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中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究:一个新的大环内酯的分离鉴定(英文)

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第二军医大学学报 2004年第5期25卷 473-478页

作者：林厚文刘皋林易杨华姚新生吴厚铭第二军医大学长征医院药学部上海200003 药学院海洋药物研究中心上海200433 沈阳药科大学沈阳110015 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

目的:研究中国南海总合草苔虫中的抗癌活性成分。方法:通过分级萃取和多种硅胶柱层析(Sephadex LH-20凝胶过滤、ODS反相层析和HPLC)追踪分离抗癌活性成分;利用电喷雾离子质谱(ESI-MS)和高分辨(600 MHz)核磁共振二维谱技术鉴定化合物的... 详细信息

目的:研究中国南海总合草苔虫中的抗癌活性成分。方法:通过分级萃取和多种硅胶柱层析(Sephadex LH-20凝胶过滤、ODS反相层析和HPLC)追踪分离抗癌活性成分;利用电喷雾离子质谱(ESI-MS)和高分辨(600 MHz)核磁共振二维谱技术鉴定化合物的结构。结果:分离得到一个新的具有显著抗肿瘤活性的大环内酯bryostatin 19(1)。同时还首次自中国海域的该种苔虫中分离鉴定了5个bryostatins类大环内酯抗癌活性化合物:bryostatin 4,5,6,10,18。Bryostatin 19显示很强的体外抗癌活性,对U937细胞的ED50值为3.2 nmol／L。结论:我国南海总合草苔虫资源丰富,并且含有新结构的抗癌活性草苔虫内酯。本研究结果为今后的新药研制与开发提供了参考。

关键词：总合草苔虫抗肿瘤药草苔虫素抗癌活性成分

三七叶甙制备抗癌活性成分20(R)-人参皂甙-Rh_2和人参皂甙Rg_3

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化学研究与应用 2004年第1期16卷 69-70页

作者：陈业高黄荣桂世鸿吕瑜平文净云南师范大学化学系云南昆明650091 云南大学实验中心云南昆明650011

20（R）-ginsenoside-Rh2,ginsenoside-Rg3 and 20（S）-ginsenoside Rg3 were prepared by the hydrolysis of leaf saponins of Panax notoginseng（Burk.）*** with solution of 50% acetic acid and then column chromatography on silica *** structures were characterized by spectroscopic analysis,chemical degradation and comparison with authentic samples.

关键词：三七叶甙抗癌活性成分 20(R)-人参皂甙-Rh2 人参皂甙Rg3 20(s)-人参皂甙Rg3 中药

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莪术抗癌活性成分的研究进展

中华中医药杂志 2008年第5期23卷 426-428页

作者：曾建红黄庆龙陈旭桂林医学院药学院桂林541000

莪术为姜科植物蓬莪术（Curcuma phaeocaulis val．），广西莪术（Curcuma kwangsiensis S．G．．Lee et ***）和温郁金（Curcuma wenyujin *** et ***）的干燥根茎，味辛、苦、温，归肝、脾经，具有行气破血、消积止痛之功。莪术中富... 详细信息

莪术为姜科植物蓬莪术（Curcuma phaeocaulis val．），广西莪术（Curcuma kwangsiensis S．G．．Lee et ***）和温郁金（Curcuma wenyujin *** et ***）的干燥根茎，味辛、苦、温，归肝、脾经，具有行气破血、消积止痛之功。莪术中富含挥发油，且成分相当复杂，主要为倍半萜和倍半萜烯类化合物。经研究发现，莪术的提取物——莪术挥发油有较好的抗肿瘤、

关键词：莪术挥发油抗癌活性成分研究进展

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美洲大蠊抗癌活性成分体外抗氧化活性分析

时珍国医国药 2010年第9期21卷 2249-2250页

作者：张成桂何正春焦春香刘光明大理学院.药学院云南大理671000

目的研究从美洲大蠊中提取的抗癌活性成分的体外抗氧化活性,并对其组成进行了初步分析。方法采用体外化学模拟体系研究了美洲大蠊抗癌活性成分体外抗氧化活性,经过SDS-PAGE分析和采用Folin-酚法测定对抗癌活性成分的组成进行初步分析。... 详细信息

