噁拉戈利钠片的制备及体内外评价

作     者：贾俊伟 朱志祥 李正照 庞余江 张丽萍 冯中 JIA Junwei;ZHU Zhixiang;LI Zhengzhao;PANG Yujang;ZHANG Liping;FENG Zhong

作者机构：中国海洋大学山东青岛266003 鲁南制药集团股份有限公司山东省药物国际化工程实验室山东临沂273400 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2024年第55卷第2期

页      面：253-260页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：噁拉戈利钠 工艺参数 平行人工膜渗透分析 生物等效性 

摘      要：该研究制备了噁拉戈利钠自研片,并以溶出相似因子f_(2)为判断指标,优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示,当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、片剂硬度为80 N时,自研片与参比制剂的体外释放行为一致。随后,该研究采用平行人工膜渗透分析(PAMPA)法中相关的渗透参数和在Beagle犬体内的药物动力学特征来研究自研片的生物等效性。结果表明,自研片和参比制剂的渗速率分别为8.6988和8.1616μg·mL^(-1)·min^(-1),膜渗透性分别为2.24×10^(-4)和2.10×10^(-4)cm/s,自研片的置信区间为100.82%~104.54%;两者的药动学参数均无统计学差异(P0.05),自研片的相对生物利用度为(95.4±8.69)%,与参比制剂生物等效。