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麻黄汤及拆方抗炎作用的研究

中药材 2005年第5期28卷 413-415页

作者：刘永刚罗佳波贺丰南方医科大学中药制剂重点实验室武警广东总队医院药剂科广州510507

目的:通过对麻黄汤各拆方配伍组抗炎作用来探讨其配伍规律。方法:给大鼠腹腔注射糖原诱导中性粒细胞聚集,分离中性粒细胞,以arachidonicacid(AA),calciumionophore(A23187)刺激离体中性粒细胞释放白三烯(LTB4),再用HPLC法测定中性粒细... 详细信息

目的:通过对麻黄汤各拆方配伍组抗炎作用来探讨其配伍规律。方法:给大鼠腹腔注射糖原诱导中性粒细胞聚集,分离中性粒细胞,以arachidonicacid(AA),calciumionophore(A23187)刺激离体中性粒细胞释放白三烯(LTB4),再用HPLC法测定中性粒细胞中白三烯的含量,并以二甲苯致小鼠耳肿胀研究麻黄汤及拆方的抗炎作用。结果:麻黄汤及拆方不同程度抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和中性粒细胞释放白三烯。结论:麻黄汤对二甲苯致小鼠耳肿胀和中性粒细胞释放白三烯具有抑制作用,拆方分析显示麻黄汤全方效果最佳,并初步验证了麻黄汤组方的科学性和合理性。

关键词：抗炎作用麻黄汤小鼠耳肿胀中性粒细胞聚集细胞释放 HPLC法白三烯二甲苯配伍规律腹腔注射不同程度抑制作用拆方分析配伍组合理性科学性

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桑白皮非丙酮提取物的药效学研究

中药材 2005年第4期28卷 322-326页

作者：冯冰虹苏浩冲杨俊杰广东药学院广州510224 香港大学

目的:研究桑白皮非丙酮提取物对呼吸系统和血管等的药理作用。方法:浓氨水引咳法、小鼠耳肿胀法、气管酚红排出量和豚鼠哮喘法研究呼吸系统的作用;肠系膜毛细血管法和离体血管环法研究其血管的作用;硝酸还原酶法测定血浆NO和血管NO、NOS... 详细信息

目的:研究桑白皮非丙酮提取物对呼吸系统和血管等的药理作用。方法:浓氨水引咳法、小鼠耳肿胀法、气管酚红排出量和豚鼠哮喘法研究呼吸系统的作用;肠系膜毛细血管法和离体血管环法研究其血管的作用;硝酸还原酶法测定血浆NO和血管NO、NOS、cNOS、iNOS。结果:桑白皮非丙酮提取物能显著性抑制小鼠耳肿胀、增加气管酚红排出量,镇咳作用和止喘作用均不显著;显著性增加毛细血管交叉数目、改善血流状态和血流速度;对离体血管环(主动脉和门静脉)有显著性舒张作用,在预加入优降糖或普萘洛尔后其舒张血管作用性质不变,但去内皮后失去舒张血管作用;桑白皮非丙酮提取物高、低剂量组均显著性降低大鼠血浆NO水平(P<0. 01),高剂量组有显著性地升高大鼠主动脉NO(P<0. 05)、NOS(P<0 .05)及cNOS(P<0.05)的作用,对iNOS影响不显著。结论:桑白皮非丙酮提取物有祛痰作用、抗炎作用和舒张血管作用,其舒张血管作用可能与血管内皮释放NO和促进NOS、cNOS合成有关。

关键词：丙酮提取物桑白皮药效学研究舒张血管作用离体血管环呼吸系统 cNOS iNOS 氨水引咳法鼠耳肿胀法毛细血管法小鼠耳肿胀显著性药理作用血管NO 血浆NO 酶法测定止喘作用镇咳作用血管交叉血流速度血流状态舒张作用

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腰痛灵栓初步药效学研究

中药药理与临床 2005年第2期21卷 45-47页

作者：李涓罗才贵谢子清唐熠成都中医药大学附属医院成都610072

目的观察腰痛灵栓抗炎、镇痛作用及其作用机理。方法建立大鼠化学神经根炎模型模拟腰椎间盘突出症,观察腰痛灵栓对炎症、痛阈、步态和血清中磷脂酶A2(PLA2)、白介素1(IL1)含量的影响;用小鼠耳廓二甲苯致炎法观察其抗炎作用;用小鼠热刺激... 详细信息