目的研究从美洲大蠊中提取的抗癌活性成分的体外抗氧化活性,并对其组成进行了初步分析。方法采用体外化学模拟体系研究了美洲大蠊抗癌活性成分体外抗氧化活性,经过SDS-PAGE分析和采用Folin-酚法测定对抗癌活性成分的组成进行初步分析。结果美洲大蠊中抗癌活性成分在清除二苯基苦味肼基自由基(DPPH.)和.OH自由基的效果和总还原能力均表现出不同程度的量效依赖关系;清除DPPH.自由基能力的EC50值为0.309mg/ml;清除.OH自由基的EC50值为8.776mg/ml;抗癌活性成分还原力的EC50为1.103mg/ml;经过SDS-PAGE分析呈现的抗癌活性成分组成主要由一系列小分子多肽组成的混合物,小分子多肽在抗癌活性成分中的含量为62.7%。结论美洲大蠊中抗癌活性成分具有抗氧化活性,其活性弱于Vc,其活性与浓度呈正相关性,其组成成分中多肽成分占有62.7%的比例。

关键词：美洲大蠊抗癌活性成分抗氧化活性十二烷基磺酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳

中空纤维细胞捕获及中空纤维液相微萃取—高效液相色谱法研究茵陈蒿汤中的主要抗癌活性成分

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中空纤维细胞捕获及中空纤维液相微萃取—高效液相色谱法研究茵陈...

作者：武迪山西医科大学

学位级别：硕士

目的:以中空纤维为载体,建立基于肝癌HepG-2细胞和肾癌ACHN细胞的中空纤维细胞捕获-高效液相色谱法(Hollow fiber cell fishing-HPLC,HFCF-HPLC)及中空纤维液相微萃取-高效液相色谱法(Hollow fiber liquid phase microextraction-HPLC,HFLPME-HPLC),并利用这两种方法对中药复方茵陈蒿汤及组成茵陈蒿汤的单味茵陈、栀子、大黄进行体内外活性成分筛选、检测及其药代动力学研究。方法:在考察了HepG-2细胞和ACHN细胞在纤维内壁生长状况、筛选前后细胞活性及筛选结果重现性的基础上,将种有HepG-2细胞和ACHN细胞的中空纤维同时插入中药样品或灌胃茵陈蒿汤复方后的大鼠生物样品中,筛选其中的主要活性成分,并通过HPLC分离、鉴定筛选出的活性成分。同时,分析并比较了主要活性成分与细胞的结合能力、活性成分之间的协同或拮抗作用。在对HFLPME-HPLC进行条件优化、方法学考察的基础上,将充满庚醇的中空纤维插入中药复方茵陈蒿汤样品溶液或其生物样品溶液中,对其中的主要活性成分进行富集、浓缩和萃取,并结合HPLC测定其在中药中的含量、SD大鼠体内的分布及药动学参数,初步探讨茵陈蒿汤抗肝癌和肾癌的有效成分。结果:本研究基于HFCF-HPLC和HFLPME-HPLC:(1)筛选出的茵陈蒿汤中的主要抗癌活性成分为绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、西红花苷和大黄酸,其含量分别为0.41±0.03、3.02±0.16、0.01±0.00、0.20±0.01、0.06±0.00 mg/g。(2)SD大鼠灌胃茵陈蒿汤30 min后,绿原酸、栀子苷和大黄酸可以吸收入血并与癌细胞发生相互作用,且栀子苷和大黄酸可以到达肝脏并作用于HepG-2细胞(CFFHepG-2 8.4、CFFHepG-2 4.7),绿原酸和大黄酸可以到达肾脏并作用于ACHN细胞(CFFACHN 0.2、CFFACHN 2.1)。(3)经DAS 2.0软件非房室模型计算,对羟基苯乙酮、西红花苷和大黄酸的主要药动学参数C为0.35±0.06、0.78±0.07、2.95±0.76μg/m L,t为27.59±12.24、2.48±0.31、0.39±0.06 h,AUC0-∞为11.09±3.41、2.90±0.26、2.24±0.58 h·μg/m L。结论:(1)体外研究发现,茵陈蒿汤中主要体外抗癌成分可能为绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、西红花苷和大黄酸。且与单味药相比,茵陈蒿汤复方中活性成分的种类更多、与癌细胞的结合能力更强,其中栀子苷、西红花苷和大黄酸具有明显的协同效应。(2)体内研究表明,绿原酸、栀子苷和大黄酸可以吸收入血,到达肝脏或肾脏并作用于相应癌细胞,提示茵陈蒿汤中抗肝癌的主要有效成分可能是是栀子苷和大黄酸,抗肾癌的主要有效成分可能是绿原酸和大黄酸。(3)茵陈蒿汤中主要抗癌有效成分具有多成分、多靶点的作用特点,且抗癌活性与其在中药中的含量或血药浓度无关。总之,HFCF-HPLC是一种可靠、简单、快速的中药活性成分筛选方法,HFLPME-HPLC是一种净化能力强、灵敏度高的中药活性成分检测方法。二者结合成功的用于茵陈蒿汤体内外抗肝癌、肾癌主要活性成分的筛选及药动学研究。本研究的结果为阐明茵陈蒿汤中抗肝癌、肾癌有效成分及其药效物质基础、发现茵陈蒿汤新的临床应用及建立茵陈蒿汤个性化质量控制标准提供了思路和实验基础。

