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救必应酸在大鼠体内的口服生物利用度研究

中国药师 2016年第9期19卷 1648-1650页

作者：南敏伦赫玉芳赵昱玮吕娜司学玲李阔何忠梅吉林省中医药科学院长春130012 吉林修正药业新药开发有限公司吉林农业大学

目的:研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^(-1)的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果... 详细信息

目的:研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^(-1)的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果:灌胃组大鼠的Cmax为(0.81±0.22)μg·ml^(-1),Tmax为(45.24±5.13)min,T1/2为(101.47±8.25)min,AUC为(76.3±13.68)μg·min-1·ml^(-1);静脉注射组的T1/2为(73.68±11.02)min,AUC为(1 687.4±29.54)μg·min^(-1)·ml^(-1)。救必应酸口服利用度为4.52%。结论:救必应酸的口服生物利用度较差。

关键词：救必应酸反相高效液相色谱法药动学口服生物利用度

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提高茶多酚口服生物利用度的研究进展

海峡药学 2013年第7期25卷 6-8页

作者：王巨鑫刘洋马莎莎何平葛建中国计量学院药学系杭州310018

茶多酚(Tea polyphenol,TP)是茶叶中所含的一类多羟基酚类化合物的总称,是茶叶的主要有效成分,具有清除自由基、抗衰老、抗肿瘤、降血脂、抑菌、美容等多种药理功能和功效,但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低,易被氧化,限制了其在医药和... 详细信息

茶多酚(Tea polyphenol,TP)是茶叶中所含的一类多羟基酚类化合物的总称,是茶叶的主要有效成分,具有清除自由基、抗衰老、抗肿瘤、降血脂、抑菌、美容等多种药理功能和功效,但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低,易被氧化,限制了其在医药和食品等行业的应用。为提高茶多酚在体内的生物利用度,本文从提高脂溶性和稳定性两个方面综述近几年提高茶多酚生物利用度的方法 ,为新药研发提供依据。

关键词：茶多酚口服生物利用度脂溶性稳定性

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提高中药口服生物利用度的制剂技术研究进展

广州化工 2018年第8期46卷 28-30页

作者：刘其媛南京中医药大学江苏南京210046

口服中药的生物利用度问题一直以来受到古今中外学者的关注。本文介绍了中药的生物药剂学分类,并结合具体实例对提高口服生物利用度的制剂新技术包括固体分散技术、磷脂复合技术、包合技术、自微乳技术、纳米技术等方面的研究现状进行... 详细信息

口服中药的生物利用度问题一直以来受到古今中外学者的关注。本文介绍了中药的生物药剂学分类,并结合具体实例对提高口服生物利用度的制剂新技术包括固体分散技术、磷脂复合技术、包合技术、自微乳技术、纳米技术等方面的研究现状进行综合分析。探讨了制约中药高口服生物利用度制剂研究与发展中存在的问题及对策,从而为高口服生物利用度的中药制剂研究提供了参考。

关键词：中药口服生物利用度制剂技术

带电荷前体脂质体提高银杏叶提取物口服生物利用度的研究

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带电荷前体脂质体提高银杏叶提取物口服生物利用度的研究

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

第五届泛环渤海生物化学与分子生物学会学术交流会

作者：郑彬

目的:为了研究电荷对前体脂质体提高银杏叶提取物口服生物利用度的影响,本课题研制了带负电荷和正电荷的两种前体脂质体,并对其进行了系统评价。方法:以分支状聚乙烯亚胺(PEI,25k Da)和油酰氯(OC)为原材料,采用化学合成方法合成了一种... 详细信息

目的:为了研究电荷对前体脂质体提高银杏叶提取物口服生物利用度的影响,本课题研制了带负电荷和正电荷的两种前体脂质体,并对其进行了系统评价。方法:以分支状聚乙烯亚胺(PEI,25k Da)和油酰氯(OC)为原材料,采用化学合成方法合成了一种阳离子材料PEI-OA。采用喷雾干燥法制备了不同摩尔比的蛋黄卵磷脂和胆固醇的银杏叶提取物前体脂质体,并在最优辅料比例的基础上加入合成的PEI-OA制

关键词：银杏叶提取物前体脂质体口服生物利用度电荷

来源： cnki会议评论

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国际药学研究杂志 2012年第4期39卷 298-302页

作者：吴诚王玲刘丽宏第二炮兵总医院药剂科北京100088

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药... 详细信息

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。

关键词：口服生物利用度难透膜水溶性药物基因工程药物

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中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨

世界科学技术-中医药现代化 2009年第6期11卷 772-776页

作者：恽菲狄留庆蔡宝昌赵晓莉毕肖林王令充陶金华杜秋南京中医药大学南京210029

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有... 详细信息

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度。

关键词：中药活性成分口服生物利用度药剂学技术

Solutol HS15对厚朴酚在MCT油溶液中溶解度、溶出度及口服生物利用度的影响研究

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江苏中医药 2017年第3期49卷 73-75页

作者：蔡艳孙泽友童晓东南通市中医院江苏南通226001 山东康力生药业有限公司山东日照276800

目的:考察聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)对厚朴酚在中链甘油三酯(MCT)油溶液中溶解度、溶出度及口服生物利用的影响。方法:分别测定厚朴酚在MCT和含有不同比例Solutol HS15的MCT复合油溶液中的溶解度;采用转篮法分别测定厚朴酚油溶... 详细信息