目的观察腰痛灵栓抗炎、镇痛作用及其作用机理。方法建立大鼠化学神经根炎模型模拟腰椎间盘突出症,观察腰痛灵栓对炎症、痛阈、步态和血清中磷脂酶A2(PLA2)、白介素1(IL1)含量的影响;用小鼠耳廓二甲苯致炎法观察其抗炎作用;用小鼠热刺激法(热板法)和小鼠化学刺激法(扭体法)观察其镇痛作用。结果腰痛灵栓剂对大鼠神经根炎模型有显著的抑制作用,对其步态和痛阈有明显恢复作用,能降低血清中PLA2和IL1的含量。腰痛灵栓还能够抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,对热刺激、化学刺激引起的小鼠疼痛有显著抑制作用。结论腰痛灵栓具有明显的抗炎、镇痛作用。

关键词：腰痛灵栓药效学研究腰椎间盘突出症初步镇痛作用神经根炎抑制作用化学刺激法小鼠耳肿胀作用机理模型模拟抗炎作用恢复作用 IL-1 PLA2 二甲苯磷脂酶白介素扭体法热板法低血清热刺激大鼠步态含量

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威灵仙总皂苷抗炎镇痛作用研究

中药药理与临床 2005年第4期21卷 34-35页

作者：徐先祥夏伦祝戴敏彭代银安徽中医学院第一附属医院合肥230031 安徽中医学院合肥230031

目的观察威灵仙总皂苷的抗炎、镇痛作用。方法用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、二甲苯诱导小鼠耳肿胀、鸡蛋清诱导大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿等实验模型观察抗炎作用;用小鼠热板法和扭体法试验观察镇痛作用。结果威灵仙总皂苷38... 详细信息

目的观察威灵仙总皂苷的抗炎、镇痛作用。方法用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、二甲苯诱导小鼠耳肿胀、鸡蛋清诱导大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿等实验模型观察抗炎作用;用小鼠热板法和扭体法试验观察镇痛作用。结果威灵仙总皂苷38、75、150mg/kg能明显延长小鼠热板痛阈时间,减少醋酸致小鼠扭体次数,减轻二甲苯致小鼠耳肿胀程度,威灵仙总皂苷25、50、100mg/kg对大鼠鸡蛋清诱导的足肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿均有显著的抑制作用。结论威灵仙总皂苷具有显著抗炎、镇痛作用。

关键词：威灵仙皂苷抗炎镇痛抗炎镇痛作用威灵仙总皂苷血管通透性增高小鼠耳肿胀棉球肉芽肿小鼠热板法小鼠腹腔诱导大鼠大鼠肉芽肿

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三妙消痛贴的提取工艺研究

中国实验方剂学杂志 2010年第14期16卷 9-11页

作者：苏松柏张永萍何焜张丽丽贵阳中医学院贵阳550002 贵州大学贵州花溪550025

目的:研究三妙消痛贴的最佳提取工艺。方法:采用正交试验法,以提取物中盐酸小檗碱含量结合其主要药效学试验为考察指标,优选出三妙消痛贴的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺参数为:10倍量50%的乙醇回流提取2次,每次2小时。结论:优选的... 详细信息

目的:研究三妙消痛贴的最佳提取工艺。方法:采用正交试验法,以提取物中盐酸小檗碱含量结合其主要药效学试验为考察指标,优选出三妙消痛贴的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺参数为:10倍量50%的乙醇回流提取2次,每次2小时。结论:优选的三妙消痛贴提取工艺稳定可行。