关键词：中空纤维细胞捕获中空纤维液相微萃取高效液相色谱法茵陈蒿汤抗癌活性成分

基于中空纤维细胞捕获及液相微萃取法研究金刚藤中抗癌活性成分

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基于中空纤维细胞捕获及液相微萃取法研究金刚藤中抗癌活性成分

作者：蒋凯湖北科技学院

学位级别：硕士

目的以中空纤维作为细胞载体,建立人肝癌细胞株Hep G-2的中空纤维细胞捕获-高效液相色谱法（Hollow fiber cell capture-HPLC,HFCC-HPLC）,通过该法筛选和鉴定人肝癌Hep G-2细胞中的主要抗癌活性成分;并建立中空纤维液相微萃取-高效液... 详细信息

目的以中空纤维作为细胞载体,建立人肝癌细胞株Hep G-2的中空纤维细胞捕获-高效液相色谱法（Hollow fiber cell capture-HPLC,HFCC-HPLC）,通过该法筛选和鉴定人肝癌Hep G-2细胞中的主要抗癌活性成分;并建立中空纤维液相微萃取-高效液相色谱法（Hollow fiber liquid phase microextraction-HPLC,HFLPME-HPLC）,通过该法对金刚藤主要活性成分在体外的富集、浓缩和萃取,测定。基于优化HFLPME-HPLC方法,研究金刚藤在动物体内药动学特征。方法采用Hep G-2细胞作为靶细胞,将其接种在中空纤维的内腔中,并观测接种前后细胞的形态和活性变化。将接种有Hep G-2细胞的中空纤维浸入金刚藤提取液中进行的抗癌活性成分的筛选实验,构建HFCC-HPLC方法。建立并优化HFLPME-HPLC方法,用来富集、萃取并检测金刚藤提取液中筛选的活性成分含量。通过灌胃一定浓度金刚藤提取液,利用HFLPME-HPLC方法研究不同时间给药KM小鼠肝脏内活性成分浓度随时间变化的规律。结果本文构建了中空纤维细胞捕获-高效液相色谱法HFCC-HPLC及中空纤维液相微萃取-高效液相色谱法HFLPME-HPLC:（1）使用HFCC-HPLC法筛选出金刚藤提取液中主要的抗癌活性成分分别为绿原酸、落新妇苷、白藜芦醇、槲皮素和山奈酚;（2）使用优化的HFLPME-HPLC法检测了金刚藤提取液中活性成分的含量,分别为6.84 mg/g,19.33 mg/g,6.77 mg/g,12.42 mg/g,0.54 mg/g;（3）利用HFLPME-HPLC法测定了KM小鼠灌胃金刚藤提取液后,体内主要活性成分在肝脏中的浓度,并计算了其药动学参数,具体如下:绿原酸、落新妇苷、白藜芦醇、槲皮素和山奈酚五种化合物C分别为为0.927μg/m L,0.789μg/m L,0.285μg/m L,0.424μg/m L,0.817μg/m L,五种化合物t在48-320 min,达峰时间T在30-180 min。结论由研究可知,HFCC-HPLC可以作为一种便捷和可靠的中药抗癌活性成分体外筛选方法,优化的HFLPME-HPLC可作为一种具备富集指数高且灵敏度高的中药复杂成分检测方法。两种方法可以用于金刚藤抗癌活性成分的筛选及药动学研究。本研究的结果为金刚藤药材质量标准中有效物质细化研究提供参考,为阐明金刚藤中抗肝癌药效物质基础提供依据,为扩展金刚藤药理活性研究及临床应用提供思路。

