检索结果-南通市图书馆

催化学报 2009年第9期30卷 965-971页

作者：孟祥举谢彬肖丰收吉林大学无机合成与制备化学国家重点实验室吉林长春130012

工业上广泛应用的某些沸石催化材料,如ZSM-5和β沸石,通常是在有机模板剂存在条件下合成的,但合成过程常常会造成环境污染以及CO2和氮氧化物的排放.如果能在无有机模板剂条件下合成这些材料,则不仅在基础研究上具有重要意义,而且在工业... 详细信息

工业上广泛应用的某些沸石催化材料,如ZSM-5和β沸石,通常是在有机模板剂存在条件下合成的,但合成过程常常会造成环境污染以及CO2和氮氧化物的排放.如果能在无有机模板剂条件下合成这些材料,则不仅在基础研究上具有重要意义,而且在工业应用方面也具有经济和环保价值.本文对最近有关无有机模板剂合成沸石材料的一些突破性进展进行了综述,并重点讨论了调节起始凝胶配比、使用导向剂溶液以及使用晶种导向合成等路线.

关键词：沸石合成新路线有机模板剂凝胶配比导向剂溶液晶种

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

抗心衰复配药物沙库比曲（Sacubitril）的合成工艺研究

抗心衰复配药物沙库比曲（Sacubitril）的合成工艺研究

引用

作者：王坤山北京化工大学

学位级别：硕士

沙库比曲(Sacubitril)是一种脑啡肽酶抑制剂,与血管紧张素受体抑制剂缬沙坦复配得到抗心衰新型药物Entresto。Entresto具有非常好的抗心衰效果,可以显著降低心力衰竭疾病的死亡风险和住院风险,同时还具有毒副作用小,药效剂量小等优点。... 详细信息

沙库比曲(Sacubitril)是一种脑啡肽酶抑制剂,与血管紧张素受体抑制剂缬沙坦复配得到抗心衰新型药物Entresto。Entresto具有非常好的抗心衰效果,可以显著降低心力衰竭疾病的死亡风险和住院风险,同时还具有毒副作用小,药效剂量小等优点。其较为明显的疗效使得Entresto一经成为新一代血管紧张素Ⅱ和脑啡肽酶双重抑制剂的重要药品之一。作为Entresto的重要复配成分之一的沙库比曲的合成方法路线有很多,大多数都存在合成路线步骤较多、原料较为昂贵、后处理中会产生较多废物、难以被工厂进行大规模生产等缺点。所以设计一条路线简单、原料便宜易得、绿色、能被工业化利用的合成沙库比曲的合成路线有着十分重要的意义。本文中,我们总结了是所有的Sacubitril的专利合成路线,实验中通过重复以4-溴联苯为原料的专利路线,通过Grignard反应,Mitsunobu反应,水解反应,氨基保护反应,氧化反应,Wittig反应,脱保护反应,胺解反应得到目标产物。在专利路线的基础上,我们设计了以D-苯丙氨酸为原料的路线,通过碘取代反应,羧基和氨基保护反应,Suzuki偶联反应,还原反应,Parikh-Doering氧化反应,Wittig反应,脱保护反应,胺解反应得到目标产物。该路线的总收率为28.1%。这条路线收率较高,原料便宜易得,路线操作简单,具有很大的工业化应用价值。在合成Sacubitril的新方法中,关键的步骤在于Suzuki反应,酯化合物还原为醛基的反应,不对称氢化这三步反应。Suzuki反应关键在于选取合适的催化剂,酯化合物的还原关键在于选择合适的还原方式,不对称氢化是该路线中最关键的步骤,选择合适的立体选择性催化剂十分困难。本文对Sacubitril的合成路线进行了综合评价,并设计了新的合成Sacubitril的路线,对路线中的各步反应产物进行了NMR,MS表征确定了结构。

关键词：心力衰竭 Sacubitril 合成新路线不对称氢化反应

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

新型β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠的合成工艺优化

新型β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠的合成工艺优化

引用

作者：张睿北京化工大学

学位级别：硕士

近些年来,由于抗生素的滥用,细菌的耐药性已成为不可忽视的问题。其中,细菌产生β-内酰胺酶是细菌耐药的主要机制之一。阿维巴坦钠作为第一个应用在临床上的非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂,与传统的β-内酰胺酶抑制剂相比,它的抗菌谱... 详细信息

