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食品工业科技 2013年第19期34卷 219-224页

作者：郭兵兵张燕赵文竹于志鹏安晓宁刘静波吉林大学军需科技学院吉林长春130062 吉林大学生物与农业工程学院吉林长春130022

为了优化玉米须中抗痛风活性组分提取工艺,在单因素实验的基础上,采用二次回归正交旋转组合设计,以乙醇浓度、微波功率、微波时间和液料比为考察因素,以黄酮提取率和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制率为指标,优化微波萃取玉米须中抗痛风活性组分... 详细信息

为了优化玉米须中抗痛风活性组分提取工艺,在单因素实验的基础上,采用二次回归正交旋转组合设计,以乙醇浓度、微波功率、微波时间和液料比为考察因素,以黄酮提取率和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制率为指标,优化微波萃取玉米须中抗痛风活性组分的最佳工艺。结果表明:最佳工艺条件为:微波功率600W,乙醇浓度为70%,萃取时间10min,液料比20∶1(mL/g)。在此条件下测得酶抑制率为39%,黄酮提取率为26%。

关键词：抗痛风活性玉米须微波萃取黄酮类化合物

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新型苯并噁唑脱氧安息香衍生物的设计、合成及其抗痛风活性研究

新型苯并噁唑脱氧安息香衍生物的设计、合成及其抗痛风活性研究

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作者：孙耿耿苏州大学

学位级别：硕士

背景与目的:随着当今社会老年化及饮食结构的改变,痛风患病率不断上升且低龄化。尤其是急性期所致的关节疼痛、关节破坏,不仅给患者身体上带来了巨大的痛苦和行动障碍,而且医疗费用高昂,成为亟待解决的公共健康问题之一,抗痛风新型药物... 详细信息

背景与目的:随着当今社会老年化及饮食结构的改变,痛风患病率不断上升且低龄化。尤其是急性期所致的关节疼痛、关节破坏,不仅给患者身体上带来了巨大的痛苦和行动障碍,而且医疗费用高昂,成为亟待解决的公共健康问题之一,抗痛风新型药物的研发需求迫在眉睫。本文设计以具有多种生物活性的苯并噁唑骨架为先导化合物,合成了一系列新型苯并噁唑脱氧安息香衍生物;通过抗痛风活性的初期筛选,期望获得活性较好的、毒性较低的,兼具降尿酸和抗炎活性的抗急性痛风性关节炎的优势化合物。方法:***3炎症小体和TLR4信号通路均可被尿酸盐结晶激活,引发免疫炎症反应,从而造成急性痛风性关节炎症状,它们之间存在一定的交互作用。脱氧安息香衍生物为异黄酮类开环类似物,具有与异黄酮类化合物相似的生物活性,如对黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase,XOD)的抑制活性和降尿酸活性。基于以上系列研究基础,本文以XOD抑制剂脱氧安息香肟类化合物骨架为基础,结合现有的一些NLRP3和TLR4抑制剂的结构,辅以计算机药物设计,合成了一系列新型苯并噁唑脱氧安息香肟类衍生物,最后通过1H NMR、13C NMR和HR MS确证它们的结构。2.对化合物进行XOD抑制活性、NLRP3和TLR4抑制活性的初筛,之后通过关节腔注射尿酸盐结晶建立急性痛风关节炎动物模型,对合成的苯并噁唑脱氧安息香肟类衍生物在动物模型上的药效进行初步探索研究。结果:该系列化合物显示了很好的XOD、NLRP3和TLR4的多重抑制活性,并能抑制炎性细胞因子IL-1β和分泌性碱性磷酸酶SEAP的分泌。合成化合物中,活性最好的5d其XOD的抑制活性为IC50=3.7 μM,与阳性对照物别嘌呤醇相当(IC50=2.9 μM);对IL-1β的抑制活性为1.22 μM;此外化合物5d还可以抑制TLR4信号通路,表现为SEAP水平的下降,其IC50为0.54μM,高于阳性对照物TAK242。分子对接模拟结果表明该化合物分别能与XOD、TLR4和NLRP3蛋白活性位点很好地结合,达到预期靶向药物设计效果。筛选出来的活性最好的苯并噁唑脱氧安息香肟类衍生物5d不仅能够在氧嗪酸钾盐(OX)诱导的小鼠高尿酸血症模型中降低血清尿酸和肝脏XOD的活性,在中高剂量时还可显著下调MSU诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型中血清和关节滑膜组织中炎症因子IL-1β和TNF-α的含量,体现出剂量依赖性。因此化合物5d有望成为兼具降尿酸和抗炎活性的新型抗痛风药物。

