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孕烷受体与药物代谢酶及药物转运蛋白相关性的研究进展

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中国临床药理学杂志 2014年第1期30卷 66-69页

作者：温金华南昌大学第一附属医院药剂科南昌330006

孕烷受体(PXR)是核受体亚家族的成员之一,其对多种体内药物处置的相关基因起重要的调节作用。诸多药物可通过PXR调节代谢酶与药物转运体的表达,影响其他药物的体内过程。PXR已成为药理学、生理学等研究的热点。本文对其对代谢酶和转运... 详细信息

孕烷受体(PXR)是核受体亚家族的成员之一,其对多种体内药物处置的相关基因起重要的调节作用。诸多药物可通过PXR调节代谢酶与药物转运体的表达,影响其他药物的体内过程。PXR已成为药理学、生理学等研究的热点。本文对其对代谢酶和转运体的调节及其重要作用等研究进展作一综述。

关键词：孕烷受体代谢酶药物转运体

基于孕烷受体-细胞色素P4503A4通路筛选复方丹参中的效应成分实验研究

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中国中西医结合杂志 2014年第5期34卷 606-610页

作者：肖勇马增春王宇光谭洪玲刘浩生张娴勰陆倍倍梁乾德汤响林肖成荣高月中南大学药学院长沙410013 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850

目的采用孕烷受体-细胞色素P450 3A4(pregnane X receptor-cytochrome P450 3A4,PXRCYP3A4)工程细胞株筛选复方丹参中诱导或抑制PXR-CYP3A4通路的化学成分。方法利用实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染人肝母细胞癌(human hepatoblastoma G2,HepG2)工程细胞株结合报告基因技术,筛选复方丹参中诱导或抑制PXR-CYP3A4通路的化学成分,并从酶活性水平进行确证。实验分为阳性对照组(RIF,10μmol/L)、溶剂对照组(DMSO,0.1%)、药物处理各剂量组(人参皂苷Rc、Rf、Rb2、Rg2、F2、F1、Re,丹参酮Ⅰ,异龙脑5、10、25、50、100、200μmol/L),每种药物设置6个复孔,加药36、48及60h后吸取细胞培养液上清,测定CYP3A4活性,计算诱导倍数。结果与溶剂对照组比较,人参皂苷Rc、Rf、Rb2、Rg2、F2、F1、Re,丹参酮Ⅰ,异龙脑50、100μmol/L处理30、48和60h时,诱导倍数均升高(P<0.05),其中药物浓度200μmol/L组处理48和60h时,人参皂苷Rb2、Rg2、F1组诱导倍数均显著高于RIF阳性对照组(P<0.05)。人参皂苷48h时Rc、Rf、Rb2、F2、F1组CYP3A4酶活性提高(P<0.05)。结论复方丹参中的人参皂苷Rc、Rf、Rb2、F2、F1,丹参酮Ⅰ及异龙脑可以诱导CYP3A4酶。

关键词：细胞色素P450 3A4 孕烷受体复方丹参相互作用

孕烷受体基因rs6785049、rs2276707和rs3814055多态性与胆石症遗传易感性的相关性研究

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医学研究生学报 2013年第4期26卷 352-355页

作者：汪婷婷李全朋刘莉葛贤秀于泓黄曙季国忠范志宁缪林南京医科大学第二附属医院消化医学中心南京医学硕士研究生210011 芜湖市中医院消化科

目的有研究显示孕烷受体(pregane X receptor,PXR)的表达与胆结石形成有关。文中研究汉族人群中PXR基因和胆石症(cholesterol gallstone disease,CGD)遗传易感性的关联,探讨核受体PXR基因单核苷酸多态性与遗传易感性的关系。方法采用病... 详细信息

目的有研究显示孕烷受体(pregane X receptor,PXR)的表达与胆结石形成有关。文中研究汉族人群中PXR基因和胆石症(cholesterol gallstone disease,CGD)遗传易感性的关联,探讨核受体PXR基因单核苷酸多态性与遗传易感性的关系。方法采用病例-对照的分子流行病学方法,以聚合酶链反应-限制性片段长度多态性的方法(PCR-RFLP)对178例CGD患者和112例正常对照组中PXR基因3个多态性位点进行基因分型,分析2组基因型频率及等位基因频率,并比较不同基因型与胆结石发病危险的关系。结果 rs6785049多态性位点中GA+AA基因型在CGD中的频率(83.7%)明显高于对照组(65.2%)。rs3814055、rs2276707多态性在胆结石和对照人群的分布无显著差异。结论 PXR基因多态位点rs6785049变异增加了胆结石患病危险性。

关键词：孕烷受体基因基因多态性胆石症

人类孕烷受体遗传变异对遗传药理学和药物代谢的影响

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中国临床药理学与治疗学 2007年第8期12卷 845-849页

