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坎地沙坦西酯对动脉粥样硬化大鼠MCP-1、CRP的影响

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坎地沙坦西酯对动脉粥样硬化大鼠MCP-1、CRP的影响

作者：刘锦秀山西医科大学

学位级别：硕士

目的：通过建立动脉粥样硬化的大鼠模型,观察坎地沙坦西酯对大鼠主动脉粥样硬化的作用,及对MCP-1、CRP含量的影响,从而观察坎地沙坦西酯的抗炎作用。方法：选取30只健康的雄性Wistar大鼠,随机分为3组,正常对照组（NC）、高脂对照... 详细信息

目的：通过建立动脉粥样硬化的大鼠模型,观察坎地沙坦西酯对大鼠主动脉粥样硬化的作用,及对MCP-1、CRP含量的影响,从而观察坎地沙坦西酯的抗炎作用。方法：选取30只健康的雄性Wistar大鼠,随机分为3组,正常对照组（NC）、高脂对照组（HC）、坎地沙坦西酯组（HC+C）,分别饲养8周。①血脂测定：分别于实验前及8周末采血,用化学法测定血清血脂水平;②血清hs-CRP测定：分别于实验前及8周末取大鼠血清,用酶联免疫吸附试验（ELISA法）检测大鼠血清中的hs-CRP含量变化;③大鼠主动脉病理形态观察：饲养8周末,大鼠麻醉后迅速开胸,分离胸主动脉,固定、切片、脱水及HE染色,光镜下观察主动脉形态并拍照;④胸主动脉MCP-1蛋白的表达：分离的主动脉进行石蜡固定、切片、脱水,免疫组织化学法染色,光镜下观察主动脉MCP-1蛋白的表达情况并照相,用病理图像分析系统测定平均灰度值,并进行比较。结果：①实验前各组大鼠血脂水平相似（P＞0.05）;8周末,HC组及HC+C组大鼠TG、TC、LDL-C较NC组明显升高（P＜0.01）,HC组与HC+C组相比较,差异不大,无统计学意义（P＞0.05）。②实验前各实验组大鼠hs-CRP含量相似,无显著性差异（P＞0.05）。8周末,HC组大鼠hs-CRP含量较NC组明显升高（P＜0.01）, HC+C组大鼠,显著降低hs-CRP含量（P＜0.01）。③HC组大鼠主动脉内膜增厚,中膜可见平滑肌纤维排列紊乱,外膜炎症细胞浸润,HC+C组介于NC组及HC组之间,内膜轻度增厚、外膜少量炎细胞浸润。④各实验组MCP-1蛋白表达阳性表现呈棕黄色颗粒,位于胞膜及胞浆内,主要见于新生内膜,中膜亦有表达。NC组及HC+C组平均灰度值（分别为156.94±8.158、130.98±5.941）明显高于HC组（123.74±5.616）（P＜0.01）。结论：①坎地沙坦西酯不影响AS大鼠的血脂水平;②坎地沙坦西酯有抗炎作用,使hs-CRP及MCP-1水平降低;③坎地沙坦西酯可能延缓AS的进程。

关键词：动脉粥样硬化坎地沙坦西酯单核细胞趋化因子-1 高敏C反应蛋白

坎地沙坦西酯片人体药动学和生物等效性及坎地沙坦吸收机制的研究

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坎地沙坦西酯片人体药动学和生物等效性及坎地沙坦吸收机制的研究

作者：周玲洁复旦大学

学位级别：硕士

坎地沙坦(Candesartan,CDS)是一种新型的作用于肾素.醛固酮系统的抗高血压药物,它对血管紧张素Ⅱ1型受体有强亲和力,可选择性地阻断该受体的作用,从而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,减少醛固酮分泌,达到降压效果。由于CDS口服吸收差,... 详细信息

