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C-2苯环上取代基对喹唑啉-4-酮烷基化的影响及化合物抗肿瘤、抗菌活性

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有机化学 2017年第2期37卷 385-393页

作者：王淑霞高梦颖谭官海马海霞赵莹莹杜鸿源王总帅陈华李小六河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002

邻氨基苯甲酰胺与取代苯甲醛反应,合成了含氨烷基侧链的喹唑啉-4-酮4和5,探讨了C-2位苯环取代基对喹唑啉-4-酮内酰胺N-/O-烷基化的影响,并评价了部分化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.结果表明,当C-2苯环上的取代基在邻位时,N-烷... 详细信息

邻氨基苯甲酰胺与取代苯甲醛反应,合成了含氨烷基侧链的喹唑啉-4-酮4和5,探讨了C-2位苯环取代基对喹唑啉-4-酮内酰胺N-/O-烷基化的影响,并评价了部分化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.结果表明,当C-2苯环上的取代基在邻位时,N-烷基化反应为主;而在间位或对位时,以O-烷基化为主,立体效应起到了主导作用.4-{2-{{2-[3-(苄氧基)苯基]喹唑啉-4-基}氧基}乙基}吗啉(4h)具有较好的抗肺癌细胞增殖活性,IC_(50)值为13.20μmol/L.2-(2-氯苯基)-3-[2-(哌啶-1-基)乙基]喹唑啉-4(3H)-酮(5aa)和2-[3-(苄氧基)苯基]-4-[2-(吡咯啉-1-基)乙氧基]喹唑啉(4hb)(50μg/m L)对大肠杆菌和痢疾杆菌具有显著的抑制活性,抑菌率分别为100%,100%和100%,96%.化合物5aa对链铬孢菌真菌的抑制率为100%.

关键词：喹唑啉-4-酮 N-/O-烷基化抗肿瘤活性抗菌活性

含喹唑啉-4-酮片段的新型1,2,4-三唑酰腙类衍生物的合成及抗菌活性

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有机化学 2018年第2期38卷 531-538页

作者：杜欢范治江杨岚鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

通过三唑酰肼和芳醛的缩合反应,合成了20个含喹唑啉酮-4-酮片段的新型1,2,4-三唑酰腙类化合物,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对它们的结构进行了表征.体外抗菌测试表明,绝大部分目标化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现... 详细信息

通过三唑酰肼和芳醛的缩合反应,合成了20个含喹唑啉酮-4-酮片段的新型1,2,4-三唑酰腙类化合物,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对它们的结构进行了表征.体外抗菌测试表明,绝大部分目标化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出良好的抑制活性,其中N'-(2-甲氧基亚苄基)-1-(2-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-1,2,4-三唑-3-酰腙(7q)在100μg/m L下对上述两种病菌的抑制率均达100%.此外,1-(2-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-N'-(4-(三氟甲基)亚苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-酰腙(7i)、N'-(2-溴亚苄基)-1-(2-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-1,2,4-三唑-3-酰腙(7j)、N'-(4-溴亚苄基)-1-(2-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-1,2,4-三唑-3-酰腙(7l)和N'-(4-甲基亚苄基)-1-(2-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-1,2,4-三唑-3-酰腙(7o)在50μg/m L下对番茄灰霉病菌的抑制率均超过55%.

关键词： 1,2,4-三唑酰腙喹唑啉-4-酮合成抗菌活性

3-(N-单正十八烷基胺甲基)喹唑啉-4-酮的摩擦学性能

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石油学报（石油加工） 2009年第3期25卷 379-383页

作者：欧阳平陈国需李华峰赵立涛中国人民解放军后勤工程学院军事油料应用与管理工程系重庆400016

合成了3-(N-单正十八烷基胺甲基)喹唑啉-4-酮(NOQ),采用四球试验机和万能摩擦磨损试验机评价了其在液体石蜡基础油中的摩擦学性能,并采用扫描电子显微镜和X射线光电子能谱仪考察钢球磨损表面形貌及典型元素的化学状态。结果表明,加有NO... 详细信息

合成了3-(N-单正十八烷基胺甲基)喹唑啉-4-酮(NOQ),采用四球试验机和万能摩擦磨损试验机评价了其在液体石蜡基础油中的摩擦学性能,并采用扫描电子显微镜和X射线光电子能谱仪考察钢球磨损表面形貌及典型元素的化学状态。结果表明,加有NOQ的液体石蜡的承载能力和抗磨减摩性能均得到明显提高。这是由于该添加剂在摩擦过程中发生了摩擦化学反应,并在摩擦金属表面形成了由氧化亚铁、有机氮化物和含氮金属配合物等组成的混合边界润滑膜。