作者：刘艳尹又陈尧周宏灏上海交通大学附属新华医院药剂科上海200092 上海长征医院神经内科上海200003 中南大学临床药理研究所

CYP3A4和多药耐药相关基因(MDR1)等在药物清除和处置中起重要调节作用,孕烷受体(PXR)通过调节上述基因间接影响药物诱导反应。因此,PXR的基因变异会对临床药物-药物相互作用产生极其重要的影响。本文将对目前已经发现的PXR基因变异及突... 详细信息

CYP3A4和多药耐药相关基因(MDR1)等在药物清除和处置中起重要调节作用,孕烷受体(PXR)通过调节上述基因间接影响药物诱导反应。因此,PXR的基因变异会对临床药物-药物相互作用产生极其重要的影响。本文将对目前已经发现的PXR基因变异及突变导致的功能影响作一综述。同时,因为可变剪接在个体差异和组织特异性表达中起着不可或缺的作用,本文将一并讲述。全面考虑PXR的基因突变和mRNAs可变剪接最终将有助于评价药物联合运用合理性和推测药物治疗效应。

关键词：孕烷受体变异单核苷酸多态性可变剪接药物代谢遗传药理学

孕烷受体（PXR）在2,2’,4,4’-四溴联苯醚（BDE-47）甲状腺生物毒性作用中的机制研究

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孕烷受体（PXR）在2,2’,4,4’-四溴联苯醚（BDE-47）甲状腺生物...

汉族和维吾尔族低出生体重儿脐血中孕烷受体检测及分析

持久性有机污染物论坛2011暨第六届持久性有机污染物全...

作者：张建清刘早玲胡辛楠方道奎周健蒋友胜黄海燕刘继文雷毅雄深圳市疾病预防控制中心

＜正＞1.引言多溴联苯醚（Polybrominated diphenyl ethers,PBDEs）作为阻燃剂广泛用于工业产品和家庭消费品中,其共有209种同系物,是正在受到全球关注的持久性有机污染物。PBDEs主要对人和动物产生甲状腺毒性、神经毒性、生殖毒性和内... 详细信息

＜正＞1.引言多溴联苯醚（Polybrominated diphenyl ethers,PBDEs）作为阻燃剂广泛用于工业产品和家庭消费品中,其共有209种同系物,是正在受到全球关注的持久性有机污染物。PBDEs主要对人和动物产生甲状腺毒性、神经毒性、生殖毒性和内分泌干扰作用,对实验动物还有致癌性。由于甲状腺激素在中枢神经系统的分化、发育及各种功能的形成过程中发挥关键作用,因此PBDEs的甲状腺毒性作用,可进一步影响神经和内分泌等系统。迄今的研究结果发现,2,2′,4,4′-四溴联苯醚（BDE-47）是目前分布最广、生物材料中含量最高、对生物和人体毒性最强的PBDEs同系物之一,但其破坏甲状腺激素稳态等一系列分子机制还不清楚。

关键词：多溴联苯醚孕烷受体甲状腺生物毒性作用分子机制

来源： cnki会议评论

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中国妇幼保健 2016年第9期31卷 1860-1861页

作者：张乐周天虹奴尔艾力.卡的刘早玲新疆医科大学公共卫生学院流行病与卫生统计学教研室新疆乌鲁木齐830011

目的探讨汉族和维吾尔族正常出生体重儿及低出生体重儿孕烷受体(PXR)水平及相关性。方法收集2014年1-10月乌鲁木齐市妇幼保健院和自治区人民医院的汉、维吾尔族正常和低出生体重新生儿脐带血,采用酶联免疫法检测孕烷受体水平。结果汉、... 详细信息

目的探讨汉族和维吾尔族正常出生体重儿及低出生体重儿孕烷受体(PXR)水平及相关性。方法收集2014年1-10月乌鲁木齐市妇幼保健院和自治区人民医院的汉、维吾尔族正常和低出生体重新生儿脐带血,采用酶联免疫法检测孕烷受体水平。结果汉、维吾尔族低出生体重儿脐血中PXR水平均高于正常出生体重组,且维吾尔族低出生体重儿与正常出生体重儿PXR水平差异有统计学意义(P孕烷受体水平高低与汉、维吾尔族新生儿出生体重有一定关联,但其机制需要进一步探讨。

关键词：汉族维吾尔族新生儿孕烷受体

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孕烷X受体及组成性雄甾烷受体的研究新进展

药学学报 2011年第10期46卷 1173-1177页

作者：胡冰芳毕惠嫦黄民中山大学药学院药物代谢与药动学实验室广东广州510006

孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptor,NR)亚家族的重要成员;为配体活化的转录因子,能调控大量的靶基因。本文主要对其基本结构、机制及参与转录活化... 详细信息

孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptor,NR)亚家族的重要成员;为配体活化的转录因子,能调控大量的靶基因。本文主要对其基本结构、机制及参与转录活化的辅助因子作简要介绍,重点讲述了它们在调节药物代谢与转运、糖异生及生酮作用、脂质代谢以及炎症反应等方面的意义。通过对PXR及CAR的研究,可以有效预测和防止药物相互作用;为寻找疾病治疗新靶标提供方向。

关键词：组成性雄甾烷受体孕烷受体核受体药物代谢酶糖异生脂质代谢炎症反应

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白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp的影响

中国药理学通报 2013年第4期29卷 501-506页

作者：邓蓉蓉毕惠嫦金晶周许年应梦佳黄民中山大学药学院药物代谢与药动学实验室广东广州510006

目的研究白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp基因(MDR1)、蛋白表达及活性的影响。方法在LS174T细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究白藜芦醇对PXR介导的MDR1的转录调节作用,并进一步应用Real-Time定量PCR和Western blot方法检测白藜芦醇作用... 详细信息

目的研究白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp基因(MDR1)、蛋白表达及活性的影响。方法在LS174T细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究白藜芦醇对PXR介导的MDR1的转录调节作用,并进一步应用Real-Time定量PCR和Western blot方法检测白藜芦醇作用24 h后对利福平诱导的P-gp基因和蛋白变化的影响,罗丹明转运实验考察P-gp活性的变化。结果双荧光素酶报告基因检测结果显示,25和50μmol.L-1白藜芦醇可通过拮抗PXR将利福平对MDR1的诱导作用由4.70倍分别降至1.76倍和0.69倍(P<0.01),在过表达hPXR的LS174T细胞中,50μmol.L-1白藜芦醇可以将利福平诱导的MDR1 mRNA水平由1.8倍降至1.3倍(P<0.05),Western blot结果表明白藜芦醇也可降低利福平诱导的P-gp表达。此外,罗丹明转运实验显示,25和50μmol.L-1白藜芦醇可以将利福平抑制的累积量由77.7%升至91.7%和95.1%(P<0.05),表明白藜芦醇可降低利福平诱导的P-gp活性。结论白藜芦醇可以通过拮抗PXR而影响P-gp的基因、蛋白表达及活性。

关键词：孕烷受体 P-糖蛋白白藜芦醇拮抗剂 RT-PCR 利福平酮康唑

自拟葛花解酒涤脂汤对酒精性脂肪肝小鼠肝脏脂肪沉积及PXR表达的影响

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中国比较医学杂志 2017年第3期27卷 36-42页

作者：易旭游绍伟龙毅王硕石陆道敏贵阳中医学院第二附属医院中心实验室贵阳550003 贵阳中医学院第二附属医院消化内科贵阳550003

目的了解自拟葛花解酒涤脂汤对酒精性脂肪肝(AFLD)小鼠肝脏脂肪沉积的影响,并观察其对肝组织孕烷受体(PXR)及其调控靶基因CYP3A11、CYP3A25蛋白及mRNA表达的影响。方法将29只雄性C57BL/6J小鼠随机分为正常组(5只),模型组(8只),高剂量干... 详细信息

目的了解自拟葛花解酒涤脂汤对酒精性脂肪肝(AFLD)小鼠肝脏脂肪沉积的影响,并观察其对肝组织孕烷受体(PXR)及其调控靶基因CYP3A11、CYP3A25蛋白及mRNA表达的影响。方法将29只雄性C57BL/6J小鼠随机分为正常组(5只),模型组(8只),高剂量干预组(8只)、低剂量干预组(8只)。采用美国国立卫生研究院酒精滥用和酒精中毒研究所(NIAAA)方法制备AFLD小鼠模型,分别灌胃给予高、低剂量葛花解酒涤脂汤水煎剂干预,连续9 d。采用酶联免疫吸附法检测血清中谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)水平,组织病理学油红O染色检测肝脏脂肪沉积情况;实时荧光定量PCR及免疫组织化学方法分别检测PXR、CYP3A11、CYP3A25 mRNA及PXR蛋白的表达。结果与模型组比较,干预组小鼠肝脏脂肪沉积显著减轻,呈剂量依赖性,具有比模型组和正常组显著增加的PXR、CYP3A25表达水平(P<0.01);模型组小鼠血清ALT水平显著增加(P<0.01),其余各组相似;各组CYP3A11mRNA转录水平差异无显著性(P≥0.05)。结论自拟葛花解酒涤脂汤对实验小鼠AFLD具有明显的治疗作用,可能与促进PXR及其靶基因CYP3A25表达有关。

关键词：酒精性脂肪肝葛花解酒涤脂汤孕烷受体 CYP3A11 CYP3A25