坎地沙坦(Candesartan,CDS)是一种新型的作用于肾素.醛固酮系统的抗高血压药物,它对血管紧张素Ⅱ1型受体有强亲和力,可选择性地阻断该受体的作用,从而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,减少醛固酮分泌,达到降压效果。由于CDS口服吸收差,临床应用多为其前体药物——坎地沙坦西酯(Candesartan Cilexetil,CC),CC在胃肠道吸收过程中迅速完全转化为CDS。CC用于治疗原发性高血压、心力衰竭、高血压合并左心室肥厚、糖尿病肾病等多种疾病,疗效肯定。本课题建立了人血清中CDS的高效液相.荧光检测(HPLC-Flu)方法,用该方法考察了中国健康男性志愿者口服8 mg CC片后的药动学参数,并对两种制剂的生物等效性进行了评价;另外还应用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠吸收模型对CDS的吸收机制进行了初步研究。课题的第一部分建立和验证了HPLC-Flu测定人血清中CDS浓度的方法。以萘普生为内标(I.S),血清用液.液萃取进行处理。色谱柱:YMCODS柱(250mm×4.6mm,5μn);柱温:30℃;流动相:10mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH为3.0):乙腈=60:40(V/V);流速:1.0mL/min;荧光检测波长:激发波长270nm,发射波长390nm;进样量:20μL。血清内源性杂质对样品的测定没有干扰。CDS与I.S的色谱保留时间分别为10.4min和16.5min。CDS在1.01～202ng·mL范围内线性良好(r=0.9998),最低定量浓度为1.01ng·mL。CDS的日内、日间精密度和准确度良好,样品长期冻融(45天)和多次冻融(n=3)稳定性良好。该方法快速、灵敏、准确,可用于临床药动学及生物等效性研究。课题的第二部分考察了中国健康男性志愿者口服8 mg CC片后的药动学参数,并对两种制剂的生物等效性进行了评价。20名受试者随机编号分为两组,交叉口服给药进行试验,血样测定采用第一部分建立的HPLC-Flu法。结果显示,20名健康男性志愿者单剂量口服CC试验片和参比片8mg后药动学参数分别为:AUC(ng·hr·mL):943.94±382.60和923.67±350.39:AUC(ng·hr·mL):979.72±380.41和967.95±353.61;C(ng·mL):90.36±40.45和91.52±39.69;T(h):3.98±1.26和4.13±0.60;t(h):10.18±1.26和10.43±2.58。统计结果显示:T经非参数统计(Wilcoxon检验),试验制剂与参比制剂之间无显著性差异;试验片和参比片的AUC,AUCo和C经多因素方差分析(ANOVA)无显著性差异。由双单侧t检验计算90%置信区间,试验片AUC的90%置信区间落在对照参比制剂的90.28%～113.90%范围内,AUC的90%置信区间落在对照参比制剂的89.99%～112.25%范围内,C的90%置信区间落在对照参比制剂的86.03%～111.07%范围内,试验制剂与参比制剂生物等效。本实验得到的中国志愿者的药动学参数与文献报道的欧洲志愿者的参数基本吻合。CDS个体间药动学差异较大。课题的第三部分考察了CDS在Caco-2细胞模型中的摄取及转运机制。研究结果表明,CDS在Caco-2细胞中的摄取主要为被动扩散的方式;在pH6.0-8.0的介质环境中,药物的摄取和转运无pH依赖性;不同浓度CDS的吸收表观通透系数Papp平均值为(2.18×10)cm·sec;加入P-糖蛋白(P-glycoprotein)抑制剂环孢素A和维拉帕米能显著地提高CDS的吸收,同时降低CDS的分泌,表明CDS的吸收过程可能受到P-gp的外排作用。课题的第四部分考察了CDS在大鼠在体肠吸收模型中的吸收情况。结果显示,CDS在大鼠不同肠断(十二指肠、空肠、回肠)的吸收速率常数(Ka)和有效透皮系数(P)无显著性差异,说明CDS无特殊的吸收窗;浓度范围0.2～25μg·mL的CDS在空肠段吸收的Ka和P无显著差异,说明CDS的吸收机制为被动扩散;一些治疗心血管疾病药物联合给药不影响CDS在大鼠空肠的吸收。

关键词：坎地沙坦坎地沙坦西酯高效液相色谱法药动学生物等效性 Caco-2细胞模型 P-糖蛋白单向灌流吸收

坎地沙坦西酯治疗原发性高血压的疗效及对心血管重构的影响

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全科医学临床与教育 2008年第2期6卷 112-115页

作者：黄书攀陈坤赞洞头县人民医院心内科浙江洞头325700 洞头县人民医院超声科浙江洞头325700

目的评价坎地沙坦西酯的降压效果及其对原发性高血压患者心血管重构的影响。方法198例原发性高血压患者,随机分成坎地沙坦西酯组和非洛地平缓释片组,治疗24周,测治疗前,治疗后第4、8、16及24周的血压,其中85例于治疗前、治疗结束后各检... 详细信息

目的评价坎地沙坦西酯的降压效果及其对原发性高血压患者心血管重构的影响。方法198例原发性高血压患者,随机分成坎地沙坦西酯组和非洛地平缓释片组,治疗24周,测治疗前,治疗后第4、8、16及24周的血压,其中85例于治疗前、治疗结束后各检查一次超声心动图及颈动脉超声,对比分析组内治疗前后左心室重量指数、左心功能参数及颈动脉的内膜-中层厚度(IMT)、内径(ID)及IMT/ID比值。结果①治疗后第4、8、16及24周与治疗前比较,坎地沙坦西酯组收缩压明显下降(t分别=12.66、14.13、17.30、19.11,P均坎地沙坦西酯治疗24周后,左心房内径(LAD)、左室舒张末期内径(LVIDd)、室间隔舒张末期厚度(IVSd)、射血分数(LVEF),左室舒张早期充盈峰值流速(E峰),与较治疗前有极显著的改善(t分别=4.02、6.31、4.49、4.94、2.88,P均坎地沙坦西酯治疗24周后,颈总动脉和颈内动脉IMT减小、ID增加IMT/ID比值改善(t分别=2.20、2.00、2.50、2.00、2.37、2.02,P均坎地沙坦西酯和非洛地平均具备良好降压效应的降压药,坎地沙坦西酯对心脏血管重构及心功能的改善有一定的优越性。