关键词：正交试验提取工艺盐酸小檗碱小鼠耳肿胀

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仙人掌多糖抗炎镇痛作用研究

畜牧与兽医 2012年第S1期44卷 286-287页

作者：戴小华吕乐刘欢欢新疆学业大学食品科学与药学学院新疆乌鲁木齐830052

研究仙人掌中粗多糖的抗炎镇痛作用,明确其有效抗炎鎮痛剂量。采取用最优工艺提取仙人掌粗多糖,通过小鼠耳肿胀法和大鼠足肿胀法考察仙人掌粗多糖的抗炎效果;以热板致痛法、醋酸扭体法为疼痛模型,生理盐水为阴性对照药,阿司匹林为阳性... 详细信息

研究仙人掌中粗多糖的抗炎镇痛作用,明确其有效抗炎鎮痛剂量。采取用最优工艺提取仙人掌粗多糖,通过小鼠耳肿胀法和大鼠足肿胀法考察仙人掌粗多糖的抗炎效果;以热板致痛法、醋酸扭体法为疼痛模型,生理盐水为阴性对照药,阿司匹林为阳性对照药,考察仙人掌多糖的镇痛作用。研究表明,仙人掌粗多糖能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀及鸡蛋清致大鼠足趾肿胀,

关键词：抗炎镇痛作用粗多糖大鼠足肿胀小鼠耳肿胀阳性对照药抗炎效果醋酸扭体法小鼠扭体疼痛模型小鼠痛阈

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藏药桑当的抗炎镇痛实验研究

四川中医 2005年第4期23卷 18-20页

作者：孙晓波李会芳代竹青成都中医药大学药学院四川成都610075

目的:通过对藏药桑当的抗炎镇痛实验研究,探讨该药抗痛风的药效学作用,为临床上寻找安全、有效、具有藏医药特色的痛风药品提供依据。方法:采用鸡蛋清致炎法、棉球植入法、二甲苯致耳肿胀法观察藏药桑当的抗炎作用;采用热板法及扭体法... 详细信息

目的:通过对藏药桑当的抗炎镇痛实验研究,探讨该药抗痛风的药效学作用,为临床上寻找安全、有效、具有藏医药特色的痛风药品提供依据。方法:采用鸡蛋清致炎法、棉球植入法、二甲苯致耳肿胀法观察藏药桑当的抗炎作用;采用热板法及扭体法观察藏药桑当的镇痛作用。结果:桑当对鸡蛋清所致大鼠足肿胀的程度有明显的抑制作用;对二甲苯所致小鼠耳肿胀和棉球所致小鼠肉芽肿均有良好的抑制作用;并能减少醋酸致痛小鼠的扭体次数和升高热致痛小鼠的痛阈。结论:桑当具有良好的抗炎与镇痛作用。

关键词：实验研究抗炎镇痛藏药镇痛作用抑制作用小鼠耳肿胀医药特色抗炎作用耳肿胀法鸡蛋清二甲苯药效学植入法扭体法热板法足肿胀肉芽肿痛风棉球致痛

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龙胆苦苷衍生物的合成及其抗炎活性研究

龙胆苦苷衍生物的合成及其抗炎活性研究

作者：张启立甘肃中医药大学

学位级别：硕士

天然产物龙胆苦苷(Gentiopicroside)属环烯醚萜苷类成分,具有良好的抗炎镇痛作用,此外还有保肝、利胆、健胃、解痉、清热、抗肿瘤、抗氧化及降低血压等药理活性。我们课题组研究发现,龙胆苦苷也是一种新型的COX-2选择性抑制剂,但其结构... 详细信息