关键词：金刚藤中空纤维细胞捕获中空纤维液相微萃取药物代谢动力学抗癌活性成分

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天然药物抗癌活性成分研究进展

中国民族民间医药 2004年第5期13卷 249-251页

作者：陈执中复旦大学药学院上海200032

从抗癌活性成分筛选方法的新发展 ,天然药物成分的抗癌活性研究。

关键词：抗癌活性成分天然药物成分研究进展造血功能综述作用筛选方法

药用植物内生真菌产抗癌活性成分研究进展综述

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楚雄师专学报 2000年第3期15卷 107-109页

作者：彭鸿李晓刚樊竹青徐成东贵阳市第十四中学贵州贵阳550001 云南楚雄师范高等专科学校云南楚雄675000 思茅师范高等专科学校云南思茅665000

现有抗癌药物大部分是人工合成与半合成 ,或者是从天然植物中直接提取。细胞培养技术虽然已取得一定成功 ,但尚未能实现工业化生产。①② 而从内生真菌次生代谢产物中寻找抗癌药物的工作国内外均才开始 ,并成为一个新的热点。

关键词：药用植物内生真菌抗癌活性成分研究进展综述

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蜈蚣中抗癌活性成分的提取

湖南中医杂志 2004年第5期20卷 57-58页

作者：曾红张国刚程巨龙沈阳药科大学制药工程学院 110016 沈阳药科大学中药学院 110016

目的 :从蜈蚣中提取抗肿瘤活性成分。方法 :将蜈蚣脱脂处理后 ,经SephadexG - 2 5、SephadexG - 1 5 0两次柱层析纯化出 8种组分E1 、E2 、E3 、E4、E5、E6、E7、E8;用MTT法观察上述提取物对人NCI-H2 3肺癌细胞、UO - 31肾癌细胞、KM - ... 详细信息

目的 :从蜈蚣中提取抗肿瘤活性成分。方法 :将蜈蚣脱脂处理后 ,经SephadexG - 2 5、SephadexG - 1 5 0两次柱层析纯化出 8种组分E1 、E2 、E3 、E4、E5、E6、E7、E8;用MTT法观察上述提取物对人NCI-H2 3肺癌细胞、UO - 31肾癌细胞、KM - 1 2结肠癌细胞、BEL - 74 0 2肝癌细胞和SK -OV - 3卵巢癌细胞的生长抑制作用。结果 :计算出对上述癌细胞的半数抑制浓度IC50 ,以IC50 小于 1 0g/mL为有效指标 ,组分E1 、E2 、E3 、E4、E5、E6均有不同程度的抗癌活性 ,其中以E1 、E6活性最强。结论 :蜈蚣中存在抗癌活性的组分。

关键词：蜈蚣抗癌活性成分 BEL-7402 NCI 肾癌细胞肝癌细胞肺癌细胞组分脱脂柱层析