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第十一届全国电分析化学会议

作者：杨晓燕王爱国张书圣青岛科技大学化学与分子工程学院生态化工国家重点实验室培育基地

＜正＞电致化学发光是最近发展起来的一种分析方法,具有灵敏度高,重现性好,可连续性检测,检测速度快,所需装置简单等优点,广泛地用于临床、农业、环境监测等。目前研究较多的电致化学发光活性物质主要是三联吡啶钌[Ru（bpy）3]2+、Lumi... 详细信息

＜正＞电致化学发光是最近发展起来的一种分析方法,具有灵敏度高,重现性好,可连续性检测,检测速度快,所需装置简单等优点,广泛地用于临床、农业、环境监测等。目前研究较多的电致化学发光活性物质主要是三联吡啶钌[Ru（bpy）3]2+、Luminol等。寻找一种成本低,发光强度高、易标记的发光底物仍是研究热点之一[1]。吲哚及其衍生物对生物体有着不可替代的作用,比如褪黑素和L-色氨酸,目前有关该类物质的电致化学发光现象研究较少[2,3]。

关键词：吲哚-3-羧酸电致化学性质活性物质

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超高效液相色谱-串联质谱法同时检测植物叶片中吲哚-3-乙酸及其3种氧化产物

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分析测试学报 2017年第6期36卷 732-737页

作者：刘志航李平亮周斐罗小勇青岛农业大学化学与药学院山东青岛266109 青岛农业大学农学与植物保护学院山东青岛266109

以玉米叶片为供试材料,建立了同时测定植物体内吲哚-3-乙酸(IAA)及其3种氧化产物吲哚-3-甲醇(ICI)、吲哚-3-甲醛(ICA)、吲哚-3-羧酸(IFA)含量的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法。结果表明,该方法对IAA及其3种氧化产物检测的线... 详细信息

以玉米叶片为供试材料,建立了同时测定植物体内吲哚-3-乙酸(IAA)及其3种氧化产物吲哚-3-甲醇(ICI)、吲哚-3-甲醛(ICA)、吲哚-3-羧酸(IFA)含量的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法。结果表明,该方法对IAA及其3种氧化产物检测的线性、精密度和重复性较好,灵敏度较高,4种化合物的检出限为0.002~1.63μg/kg,定量下限为0.007~5.43μg/kg;方法的加标回收率为89.5%~95.3%,相对标准偏差为2.3%~5.1%。玉米叶片的实际测定结果表明,IAA,ICI,ICA和IFA的含量分别为(196.25±7.10),(26.21±2.13),(18.65±2.02),(13.62±2.06)μg/kg。该方法已成功应用于小麦、豌豆、硬毛刺苞菊叶片的测定,通用性较好。

关键词：玉米叶片吲哚-3-乙酸吲哚-3-甲醇吲哚-3-甲醛吲哚-3-羧酸超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)

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吲哚-苯并杂环类VEGFR-2抑制剂的合成及活性研究

吲哚-苯并杂环类VEGFR-2抑制剂的合成及活性研究

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作者：丁扬扬青岛科技大学

学位级别：硕士

恶性肿瘤是世界上死亡率最高的疾病,严重威胁人类的生命健康,但目前仍然缺乏有效的抗肿瘤药物。靶向药物是抗肿瘤药物的一个重要研究方向,其中血管靶向则是一个研究热点。肿瘤血管的生成受VEGF/VEGFR信号通路介导。VEGFR-2是VEGF的最主... 详细信息