关键词：坎地沙坦西酯原发性高血压左室肥厚动脉血管重构

坎地沙坦西酯治疗高血压合并糖代谢异常病人临床研究

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中西医结合心脑血管病杂志 2008年第1期6卷 16-18页

作者：王兆宏陈还珍李晓英刘国英山西省中西医结合医院山西医科大学第一医院

目的观察坎地沙坦西酯对高血压合并糖代谢异常病人的降压疗效及胰岛素敏感度(HOMA-IR)和超敏C反应蛋白(hs-CRP)的变化。方法将70例高血压合并糖代谢异常病人随机分为两组,试验组服用坎地沙坦西酯8mg,每日1次,联合传统降压药物;对照组服... 详细信息

目的观察坎地沙坦西酯对高血压合并糖代谢异常病人的降压疗效及胰岛素敏感度(HOMA-IR)和超敏C反应蛋白(hs-CRP)的变化。方法将70例高血压合并糖代谢异常病人随机分为两组,试验组服用坎地沙坦西酯8mg,每日1次,联合传统降压药物;对照组服用依那普利10mg,每日2次,共8周;治疗期间监测两组病人的血压、心率及治疗前后血糖、血胰岛素、hs-CRP变化。结果治疗8周后,试验组和对照组都可以有效降低血压,收缩压分别为(128.1±8.1)mmHg和(129.6±7.2)mmHg;舒张压分别为(79.0±4.2)mmHg和(78.4±3.6)mmHg,与治疗前比较均有统计学意义(P坎地沙坦西酯与依那普利都能够有效地控制血压,降低hs-CRP水平,但在改善炎性因子和胰岛素抵抗方面,坎地沙坦西酯优于依那普利,可以更好地保护血管。

关键词：坎地沙坦西酯依那普利胰岛素敏感度超敏C反应蛋白

高剂量坎地沙坦西酯16mg治疗轻中度原发性高血压65例临床观察

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中国新药杂志 2008年第21期17卷 1873-1876页

作者：张明辉赵秀丽周延明李嘉静周辉王淑民武峰首都医科大学附属北京同仁医院北京100730 黑龙江省公安厅安康医院哈尔滨150039

目的:评价16 mg坎地沙坦西酯治疗轻中度原发性高血压患者的有效性和安全性。方法:采用随机、双盲、平行对照的研究方法,入选患者65例,随机接受坎地沙坦西酯16 mg.d-1(n=33)或8 mg.d-1(n=32)治疗,共8周,并对其中的37例患者于治疗前后进行... 详细信息

目的:评价16 mg坎地沙坦西酯治疗轻中度原发性高血压患者的有效性和安全性。方法:采用随机、双盲、平行对照的研究方法,入选患者65例,随机接受坎地沙坦西酯16 mg.d-1(n=33)或8 mg.d-1(n=32)治疗,共8周,并对其中的37例患者于治疗前后进行24 h动态血压监测。结果:治疗8周末,16 mg组和8 mg组的收缩压分别下降(10.9±11.5)mmHg和(11.5±15.1)mmHg,舒张压分别下降(12.9±11.3)mmHg和(10.5±7.8)mmHg;两组的降压总有效率分别为70%和61.3%。动态血压监测显示,16 mg组和8 mg组的收缩压谷峰比值分别为73%和47%,舒张压为65%和47%。两组的不良事件发生率无统计学差异。结论:高剂量坎地沙坦西酯16 mg.d-1治疗轻中度原发性高血压安全有效,患者耐受性好。

关键词：坎地沙坦西酯高血压动态血压监测

高效液相色谱法测定中国健康志愿者血清中坎地沙坦及坎地沙坦西酯片的人体药动学

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复旦学报（医学版） 2008年第4期35卷 552-555页

作者：周玲洁戴维顾丽华王以俭黄仲义梁建英复旦大学药学院药物分析教研室上海200032 上海市静安区中心医院临床药学与临床药理科上海200040

目的建立高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中坎地沙坦的方法,考察坎地沙坦西酯片在中国健康志愿者体内的药动学参数。方法以萘普生为内标,按内标法定量。血清样品经盐酸酸化后,加入甲基叔丁基醚萃取,离心分离,取上清液置于已加入1,3-... 详细信息