关键词：喹唑啉-4-酮添加剂摩擦减摩抗磨

金属催化喹唑啉-4-酮的胺化和酰基化反应的研究

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金属催化喹唑啉-4-酮的胺化和酰基化反应的研究

作者：陈鹏云南大学

学位级别：硕士

喹唑啉-4-酮类化合物是一类重要的有机化合物,具有广泛的药理活性和生物活性,如:抗菌、抗癌、抗病毒。以喹唑啉-4-酮为原料直接胺化和酰基化产物在医药和生物制药等领域具有重要的应用前景。本文通过对相关文献的参考,使用廉价金属催化... 详细信息

喹唑啉-4-酮类化合物是一类重要的有机化合物,具有广泛的药理活性和生物活性,如:抗菌、抗癌、抗病毒。以喹唑啉-4-酮为原料直接胺化和酰基化产物在医药和生物制药等领域具有重要的应用前景。本文通过对相关文献的参考,使用廉价金属催化,实现喹唑啉-4-酮的胺化和酰基化,并通过一系列实验研究证明了该反应策略是一种高效、廉价、简便的合成4-胺基-喹唑啉以及酰胺类化合物的方法。第一章我们主要对喹唑啉-4-酮类化合物的研究进展做了一个简单的综述介绍。第二章我们以脂肪胺、喹唑啉-4-酮类化合物或羟基吡啶类化合物或嘧啶酮类化合物为原料,以DMF为溶剂,乙酰丙酮铜为催化剂,DTBP为氧化剂,在100℃下反应10小时,可以以较高产率得到4-胺基-喹唑啉类产物。在该章节我们合成了 40个化合物,提出了正确的反应机理,同时利用该反应体系合成了抗癌药物NVP-LDE225的类似物。#12第三章我们以喹唑啉-4-酮类化合物,苯甲醛类化合物或脂肪醛类化合物为原料,以乙腈为溶剂,三氯化铁为催化剂,TBHP为氧化剂,在80℃下反应5小时,可以以较高产率得到酰基化产物。在该章节我们共合成了 29个化合物,并进行一系列控制实验,提出了正确的反应机理。（?）同时,我们对所制备的4-胺基-喹唑啉和酰基化产物进行了核磁共振谱、质谱、红外波谱的测定,并对喹唑啉-4-酮类化合物的胺化产物4c和41以及喹唑啉-4-酮类化合物的酰基化产物3a和5a进行了单晶培养及单晶衍射测定。

关键词：喹唑啉-4-酮胺化酰基化催化

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喹唑啉-4-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性

有机化学 2017年第2期37卷 455-461页

作者：孙佳婧周利凯谭官海李帅王淑霞陈华李小六河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002

以邻氨基苯甲酸、芳醛和甘氨酸乙酯为原料,利用亚胺和亚胺烯酮的加成反应,芳构化合成了系列含氨基酸链的C-2和N-3双取代的喹唑啉-4-酮衍生物5.酸性条件下脱除羧甲基,设计合成了连有氨基侧链的喹唑啉酮衍生物9,并评价了化合物的抗肿瘤细... 详细信息

以邻氨基苯甲酸、芳醛和甘氨酸乙酯为原料,利用亚胺和亚胺烯酮的加成反应,芳构化合成了系列含氨基酸链的C-2和N-3双取代的喹唑啉-4-酮衍生物5.酸性条件下脱除羧甲基,设计合成了连有氨基侧链的喹唑啉酮衍生物9,并评价了化合物的抗肿瘤细胞增殖活性.化合物9ba和9bc具有较好的抗Hela细胞增殖活性,IC_(50)值分别为8.16和7.47μmol/L,而9bc和9bd具有较好的抗A549细胞增殖活性,IC_(50)值分别为5.62和9.54μmol/L.构效关系表明,C-2位香豆素(较大的π平面芳环)取代以及氨基侧链的引入有利于化合物的抗肿瘤活性.

关键词：喹唑啉-4-酮抗肿瘤活性亚胺烯酮氨基侧链羧甲基脱除香豆素

含苯并香豆素的喹唑啉-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤、抗菌活性

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有机化学 2017年第2期37卷 429-439页

作者：冯钰欣谭官海周利凯王淑霞陈华李小六河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002

利用Heck偶联反应制备了3,4-苯并香豆素醛,继而与邻氨基苯甲酰胺反应,设计合成了连有苯并香豆素并含氨基侧链的喹唑啉-4-酮衍生物3a^3e和4a,并评价了化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.化合物3e和4a具有中等的抗宫颈癌和乳腺癌细胞... 详细信息

利用Heck偶联反应制备了3,4-苯并香豆素醛,继而与邻氨基苯甲酰胺反应,设计合成了连有苯并香豆素并含氨基侧链的喹唑啉-4-酮衍生物3a^3e和4a,并评价了化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.化合物3e和4a具有中等的抗宫颈癌和乳腺癌细胞增殖活性,IC_(50)值分别为22.63和23.35μmol/L.部分化合物(50μg/m L)对大肠杆菌具有显著的抑制活性,抑菌率在89%以上.2-苯基-4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]喹唑啉(1b)对尖孢镰刀菌和立枯丝核菌以及3d对大丽轮枝菌真菌的抑制率均为100%.