恶性肿瘤是世界上死亡率最高的疾病,严重威胁人类的生命健康,但目前仍然缺乏有效的抗肿瘤药物。靶向药物是抗肿瘤药物的一个重要研究方向,其中血管靶向则是一个研究热点。肿瘤血管的生成受VEGF/VEGFR信号通路介导。VEGFR-2是VEGF的最主要的一个受体,抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性,可有效阻断肿瘤血管生成信号传导,抑制血管生长,从而有效抑制肿瘤生长和迁移。目前,VEGFR-2已成为抑制肿瘤血管生成药物研究的一个重要靶点,其抑制剂主要为多杂环结构,可结合ATP活性腔而抑制激酶活性,其中吲哚结构是一类重要母核。此外苯并咪唑/苯并噻唑类化合物,在药物研发中具有广谱的生物活性和广阔的研发前景。本文,用计算机辅助药物设计(CADD)方法和活性拼接原理,将吲哚结构与苯并杂环结构通过不同的酰类连接键相结合,并设计出两类VEGFR-2抑制剂的先导化合物,以探究其最佳结合方式,为开发新型抗肿瘤药物打好基础。研究的主要内容有以下几个方面:1.通过黄鸣龙还原反应、Fischer成环反应、Micheal加成反应等合成不同取代基的吲哚-3-乙酸和吲哚-3-丙酸类化合物,并优化合成工艺。2.经亲核取代、脱水成环反应,合成2-取代苯并咪唑类衍生物中间体。3.将吲哚羧酸类衍生物与2-取代苯并咪唑或苯并噻唑类衍生物通过酯化或酰化作用合成吲哚-苯并杂环类目标化合物,包括吲哚-苯并咪唑酯类和吲哚-苯并噻唑酰胺类。4.测定部分目标化合物对肿瘤细胞A549和Hela的抑制活性,并与VEGFR-2进行了分子对接研究。本研究共合成24种新型吲哚-苯并杂环类衍生物。研究发现,吲哚-苯并咪唑酯类及吲哚-苯并噻唑酰胺类目标化合物具有一定的抗肿瘤活性和VEGFR-2结合能力,其中1h和1j对肿瘤细胞具有较强的体外抗增殖活性,其IC可达40μM/mL,而1h,2b,3a,3b和6a具有较强的VEGFR-2的结合能力。连接键和取代基对结合能力有影响,当其碳原子数在超过3时,苯并杂环结构连有疏水基团时,此时化合物构型最优,对接能最低。研究首次发现,吲哚和苯并杂环结构与VEGFR-2活性腔的结合方式不同,并可随连接键长度的不同,可发生反转,由此产生不同的结合能力。研究表明,吲哚-苯并杂环类具有较强的肿瘤药物开发潜力。本研究为探究杂环类VEGFR-2抑制剂提供了新思路,对开发新型抗肿瘤药具有重要意义。

关键词： VEGFR-2 血管靶向吲哚-3-羧酸苯并杂环抗肿瘤分子对接

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吲哚羧酸衍生物的合成及活性测定

吲哚羧酸衍生物的合成及活性测定

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作者：王新颖青岛科技大学

学位级别：硕士

随着人们生活水平的提高,肿瘤的发生率也日益增长。血管内皮生长因子(VEGF)是一种重要的血管诱导因子。研究表明,它能够和血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶发生特异性结合,激活下游信号,从而导致肿瘤的增生。因此,VEGFR-2酪... 详细信息

随着人们生活水平的提高,肿瘤的发生率也日益增长。血管内皮生长因子(VEGF)是一种重要的血管诱导因子。研究表明,它能够和血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶发生特异性结合,激活下游信号,从而导致肿瘤的增生。因此,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂应运而生,成为抗肿瘤药物的研究热点。吲哚羧酸类化合物是通过从头设计和类药性筛选获得的潜在VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,本文重点对其进行了合成和生物活性方面的探索。主要包括以下内容:1首先以吲哚为原料合成了5-溴吲哚和5-硝基吲哚,然后以吲哚及其衍生物为原料,与三氟乙酸酐在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中反应、水解得到了吲哚-3-甲酸及其衍生物。2以邻苯二胺及其衍生物为原料,和羟基乙酸作用生成了2-羟甲基苯并咪唑及其衍生物,并和L-乳酸在磷酸作溶剂条件下,经亲核取代、脱水合环生成苯并咪唑-2-乙醇及其衍生物。3以苯胺及其衍生物为原料,与硫氰酸铵、液溴反应合成了2-氨基苯并噻唑及其衍生物。4以水杨醛及其衍生物为原料,与氯乙酸乙酯经酯化,缩合,水解反应生成苯并呋喃-2-羧酸及其衍生物。5首先,以吲哚-3-羧酸及其衍生物、2-羟甲基苯并咪唑及其衍生物作原料,以N,N-二环己基碳酰亚胺(DCC)作为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,经酯化反应生成了(1H-苯并咪唑-2-基)甲基1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物。然后,以2-氨基苯并噻唑和吲哚-3-羧酸及其衍生物为原料,生成了N-(苯并噻唑-2-基)-1H-吲哚-3-酰胺类化合物。最后,以苯并呋喃-2-甲酸和2-羟甲基苯并咪唑为原料,合成了(1H-苯并咪唑-2-基)甲基1H-苯并呋喃-2-甲酸酯类化合物。6测定了所合成目标化合物对VEGFR-2酪氨酸激酶以及5种肿瘤细胞的抑制活性。

