对胃癌细胞SGC-7901具有很强的抑制作用。结论水蒸气蒸馏法和微波萃取法制备的挥发油均具有小分子单萜类化合物和部分苯类化合物可能是抑制胃癌细胞SGC-7901的主要原因。

关键词：多伞阿魏挥发油化学成分抗胃癌活性 MTT法

均匀设计法优选菱壳中抗胃癌成分的半仿生提取工艺

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浙江大学学报（农业与生命科学版） 2011年第3期37卷 332-337页

作者：宁颖于海宁周新妹王维蒋风潘晓燕沈生荣浙江大学生物系统工程与食品科学学院浙江杭州310058 浙江工业大学药学院浙江杭州310014 嘉兴学院医学院浙江嘉兴314001 杭州华东医药集团康润制药有限公司浙江安吉313301

以SGC7901胃癌细胞存活率为指标,运用半仿生提取方法回收菱壳中的抗胃癌活性成分,考察提取时间、料液比、胃蛋白酶用量、胰蛋白酶用量对提取物抗胃癌活性的影响,并运用均匀设计法确定其最佳提取工艺.结果表明:菱壳与pH≈2提取液按料液... 详细信息

以SGC7901胃癌细胞存活率为指标,运用半仿生提取方法回收菱壳中的抗胃癌活性成分,考察提取时间、料液比、胃蛋白酶用量、胰蛋白酶用量对提取物抗胃癌活性的影响,并运用均匀设计法确定其最佳提取工艺.结果表明:菱壳与pH≈2提取液按料液质量体积比1∶10,不加入胃蛋白酶,37℃提取30 min后,离心收集沉淀,添加4%胰蛋白酶,菱壳与pH≈8提取液按料液质量体积比1∶10,37℃提取30 min,可获得最佳抑制效果,细胞存活率仅为45.52%.本实验表明,采用半仿生法提取菱壳中的抗胃癌活性成分是可行的.

关键词：菱壳抗胃癌活性半仿生提取均匀设计

不同植物中柯里拉京的含量测定及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用

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厦门大学学报（自然科学版） 2016年第6期55卷 847-852页

作者：林志灿郑溢李旎林靖怡林河通明艳林福建农林大学食品科学学院福建福州350002 厦门华侨亚热带植物引种园厦门市植物引种检疫与植物源产物重点实验室福建厦门361002

建立高效液相色谱(HPLC)测定柯里拉京含量的方法,比较不同植物材料中柯里拉京的含量,筛选出柯里拉京含量高的植物,并初步研究柯里拉京对人胃癌细胞增殖的抑制作用.HPLC结果显示:龙眼核、叶下珠全草、龙眼壳、榄仁树叶和纤梗叶下珠全草... 详细信息

建立高效液相色谱(HPLC)测定柯里拉京含量的方法,比较不同植物材料中柯里拉京的含量,筛选出柯里拉京含量高的植物,并初步研究柯里拉京对人胃癌细胞增殖的抑制作用.HPLC结果显示:龙眼核、叶下珠全草、龙眼壳、榄仁树叶和纤梗叶下珠全草的柯里拉京含量较高,依次为643,619,569,271和159μg/g.通过体外实验初步研究了柯里拉京对人胃癌细胞生长的抑制作用,噻唑蓝(MTT)法测得柯里拉京对人胃癌SGC7901细胞的半抑制浓度(IC50)为(42.46±3.31)μmol/L;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)和Hoechst33258染色结果表明,柯里拉京能诱导人胃癌SGC7901细胞凋亡.建立的HPLC检测方法能较快速、准确地检测出不同植物的柯里拉京含量,所测的12种材料中龙眼核的柯里拉京含量最高;柯里拉京具有抑制人胃癌SGC7901细胞增殖的活性,并且能够诱导其凋亡.

关键词：柯里拉京高效液相色谱含量测定抗胃癌活性