关键词：喹唑啉-4-酮 3,4-苯并香豆素 Heck偶联抗肿瘤活性抗菌活性

基于芳氧苯氧羧酸酯骨架设计、合成喹唑啉酮衍生物及除草活性研究

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基于芳氧苯氧羧酸酯骨架设计、合成喹唑啉酮衍生物及除草活性研究

作者：王超超聊城大学

学位级别：硕士

农田草害是威胁粮食安全的主要因素之一。化学除草剂在有效治理农田草害、保障粮食安全方面发挥了积极的作用。但是,化学除草剂长期大量的使用也带来了环境污染、食品质量安全及杂草抗性等一系列问题。目前,我国农业正面临着农田草害防... 详细信息

农田草害是威胁粮食安全的主要因素之一。化学除草剂在有效治理农田草害、保障粮食安全方面发挥了积极的作用。但是,化学除草剂长期大量的使用也带来了环境污染、食品质量安全及杂草抗性等一系列问题。目前,我国农业正面临着农田草害防治任务重和农药使用减量的双重压力,创制高效、低毒、作用机制新颖的绿色除草剂是解决上述问题的一条有效途径。为开发高效、低毒的新型绿色除草功能分子,本文设计合成了29个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧羧酸酯类化合物;所有目标化合物的结构经过核磁共振氢谱（H NMR）、碳谱(C NMR)和高分辨质谱（HRMS）的表征,另外,通过对化合物QPP-I-7的结构进行X-射线单晶衍射分析,确认了该类化合物的绝对构型为R构型;通过系统的除草活性研究发现了1个具有良好除草活性的先导化合物。具体研究内容如下:1.采用分子杂化策略,用天然喹唑啉-4-酮类生物碱的母核替代芳氧苯氧羧酸类除草剂的芳环部分,设计合成了29个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧羧酸酯类化合物;通过小杯平皿实验对目标化合物进行了除草活性初筛,结果表明,目标化合物对单子叶植物的抑制效果优于双子叶植物;随后,通过温室盆栽实验进一步测试目标化合物的除草活性,结果表明,大部分目标化合物在苗前处理条件下对单子叶植物稗草和马唐的生长具有较好的抑制作用。其中,化合物QPP-I-7在375g/ha的剂量下对稗草和马唐的抑制率分别为96.7%和100%,与商品化除草剂喹禾灵相当。2.构效关系（SAR）研究表明,喹唑啉-4-酮上R基团的空间位置和R基团的体积大小对目标化合物的除草活性影响较大,且（R=6-F,R=Me）为最佳取代模式。3.对化合物QPP-I-7的除草谱研究发现,在苗前处理、375 g/ha的剂量下,其对狼尾草、狗尾草、牛筋草、野燕麦、披碱草和互花米草的抑制率均在90%以上,与商品化除草剂喹禾灵相当。此外,对化合物QPP-I-7的作物安全性进行了评价,结果表明,化合物QPP-I-7在375 g/ha的剂量下对水稻、小麦和花生表现了较高的安全性。4.分子对接结果显示,化合物QPP-I-7和靶标酶ACCase之间的相互作用力不同于喹禾灵。进一步测试QPP-I-7对ACCase的抑制活性发现,化合物QPP-I-7对ACCase的IC值为54.65 n M,与商品化除草剂喹禾灵(IC=41.19 n M)相当。上述研究结果表明,QPP-I-7可能是ACCase抑制剂,可以作为ACCase抑制剂类除草剂的先导化合物继续优化。本论文的研究将为我国开发原创性的绿色除草剂提供新的先导结构及理论借鉴,对于提升农田草害防控能力具有重要的现实意义。

关键词：喹唑啉-4-酮芳氧苯氧羧酸酯合成除草活性 ACCase抑制剂

碘催化下离子液体中2-苯基-2-苯甲酰基喹唑啉衍生物的合成

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有机化学 2014年第8期34卷 1682-1686页

作者：张梅梅刘蕴王香善江苏省药用植物生物技术重点实验室江苏师范大学徐州221116 江苏师范大学化学化工学院徐州221116

介绍了一种以离子液体为绿色介质合成2,3-二氢化-2-苯基-2-苯甲酰基喹唑啉-4-酮衍生物的方法.该方法是碘催化下的2-氨基苯甲酰胺和二苯基乙二酮反应,产物2,3-二氢化-2-苯基-2-苯甲酰基-3-苯乙基喹唑啉-4-酮(3f)的结构通过X射线衍射分析... 详细信息

介绍了一种以离子液体为绿色介质合成2,3-二氢化-2-苯基-2-苯甲酰基喹唑啉-4-酮衍生物的方法.该方法是碘催化下的2-氨基苯甲酰胺和二苯基乙二酮反应,产物2,3-二氢化-2-苯基-2-苯甲酰基-3-苯乙基喹唑啉-4-酮(3f)的结构通过X射线衍射分析确证.

关键词：喹唑啉-4-酮 2-氨基苯甲酰胺二苯基乙二酮离子液体碘