关键词：苯并噁唑急性痛风性关节炎抗痛风活性先导药物

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扁桃斑鸠菊抗痛风活性物质的研究

扁桃斑鸠菊抗痛风活性物质的研究

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作者：刘祥忠厦门大学

学位级别：硕士

随着人们生活水平的提高,嘌呤的摄入量也逐渐增加,加之生活不规律,痛风的发病率逐年升高并向低龄化发展。目前市场上治疗痛风的药物如秋水仙碱、别嘌呤醇等存在着毒副作用大,易致敏等弊端。天然产物是发掘新型抗痛风活性成分的重要源泉... 详细信息

随着人们生活水平的提高,嘌呤的摄入量也逐渐增加,加之生活不规律,痛风的发病率逐年升高并向低龄化发展。目前市场上治疗痛风的药物如秋水仙碱、别嘌呤醇等存在着毒副作用大,易致敏等弊端。天然产物是发掘新型抗痛风活性成分的重要源泉。扁桃斑鸠菊,又名南非叶,在台湾和东南亚地区常用来治疗痛风、高血压、高血脂等疾病。近年来,研究表明扁桃斑鸠菊提取物具有降低血尿酸、降低黄嘌呤氧化酶活性的作用,对防治痛风病有显著的效果,然而其作用物质基础尚不明确。因此,本文以扁桃斑鸠菊为研究对象,以期从中寻找到高效低毒、具有良好抗痛风活性的候选先导化合物,阐明其发挥抗痛风作用的物质基础。本文以台湾扁桃斑鸠菊嫩枝部分为研究对象,对其60%乙醇提取物及其石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇层的萃取物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选,发现60%乙醇提取部分、二氯甲烷及乙酸乙酯萃取部分具有良好的抑制活性。因此,以活性馏份二氯甲烷萃取部分为研究对象,综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS中低压柱色谱、重结晶、薄层制备色谱、制备和半制备HPLC等分离手段,从中分离得到34个单体化合物,综合利用高分辨质谱、核磁共振波谱、CD光谱、X-单晶衍射、钼盐反应、改良的Mosher法、计算ECD等方法确定了化合物的平面结构及立体构型。化合物1-34均为豆甾烷型甾体皂苷及苷元类化合物,其中化合物1-12、15-20、23-30、32-34为新化合物。化合物25的侧链具有较为新颖的环合方式,其16位与23位通过氧连接形成六元氧环,22位与28位通过氧连接形成五元氧环,两个环为顺式骈合,该环合方式为此类化合物中首次发现。通过黄嘌呤氧化酶抑制剂筛选模型及NF-κB双报告基因的实验方法对分离得到的34个化合物进行抗痛风及抗炎活性评价,发现化合物21具有明显的黄嘌呤氧化酶抑制活性;化合物6、17、18、19、21、25、27具有良好的NF-κB抑制活性,提示这些甾体类化合物具有潜在的抗痛风活性,其作用机制有待于进一步深入研究。初步的构效关系研究发现21,23-epoxy、22,24-epoxy豆甾烷型甾体皂苷相比于其他几类豆甾烷型甾体皂苷具有更好的黄嘌呤氧化酶抑制活性及NF-κB抑制活性。本研究为揭示扁桃斑鸠菊抗痛风活性成分奠定了化学基础,也为进一步合理开发利用扁桃斑鸠菊药用资源提供了一定的科学依据。

