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多靶抗叶酸剂LY231514在人类肿瘤克隆试验中的活性

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国际药学研究杂志 2000年第2期27卷 112-112页

作者：李向荣鲍云华

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培美曲塞二钠的合成

中国医药工业杂志 2006年第12期37卷 798-800页

作者：易必新叶海张鹏张灿中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、... 详细信息

对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率16%。

关键词：培美曲塞抗肿瘤药抗叶酸剂合成

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培美曲塞二钠的质量研究

培美曲塞二钠的质量研究

作者：李燕艳南京工业大学

学位级别：硕士

培美曲塞二钠是一种新型的多靶位抗叶酸剂,作用靶点包括嘧啶和嘌呤合成中的多种酶,在非小细胞肺癌(NSCLC)、恶性胸膜间皮瘤、乳腺癌、直肠癌、子宫颈癌、头颈癌和膀胱癌等多种肿瘤中表现出较好的抗癌活性。本文结合培美曲塞二钠的结构... 详细信息

培美曲塞二钠是一种新型的多靶位抗叶酸剂,作用靶点包括嘧啶和嘌呤合成中的多种酶,在非小细胞肺癌(NSCLC)、恶性胸膜间皮瘤、乳腺癌、直肠癌、子宫颈癌、头颈癌和膀胱癌等多种肿瘤中表现出较好的抗癌活性。本文结合培美曲塞二钠的结构特点和生产工艺,设计实验,制订出合理的质量标准。对性状、鉴别、检查、含量测定、稳定性等项目进行研究。通过实验,建立等度洗脱HPLC法和手性流动相HPLC法,分别用于培美曲塞二钠有关物质、含量和D-异构体的测定,并运用气相色谱法对溶剂残留进行重点考察。按照ICH指导原则的要求,对上述方法进行了完整的方法学研究和方法验证。采用HPLC法对培美曲塞二钠进行有关物质检查和含量测定时,以C18柱为分析柱,0.05mol/L磷酸钠水溶液(pH3.0)-乙腈(85:15, v/v)为流动相,于227nm处检测。所建立的方法具有良好的专属性,在一定范围内线性良好。培美曲塞二钠D-异构体的检查则采用手性流动相HPLC法,以0.05mol/L醋酸铵溶液(pH7.0)-乙腈(95:5, v/v),加入3.0g/L手性添加剂β-环糊精作为流动相,分离度达到2.0以上。利用气相色谱法测定了培美曲塞二钠原料中的溶剂残留,检测结果合格。通过对培美曲塞二钠原料长期稳定性考察来确定本品的贮藏条件和有效期。本品属对温度、湿度不稳定化合物,建议本品在凉暗、干燥条件下贮藏。本研究工作建立了产品的有效成分及杂质的定量、定性检测方法。方法简便、准确、专属性强、重现性好。所建立的标准能反映药品的内在质量、生产工艺水平和检验手段,为培美曲塞二钠的生产和质量控制提供了有效的分析方法和判断标准。

关键词：培美曲塞二钠抗叶酸剂杂质质量标准

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2,4-二氨基喹唑啉衍生物的抑菌活性研究

微生物与感染 2016年第3期11卷 176-182页

作者：鄯科明李天一濮吉中国兵器工业规划研究院北京100053 中国疾病预防控制中心传染病预防控制所传染病预防控制国家重点实验室北京102206 感染性疾病诊治协同创新中心杭州310003

喹唑啉衍生物具有广泛的生物活性,包括抗菌活性。为发现此类化合物中具有潜在抑菌活性的化合物,本研究考察了15种带有哌嗪二硫代甲酸酯侧链的2,4-二氨基喹唑啉衍生物7a^7o的抑菌活性。首先采用分子对接方法对底物与酶的结合能进行预测,... 详细信息

喹唑啉衍生物具有广泛的生物活性,包括抗菌活性。为发现此类化合物中具有潜在抑菌活性的化合物,本研究考察了15种带有哌嗪二硫代甲酸酯侧链的2,4-二氨基喹唑啉衍生物7a^7o的抑菌活性。首先采用分子对接方法对底物与酶的结合能进行预测,并用标准2倍稀释法测定这15种化合物对多重耐药大肠埃希菌的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)。结果表明,15种化合物与阳性对照相比均具有较好的抑菌活性。化合物7a、7g和7k具有明显的抑菌活性,其MIC均≤1mg/mL。进一步采用高效毛细管电泳筛选模型对7a、7g和7k进行分子水平抑菌实验,分别测定其抑制率与半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50),发现化合物7k具有最佳抑制活性(IC_(50)为4.97×10^(-2) mg/mL)。此外,对15种化合物抑菌活性构效关系的研究表明,苯环上连有吸电子基团的哌嗪二硫代甲酸酯侧链对抑菌活性有贡献。这一研究有望为抑菌药物的研发提供有效的先导化合物。

关键词： 2,4-二氨基喹唑啉哌嗪基-1-二硫代氨基甲酸酯抑菌活性抗叶酸剂毛细管电泳

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