目的建立高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中坎地沙坦的方法,考察坎地沙坦西酯片在中国健康志愿者体内的药动学参数。方法以萘普生为内标,按内标法定量。血清样品经盐酸酸化后,加入甲基叔丁基醚萃取,离心分离,取上清液置于已加入1,3-丙二醇的离心管,吹干后用流动相溶解进样。色谱柱：YMC ODS柱（250mm×4.6mm,5μm）,柱温：30℃;流动相：10mmol/L磷酸二氢钾溶液（磷酸调pH到3.0）∶乙腈=60∶40,流速：1.0mL/min。荧光检测波长：λex270nm,λem390nm。用该方法测定20名健康志愿者口服坎地沙坦西酯片8mg后血清中的药物浓度,进行药动学分析。结果坎地沙坦和萘普生的保留时间分别为10.4min和16.5min;坎地沙坦的线性范围是1.01～202μg/L;日内、日间RSD小于10.39%;方法回收率在94.05%～112.80%范围内。结论此方法适合人体药动学的血样分析,结果准确可靠。

关键词：坎地沙坦坎地沙坦西酯高效液相色谱血药浓度药动学

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坎地沙坦西酯治疗慢性心力衰竭40例

中国药师 2008年第9期11卷 1087-1089页

作者：邓智建袁宇曹冬梅新乡医学院第一附属医院河南卫辉453100

目的:观察坎地沙坦西酯对慢性心力衰竭病人心功能的治疗作用。方法:选择慢性心力衰竭病人80例。随机分为两组,对照组使用依那普利、氢氯噻嗪及地高辛等;治疗组加用坎地沙坦西酯。对治疗前后两组间临床资料进行比较。结果:治疗组和对照... 详细信息

目的:观察坎地沙坦西酯对慢性心力衰竭病人心功能的治疗作用。方法:选择慢性心力衰竭病人80例。随机分为两组,对照组使用依那普利、氢氯噻嗪及地高辛等;治疗组加用坎地沙坦西酯。对治疗前后两组间临床资料进行比较。结果:治疗组和对照组总有效率分别为87.5%、75%;两组比较无统计学意义(P>0.05)。治疗组心功能NYHA分级好转率优于对照组(P坎地沙坦西酯治疗慢性心力衰竭明显优于常规治疗.可显著改善心力衰竭病人临床症状。

关键词：慢性心力衰竭坎地沙坦西酯心功能

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坎地沙坦西酯对高血压患者内皮功能的影响

药物流行病学杂志 2007年第4期16卷 203-204页

作者：郑立文王志刘晨文应峰王丽华解放军第208医院心内科长春130062 吉林大学基础学院

目的:探讨坎地沙坦西酯对高血压患者内皮功能的影响。方法:选择门诊及住院的原发性高血压患者35例,在原抗高血压治疗药物基础上,加用坎地沙坦西酯8 mg qd,共8周。对照组30例,为健康正常人。两组病例于试验前和试验后8周测定血浆内皮素(... 详细信息

目的:探讨坎地沙坦西酯对高血压患者内皮功能的影响。方法:选择门诊及住院的原发性高血压患者35例,在原抗高血压治疗药物基础上,加用坎地沙坦西酯8 mg qd,共8周。对照组30例,为健康正常人。两组病例于试验前和试验后8周测定血浆内皮素(ET)水平及血浆一氧化氮(NO)水平。结果:治疗组治疗后血浆ET水平明显下降,血浆NO浓度升高,与治疗前相比差异显著(P坎地沙坦西酯在有效控制血压的同时,降低ET水平,升高NO水平,提示其具有改善内皮功能的作用。

关键词：坎地沙坦西酯血浆内皮素血浆一氧化氮高血压

坎地沙坦西酯对原发性高血压患者内皮素和一氧化氮的影响

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华北国防医药 2007年第3期19卷 65-66页

作者：郑立文王丽华解放军208医院心内科长春130062 吉林大学基础学院长春130050

坎地沙坦西酯是一种新的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,它完全阻断了肾素-血管紧张素系统(RAS),是治疗高血压的又一有效药物。近年来研究发现,血管内皮功能障碍在高血压的发生、发展中起着重要作用。我院于2004年3月－2005年11月应用... 详细信息

坎地沙坦西酯是一种新的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,它完全阻断了肾素-血管紧张素系统(RAS),是治疗高血压的又一有效药物。近年来研究发现,血管内皮功能障碍在高血压的发生、发展中起着重要作用。我院于2004年3月－2005年11月应用坎地沙坦西酯治疗原发性高血压,并观察其对内皮功能的影响,现报告如下。[第一段]

关键词：高血压血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂内皮缩血管肽类一氧化氮坎地沙坦西酯