关键词：扁桃斑鸠菊甾体皂苷抗痛风活性

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杨树桑黄中活性成分及抗痛风作用机制研究

杨树桑黄中活性成分及抗痛风作用机制研究

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作者：宋吉玲长春师范大学

学位级别：硕士

近年来痛风和高尿酸血症已经成为不可忽视的疾病,随着现代生活方式的改变,痛风患者人数大量增加,且呈现发病年龄逐渐年轻化的趋势,急需研发具有自主知识产权的药物和健康产品。药用真菌能够产生活性次级代谢产物,可以有效地防治痛风相... 详细信息

近年来痛风和高尿酸血症已经成为不可忽视的疾病,随着现代生活方式的改变,痛风患者人数大量增加,且呈现发病年龄逐渐年轻化的趋势,急需研发具有自主知识产权的药物和健康产品。药用真菌能够产生活性次级代谢产物,可以有效地防治痛风相关疾病。痛风的发生与机体内尿酸含量过高有直接关系,而杨树桑黄(以下简称杨黄)具有抑制尿酸等活性,相对于合成药物的毒副作用,天然食药真菌更符合现代健康理念。因此,深入加强药用真菌的药效基础研究,并从分子水平对杨黄的抗痛风作用机理进行多方面的探讨具有一定的现实意义。首先,以同一杨黄菌种为研究对象,采用苯酚-硫酸法、福林酚法分别对不同生长年份和野生杨黄提取物中的总多糖(水提物)和总多酚(醇提物)含量进行评价,并应用液相色谱-质谱联用(liquid chromatograph-mass spectrometer,LC-MS)分析比较了不同生长年份杨黄醇提物中主要活性成分。结果表明:一年生杨黄中总多糖含量较高,而四年生杨黄中总多酚含量较高;通过色谱谱图比较发现,杨黄菌丝体中活性成分种类较少、含量低,与总多酚含量测定结果相符,人工栽培杨黄和野生杨黄的提取物中主要成分比较相近,野生杨黄中成分种类较多,但人工杨黄中个别成分含量高于野生;应用LC-MS技术初步鉴定了杨黄提取物中6种化合物,分别为phellinin B、phelligridimer A、davallialactone、phellinstatin、hypholomine B和inoscavin A。其次,以对黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制率为指标,评价杨黄不用方法提取物的XO抑制活性,以95%乙醇为提取溶剂,采用超声、回流、冷浸法制备杨黄提取物,测定其总多酚含量及XO抑制率;以XO为作用靶点建立体外快速的药效学筛选方法,通过超滤质谱技术筛选提取物中潜在的XO抑制剂;采用高效逆流色谱技术(high-speed counter-current chromatography,HPCCC)分离活性成分,并应用色谱、质谱等技术分析并鉴定其化学结构。结果表明:100μg/m L杨黄回流法提取物对XO抑制率较高,为88.21%,而冷浸提取物对XO抑制率较低,为75.88%;采用超滤质谱技术从提取物中筛选出7种潜在的XO抑制剂,初步鉴定分别为osmuncacetone、hypholomine B、inoscavin A、phelligridin D、phelligridin C、3-[4,5-Dihydroxy-2-(6-methyl-4-oxo-4H-pyran-2-yl)Phenyl]-6-[(E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)vinyl]-4-hydroxy-2H-pyran-2-one、phelligrins A;利用HPCCC技术从杨黄提取物中分离得到两种化合物,其纯度均达到90%以上,经质谱鉴定分别为phellinin B和davallialactone。再次,以尿酸钠(monosodium urate,MSU)诱导RAW264.7巨噬细胞建立急性痛风损伤模型,检测杨黄提取物对模型细胞中TNF-α、IL-1β、SOD、活性氧、一氧化氮含量的影响,评价提取物对急性痛风细胞的保护作用;进一步采用Western Blot技术检测基于NLRP3炎性小体和TLR4/NF-κB炎症等信号通路中相关蛋白的表达。结果表明:与模型组相比,5.00μg/m L提取物细胞上清液组的ⅠL-1β含量显著降低(p活性氧含量极显著降低(p抗痛风炎症作用。最后,选择具有较好XO抑制活性的单体化合物davallialactone,采用多光谱方法和分子对接模拟技术综合分析单体抑制剂与XO的相互作用机制。结果表明:davallialactone与XO的碰撞导致XO的荧光猝灭和构象变化,这主要是由疏水作用驱动。此外,圆二色光谱法结果表明davallialactone能改变XO二级结构,其中α-螺旋含量降低,使得davallialactone能诱导XO结构由紧凑变疏松,降低了XO的催化能力。分子模拟

