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中国医药工业杂志 2024年第2期55卷 253-260页

作者：贾俊伟朱志祥李正照庞余江张丽萍冯中中国海洋大学山东青岛266003 鲁南制药集团股份有限公司山东省药物国际化工程实验室山东临沂273400

该研究制备了噁拉戈利钠自研片,并以溶出相似因子f_(2)为判断指标,优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示,当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、... 详细信息

该研究制备了噁拉戈利钠自研片,并以溶出相似因子f_(2)为判断指标,优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示,当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、片剂硬度为80 N时,自研片与参比制剂的体外释放行为一致。随后,该研究采用平行人工膜渗透分析(PAMPA)法中相关的渗透参数和在Beagle犬体内的药物动力学特征来研究自研片的生物等效性。结果表明,自研片和参比制剂的渗速率分别为8.6988和8.1616μg·mL^(-1)·min^(-1),膜渗透性分别为2.24×10^(-4)和2.10×10^(-4)cm/s,自研片的置信区间为100.82%~104.54%;两者的药动学参数均无统计学差异(P>0.05),自研片的相对生物利用度为(95.4±8.69)%,与参比制剂生物等效。

关键词：噁拉戈利钠工艺参数平行人工膜渗透分析生物等效性

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噁拉戈利钠合成新工艺研究

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浙江化工 2022年第10期53卷 35-39页

作者：徐骥何鑫罗开伟汪伟胡彬彬福安药业集团宁波天衡制药有限公司浙江宁波315204

噁拉戈利钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。以3-[(2R)-2-氨基-2-苯基乙基]-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-1-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮水杨酸盐为原料... 详细信息

噁拉戈利钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。以3-[(2R)-2-氨基-2-苯基乙基]-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-1-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮水杨酸盐为原料,经酰化、烷基化、还原、水解4步反应合成了噁拉戈利钠,总收率达72%,产品结构经核磁共振氢谱1H NMR和高分辨质谱确证。该工艺原料易得,操作简便,收率较高,适合工业化生产。

关键词：噁拉戈利钠促性腺激素释放激素(GnRH) 受体拮抗剂合成新工艺

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衍生化-液质联用法测定噁拉戈利钠中2-氟-3-甲氧基苯硼酸

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上海医药 2022年第15期43卷 54-57,77页

作者：胡素招钱暮霜上海奥博生物医药股份有限公司上海201203

建立了衍生化-液质联用法来检测噁拉戈利钠中的2-氟-3-甲氧基苯硼酸的含量。以N-甲基亚氨基二乙酸为衍生剂,在100℃加热1 h进行衍生,液相色谱采用梯度洗脱模式在Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)色谱柱上运行,以甲酸铵水溶液(pH 4.0,1... 详细信息

建立了衍生化-液质联用法来检测噁拉戈利钠中的2-氟-3-甲氧基苯硼酸的含量。以N-甲基亚氨基二乙酸为衍生剂,在100℃加热1 h进行衍生,液相色谱采用梯度洗脱模式在Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)色谱柱上运行,以甲酸铵水溶液(pH 4.0,10 mmol/L)作流动相A和乙腈作流动相B,柱温为40℃,进样体积为3μL,流速为0.6 mL/min。在电喷雾(ESI)正离子模式和选择离子监测(SIM+)m/z 299.1下进行质谱分析。检出限和定量限分别为8.1 ng/mL和24.3 ng/mL。本方法在24.3~121.6 ng/mL的浓度范围内线性关系良好,回收率范围为90.4%~106.5%。该方法适用于噁拉戈利钠中痕量水平的2-氟-3-甲氧基苯硼酸分析,方法简单、准确、重现性好。

关键词：噁拉戈利钠 LCMS 衍生化 N-甲基亚氨基二乙酸

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