关键词： VEGFR-2酪氨酸激酶吲哚-3-羧酸苯并咪唑苯并噻唑苯并呋喃

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基于纳米介孔二氧化硅可控制系统电致化学发光检测生物分子

基于纳米介孔二氧化硅可控制系统电致化学发光检测生物分子

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作者：王爱国青岛科技大学

学位级别：硕士

纳米介孔二氧化硅具有孔径分布均匀且窄,较高的比表面积,较高的孔隙率,表面富含活性羟基,可以在孔内和孔外实现多种多样的官能团化,以及可以任意调节二氧化硅粒子的形貌和良好的生物兼容性等特点,在药物可控释放方面有着广泛的应用前景... 详细信息

纳米介孔二氧化硅具有孔径分布均匀且窄,较高的比表面积,较高的孔隙率,表面富含活性羟基,可以在孔内和孔外实现多种多样的官能团化,以及可以任意调节二氧化硅粒子的形貌和良好的生物兼容性等特点,在药物可控释放方面有着广泛的应用前景。本文以纳米介孔硅为主体,电致化学发光底物为客体负载于介孔硅孔道,生物适体分子为“孔帽”结合在介孔硅孔口,利用适体-蛋白质分子之间的特异性识别,采用与适体分子相对应的蛋白质分子为外界生物刺激条件,建立了两种新型的可控制释放系统。并对有机小分子吲哚羧酸的电致化学发光性质进行了初步探讨。主要内容包括: 1.基于适体分子为“孔帽”的纳米介孔二氧化硅可控制释放系统的研究以1,3,5-三甲苯为扩孔剂,采用嫁接法合成了尺寸均匀、高容量、表面官能团化的纳米介孔二氧化硅球。选用两条碱基序列不同的短链DNA为联结剂固定于介孔硅孔口,采用适体DNA与联结剂形成的双螺旋结构构成“孔帽”,将客体分子Ru（bpy）32+负载于介孔孔道内,然后加入蛋白质分子凝血酶,由于适体-蛋白质分子的特异性识别,导致适体与其互补链形成的DNA双链解旋,“孔帽”移走,实现了对蛋白质分子凝血酶生物响应的可控制释放客体分子,以此系统为基础建立了电致化学发光免标记性检测凝血酶的新方法。此方法测定凝血酶的线性范围为5.0×10?16 mol/L - 8.0×10?14 mol/L,检测限为4.0×10-16 mol/L。该方法具有较高的灵敏度,良好的特异性识别能力,检测过程中基本不受其他蛋白质的干扰。 2.基于适体分子为“孔帽”的磁性纳米介孔硅可控制释放系统的研究采用化学共沉淀法制备了Fe3O4磁性纳米粒子,并以磁性Fe3O4纳米粒子为核,介孔硅为壳制备了表面官能团化的磁性纳米介孔二氧化硅球。利用适体DNA的磷酸基团与磁性介孔硅表面的氨基之间的静电作用,将适体DNA静电吸附在介孔表面以形成“孔帽”,加入蛋白质分子凝血酶后,由于适体-蛋白质分子的特异性识别,导致适体分子的构型发生转变,由任意伸展的状态转变为四面体构型,从介孔表面脱离,使孔道内的客体分子释放出来,构建了以蛋白质分子凝血酶生物刺激响应的磁性介孔硅可控制释放系统。以此系统为基础,建立了一种简单易操作的电致化学发光免标记检测凝血酶的新方法。此方法检测凝血酶的线性范围为6.0×10-13 mol/L - 1.0×10-9 mol/L,对2.0×10-12 mol/L平行测定7次的相对标准偏差为4.9 %。结果表明此方法具有很好的检测灵敏度,特异性,和选择性。 3.吲哚-3-羧酸电致化学发光性质的初步研究本文对有机小分子吲哚-3-羧酸的电致化学发光行为进行了初步探讨。结果表明,吲哚-3-羧酸在0.5 mol/L Bu4NFP6的乙腈溶液中,扫描电位为-2.0-2.0 V,扫速为0.2 V/s时其电致化学发光较强;在乙腈:水（4:6,体积比）的混合溶液中,2.0 mol/L KCl,0.05 mol/L K2S2O8的电致化学发光行为比较强且重现性好,工作电极表面能够形成一层金黄色导电层,扫描电镜显示可以该导电层是不连续的球形聚合物。

关键词：纳米介孔二氧化硅磁性适体凝血酶吲哚-3-羧酸电致化学发光

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