天然产物龙胆苦苷(Gentiopicroside)属环烯醚萜苷类成分,具有良好的抗炎镇痛作用,此外还有保肝、利胆、健胃、解痉、清热、抗肿瘤、抗氧化及降低血压等药理活性。我们课题组研究发现,龙胆苦苷也是一种新型的COX-2选择性抑制剂,但其结构中糖片段使其亲水性过强,导致口服生物利用度降低,体内代谢加快,半衰期缩短,进而制约了其疗效的发挥。本文拟从龙胆苦苷的分子结构出发,对其进行结构修饰,通过引入适当的疏水基团,增强其脂溶性,设计合成一系列龙胆苦苷衍生物,并对各衍生物进行活性评价,旨在优选出抗炎活性较好的新化合物。基于此做了以下两方面的研究:1、龙胆苦苷衍生物的合成以龙胆苦苷为前体化合物,分别选取了苯甲醛等26个醛类化合物、2,2-二甲基丙烷等10个酮类化合物,使其在N2的保护下,以CH3CN为溶剂,对甲苯磺酸或4-甲基苯磺酸吡啶为催化剂,加热回流搅拌,薄层色谱法检测至反应完全,采用柱色谱进行分离纯化,最终得到27个单体化合物;同时,选吡啶为溶剂,乙酸酐为原料,使其常温下与龙胆苦苷搅拌反应,薄层色谱法检测至反应完全,柱色谱分离纯化,得到龙胆苦苷的乙酰化产物。利用NMR、IR、HR-ESI-MS等现代波谱技术对28个化合物进行了结构鉴定,并测定了熔点等物理性质。结果表明,新合成的28个化合物的所有光谱数据都与其结构特征相一致,且纯度高,其极性较龙胆苦苷都有所减弱。最后,对各化合物的合成条件进行了优化。2、龙胆苦苷衍生物的抗炎活性研究通过体内和体外实验对合成的28个新化合物进行了抗炎活性研究,其中体外实验以小鼠巨噬细胞RAW264.7为研究对象,首先研究了各化合物对巨噬细胞活力影响状况,其次研究了不同浓度下各化合物对LPS诱导的巨噬细胞产生NO以及释放炎症因子PEG及1L-6的抑制状况。结果表明,当各衍生物浓度小于100 ug/m L时对巨噬细胞活力无影响,故选取100 ug/mL为最大给药浓度;分别以100、50、25 ug/m L浓度的衍生物作用于LPS诱导的巨噬细胞,发现P2、P5、P8、P22、P23、P26等衍生物较龙胆苦苷比能够明显抑制NO及炎症因子PEG、1L-6产生和释放(P小鼠为研究对象,利用小鼠耳肿胀实验测定了各化物的抗炎作用,结果表明P2、P3、P8、P12、P22、P23、P26等衍生物对小鼠耳肿胀具有不同程度的抑制作用(P<0.05或0.01)。结合体内外实验,优选出了P2、P8、P22、P23、P26等抗炎活性较好的龙胆苦苷衍生物。本文通过引入了疏水基团对龙胆苦苷进行了结构修饰,合成了28个新型龙胆苦苷衍生物,薄层色谱法检测发现新化合物较龙胆苦苷比极性降低,脂溶性增强,达到了预期目的,抗炎活性数据表明,部分龙胆苦苷衍生物较龙胆苦苷比抗炎活性有所提高,从而优选出了一批抗炎活性较好的新化合物。本文为合理开发利用龙胆苦苷这一潜在抗炎活性物质,寻求新型COX-2选择性抑制剂提供了实验基础。关于新型龙胆苦苷衍生物的抗炎机制及对COX-2选择性抑制作用等课题组将做进一步研究。

关键词：龙胆苦苷衍生物巨噬细胞小鼠耳肿胀抗炎活性

基于3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物合成及药理活性研究

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基于3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物合成及药理活性研究

作者：孙昕皓浙江海洋大学

学位级别：硕士

植物源头的活性成分具有生物毒性低、作用部位选择性强和生物体内适应度较好等优点,是人类目前为止发现、提取活性成分,并加以应用到新药研发领域中的最主要来源。黄酮类化合物(黄酮和黄酮醇,也包括双黄酮、异黄酮、双氢黄醇、黄烷醇、... 详细信息