近些年来,由于抗生素的滥用,细菌的耐药性已成为不可忽视的问题。其中,细菌产生β-内酰胺酶是细菌耐药的主要机制之一。阿维巴坦钠作为第一个应用在临床上的非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂,与传统的β-内酰胺酶抑制剂相比,它的抗菌谱更广、作用时间更长,故受到了人们的广泛关注。我们对现有的阿维巴坦钠合成工艺进行研究发现其存在诸多问题,例如危化品的使用,反应步骤过于冗长,反应收率低,路线总体成本过高等,因此设计出一条满足经济环保、操作简单安全等条件的阿维巴坦钠合成新路线将是十分具有研究意义的事情。通过查阅文献和专利,我们设计了一条以L-焦谷氨酸为起始原料的合成路线,经过苄基保护、Boc保护、硫叶立德开环增碳、苄氧胺盐酸盐氯代成肟、甲磺酸脱除Boc保护并用碳酸氢钾催化合环、三丙酰基硼氢化钠还原碳氮双键并用草酸拆分异构体、氨的甲醇溶液进行氨解反应、二甲基二氯硅烷和CDI构建脲环结构、氢气氢化并用三氧化硫三甲胺磺化、季铵盐络合提取、异辛酸钠进行钠盐交换共12步反应得到终产物阿维巴坦钠,其纯度高达99.94%,符合药典的要求。同时对每步反应进行研究,优化了关键的反应步骤,最终得到的路线总收率达到了 21.67%。路线中减少了剧毒品和危化品的使用,反应操作简单,后处理步骤少,总成本更低,因此具有能够工业化生产的潜力。

关键词：阿维巴坦钠合成新路线工艺优化

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

依匹哌唑的合成新方法研究及工艺优化

依匹哌唑的合成新方法研究及工艺优化

引用

作者：刘亚磊北京化工大学

学位级别：硕士

近年来,随着工作和生活压力越来越大,精神疾病患者日益增多,抗精神病药物的需求也日益增长。依匹哌唑是于2015年7月获FDA批准上市的抗精神病药物,具有疗效好、耐受性好及不良反应少等优点。本文针对现有依匹哌唑合成路线中起始原料昂贵... 详细信息

近年来,随着工作和生活压力越来越大,精神疾病患者日益增多,抗精神病药物的需求也日益增长。依匹哌唑是于2015年7月获FDA批准上市的抗精神病药物,具有疗效好、耐受性好及不良反应少等优点。本文针对现有依匹哌唑合成路线中起始原料昂贵、C-N键构建时昂贵的钯催化剂用量多、收率低等问题,设计了一条依匹哌唑新的合成路线,并通过实验对本路线的反应条件、产物分离纯化方式、关键中间体合成策略进行了筛选优化,确定出了一条以廉价的噻吩为起始原料的依匹哌唑新的合成工艺路线。本工艺路线的创新点是以煤焦化产业副产物噻吩为起始原料,构建了Buchwald-Hartwig偶联反应活性较好的苯并[b]噻吩-4-三氟甲磺酸酯,避免了现有依匹哌唑合成工艺中昂贵的4-溴苯并[b]噻吩原料的使用。同时,通过钯催化的苯并[b]噻吩-4-三氟甲磺酸酯和哌嗪之间的偶联反应构建C-N键,将C-N偶联反应中钯催化剂的用量降低到0.01当量,收率提升至92%。本路线总收率可达25%,依匹哌唑终产物HPLC相对纯度可达99.10%,且产物分离纯化仅有两步需要柱层析,反应条件温和,有可进行工业化放大的前景。此外本路线以煤焦化产业副产物噻吩为起始原料,可作为煤焦化产业链的延伸,助力煤焦化产业结构优化升级。

关键词：精神疾病药物依匹哌唑合成新路线工艺优化

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

欢迎您,

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

欢迎您,

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：