关键词：杨树桑黄黄嘌呤氧化酶抗痛风活性 davallialactone 相互作用机制

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野生瓦尼纤孔菌醇提物体外抗痛风活性

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食用菌学报 2023年第2期30卷 85-91页

作者：宋吉玲王战伟陈佳慧舒玉婷方晨依李福森崔婧王晶长春师范大学化学学院生命科学学院吉林长春130032

采用回流、超声、冷浸法制备瓦尼纤孔菌(Inonotus vaninii)子实体醇提物,测定其总多酚含量及对黄嘌呤氧化酶(XO)抑制率;采用尿酸钠(monosodium urate,MSU)诱导巨噬细胞RAW264.7建立急性痛风损伤模型,研究超声法制备的醇提物对TNF-α、IL... 详细信息

采用回流、超声、冷浸法制备瓦尼纤孔菌(Inonotus vaninii)子实体醇提物,测定其总多酚含量及对黄嘌呤氧化酶(XO)抑制率;采用尿酸钠(monosodium urate,MSU)诱导巨噬细胞RAW264.7建立急性痛风损伤模型,研究超声法制备的醇提物对TNF-α、IL^(-1) β、活性氧、一氧化氮(NO)含量的影响。结果表明:回流法制备的醇提物对XO抑制率较高。与模型组相比,5.00μg·m L^(-1)醇提物组的IL^(-1)β含量显著降低,10.00、20.00μg·m L^(-1)醇提物组的IL^(-1)β、TNF-α含量极显著降低;5.00、10.00、20.00μg·m L^(-1)醇提物组的活性氧含量极显著降低;10.00、20.00μg·m L^(-1)醇提物组的NO含量分别显著、极显著降低。研究结果表明瓦尼纤孔菌醇提物具有潜在的体外抗痛风活性,可为其进一步开发利用提供参考。

关键词：瓦尼纤孔菌黄嘌呤氧化酶抗痛风活性炎性因子活性氧一氧化氮

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拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶的影响

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中国临床药理学杂志 2015年第16期31卷 1648-1651页

作者：苏启表韦桂宁王来友廖丽贞赵杰李国标李卫东广东药学院健康学院广州510006 广西中医药研究院药理学研究所南宁530022 广东药学院中医药研究院广州510006

目的拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶的影响。方法健康SD雄性大鼠随机分为6组,拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位低、中、高3个剂量组(实验组,分别相当于药材1,2,4 g·kg-1)、地塞米松阳性对照组、苯巴比妥... 详细信息

目的拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶的影响。方法健康SD雄性大鼠随机分为6组,拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位低、中、高3个剂量组(实验组,分别相当于药材1,2,4 g·kg-1)、地塞米松阳性对照组、苯巴比妥阳性对照组、空白对照组,每组3只。实验组大鼠分别灌胃给予拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位低、中、高3个剂量,每天一次,连续10 d;地塞米松阳性对照组大鼠腹腔给予地塞米松100 mg·kg-1,每天一次,连续4 d;苯巴比妥阳性对照组大鼠腹腔给予苯巴比妥80 mg·kg-1,每天一次,连续3 d;空白对照组大鼠给予等量0.9%氯化钠,均灌胃给药,每天一次,连续10 d。取肝组织,用液质联用、荧光高效液相色谱、反转录-聚合酶链反应、免疫印迹杂交方法分别检测细胞色素P450酶活性,基因表达和蛋白表达的变化。结果拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位低、中、高剂量均能显著性提高CYP1A2 mRNA水平、蛋白表达水平以及酶活性,且呈剂量依赖性。结论拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位对大鼠CYP1A2有诱导作用,提示其可能与CYP1A2底物、诱导剂或抑制剂发生药物相互作用。

关键词：拟黑多刺蚁乙醇提取物石油醚部位抗痛风活性细胞色素P450酶

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