植物源头的活性成分具有生物毒性低、作用部位选择性强和生物体内适应度较好等优点,是人类目前为止发现、提取活性成分,并加以应用到新药研发领域中的最主要来源。黄酮类化合物(黄酮和黄酮醇,也包括双黄酮、异黄酮、双氢黄醇、黄烷醇、新黄酮类、橙酮及花色苷等其他成分)作为活性物质在豆科、芸香科、金丝桃科、鼠李科、大戟科、蓼科植物等自然界中分布广泛。越来越多新的生物活性随着对黄酮类化合物研究的深入而被科学家发现并研究报道:抗菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁、抗惊厥、抗炎症感染、抗病毒及等中枢神经系统作用被揭示,发现和报道的新作用机制和活性结合位点以及此类化合物生物活性的多样性和毒性低的特性也受到了人们的广泛关注。在我们课题组寻找抗抑郁化合物时,我们发现2′-羟基-4′-异戊烯氧基衍生物在10 mg/kg剂量下能够显著的减少小鼠在抑郁模型中不动时间的持续时间(强迫游泳实验和小鼠悬尾实验),显示具有一定的抗抑郁活性。为了寻找副作用低且活性强的化合物,我们以3-萘-1-苯基-2-丙烯-1-酮为先导化合物,采用新药设计原理,经过克莱森缩合反应,设计成一系列3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物,对所合成的目标化合物采用经典的抗抑郁模型进行抗抑郁生物活性研究。另外,据文献报道,抗抑郁的机制也与人体内的炎症和疼痛的发生有关,炎症和疼痛能够诱导出抑郁。基于这个思路,我们进行了抗炎和镇痛活性研究,发现衍生物对于抵抗诱导抑郁发生的风险因素诸如炎症和疼痛具有抵抗作用,进一步证明具有抗抑郁活性的化合物具有抵抗体内炎症和疼痛发生的生物活性。为黄酮类化合物的抗抑郁活性及机制的研究提供思路和启示,为寻找新型先导化合物、合理设计有关抗抑郁-炎症疼痛合并症的研究提供实验理论依据。研究方法:以1-萘甲醛为起始原料,经醛酮缩合反应得到了21个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物,通过IR、H-NMR、C-NMR和质谱确定其结构。利用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验,对3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物进行抗抑郁活性进行了研究;采用醋酸致痛法,评估其镇痛活性;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,评估其抗炎活性。研究结果:(一)对21个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生化合物(a-u)采用经典的小鼠抑郁模型(强迫游泳实验和悬尾实验)对其抗抑郁活性进行评价:实验结果表明,先导化合物II在给药剂量30 mg/kg的剂量水平下能够降低小鼠强迫游泳中的不动时间(99.3±15.1**),20个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物(a-m,o-u,)在给药剂量30 mg/kg下明显降低的小鼠强迫游泳不动时间,显示出抗抑郁活性。(二)进行小鼠悬尾实验以进一步验证衍生物的抗抑郁活性。在对其中抗抑郁活性较好的3个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物(o,t,u)的抗抑郁活性进行了研究,结果表明,在30 mg/kg剂量条件下,给药30 min后,衍生物o,t,u均能降低悬尾实验中小鼠不动时间的持续时间,显示一定的抗抑郁活性。其活性顺序为苯环上取代基团抗抑郁活性:4-N(CH)>3,4-N(OCH)>3,4-N(CH),其中化合物3-萘基-1-(3,4-二甲氧基)苯基-2-丙烯-1-酮(u)明显缩短小鼠悬尾实验不动时间,具有最好的抗抑郁样活性。(三)对21个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮化合物(a-u)采用小鼠耳肿胀模型和醋酸致痛模型进行小鼠的抗炎活性和镇痛活性评价:实验结果表明,其在100mg/kg的给药剂量下与空白对照组相比具有显著性差异(P<0.01),显示出良好的抗炎与镇痛活性,其中化合物3-萘基-1-(4-氯)苯基-2-丙烯-1-酮(f)的镇痛活性百分比为99.97%,在21个化合物中显示出了最为良好的镇痛活性。化合物3-萘基-1-(4-甲基)苯基-2-丙烯-1-酮(m)在21个化合物中具有最好抗炎活性,炎症抑制率90.9%,小于参考药物吲哚美辛(76.9%)。结论:本文以3-萘-1-苯基-2-丙烯-1-酮为先导化合物,设计合成了21个3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物,对其衍生物进行抗抑郁活性、抗炎和镇痛活性做了相关研究,初步评价了其抗抑郁活性、抗炎和镇痛活性,探讨了其构效关系,为进一步研究新一类的生物活性高、毒性等副作用少的抗抑郁药提供了可能。

关键词： 3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物抗抑郁抗炎镇痛强迫游泳实验醋酸致痛法小鼠耳肿胀