抗叶酸剂类抗肿瘤药物的研究进展
Current status of antifolates as antitumor agents作者机构:首都师范大学化学系北京100037 北京理工大学理学院化学系北京100081
出 版 物:《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)
年 卷 期:2007年第16卷第10期
页 面:747-753页
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
基 金:北京市自然科学基金(7042006) 北京市优秀人才培养专项(20041D0501601)
摘 要:抗叶酸剂通过抑制叶酸依赖性酶的生物活性,阻断核酸和某些氨基酸的生物合成,导致肿瘤细胞的死亡。在临床上用作抗肿瘤药物。现综述近年来以叶酸依赖性酶,如胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶为靶酶的抑制剂的分子设计及生物活性,同时还简要介绍了胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展。