目的:考察聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)对厚朴酚在中链甘油三酯(MCT)油溶液中溶解度、溶出度及口服生物利用的影响。方法:分别测定厚朴酚在MCT和含有不同比例Solutol HS15的MCT复合油溶液中的溶解度;采用转篮法分别测定厚朴酚油溶液和复合油溶液液体胶囊的体外溶出;进一步通过大鼠生物利用度实验,判断Solutol HS15对厚朴酚口服生物利用度的影响。结果:厚朴酚在MCT和含有1%、5%、10%Solutol HS15的复合油溶液中的溶解度分别为(29.40±0.05)、(31.92±0.09)、(44.12±0.11)、(57.33±0.12)g/L;在p H=1.2、6.8的溶出介质中,60min内相应的体外累积溶出率分别为21.80%、75.00%、87.00%、90.69%、20.80%、73.83%、80.82%、90.81%。生物利用度实验中,与厚朴酚组比较,复合油溶液组Cmax提高了3.11倍,AUC0–∞提高了2.43倍。结论:Solutol HS15能够显著增加厚朴酚在MCT中的溶解度,提高厚朴酚液体胶囊的体外溶出,同时能够提高厚朴酚的口服生物利用度。

关键词：厚朴酚中链甘油三酯液体胶囊 Solutol HS15 口服生物利用度

阿苯达唑自乳化微乳制备工艺研究及其体内外评价

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江苏大学学报(医学版) 2024年

作者：盛新春王海桥朱源刘宏飞 1.江苏大学药学院 2.江苏万高药业股份有限公司研发中心 3.江苏苏南药业实业有限公司研发中心江苏大学药学院江苏万高药业股份有限公司研发中心江苏苏南药业实业有限公司研发中心

目的：构建阿苯达唑自乳化微乳给药体系（albendazole-loaded self microemulsion drug delivery system，ABZ-SMEDDS），提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。方法：通过伪三相图的建立优化自乳化微乳的处方组成，测定其粒径、载... 详细信息

目的：构建阿苯达唑自乳化微乳给药体系（albendazole-loaded self microemulsion drug delivery system，ABZ-SMEDDS），提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。方法：通过伪三相图的建立优化自乳化微乳的处方组成，测定其粒径、载药量、包封率以及微观形态，并考察其体外释药效果和在Caco-2细胞模型上的细胞毒性及细胞摄取情况，最后对ABZ-SMEDDS的大鼠口服生物利用度进行研究。结果：ABZ-SMEDDS最优处方组成为丁香油、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40和聚乙二醇400，其质量比为0.20:0.64:0.16。最优处方制备的ABZ-SMEDDS粒径为（52.14±1.82）nm，多分散指数为0.084±0.006，载药量为（36.60±1.20）mg/g，包封率为（98.12±2.20）%，透射电镜显示微乳呈圆球状。体外释放与细胞实验结果显示，相比于原料药，该自乳化微乳体系在不同溶出介质中均能显著提高药物溶出度并促进药物的跨膜吸收。体内药动学结果显示，与原料药相比，ABZ-SMEDDS的相对生物利用度提高至151.95%。结论：制备的ABZ-SMEDDS能够较好地提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。

关键词：阿苯达唑自乳化微乳体外溶出细胞摄取口服生物利用度

OSA改性多孔淀粉负载并改善柚皮苷生物利用度

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浙江农业学报 2023年第2期35卷 425-433页

作者：王璐丁喆陆胜民姜昊郑美瑜杨颖浙江省农业科学院食品科学研究所浙江杭州310021 浙江工业大学食品科学与工程学院浙江杭州310014 奥克兰大学化学科学学院奥克兰1010

为通过优化实验提升柚皮苷(NA)OSA改性多孔淀粉(OSAPS)中的负载率,并进而以复合物的形式提升NA在大鼠体内的相对生物利用度,通过反溶剂沉淀法制备了OSAPS-NA复合物,并对最佳条件下制备的复合物进行代谢动力学研究。通过隔室模型和统计... 详细信息

为通过优化实验提升柚皮苷(NA)OSA改性多孔淀粉(OSAPS)中的负载率,并进而以复合物的形式提升NA在大鼠体内的相对生物利用度,通过反溶剂沉淀法制备了OSAPS-NA复合物,并对最佳条件下制备的复合物进行代谢动力学研究。通过隔室模型和统计矩模型的拟合对NA原材料和OSAPS-NA复合物的口服生物利用度进行评价。结果表明:采用丙酮为溶剂时,溶剂共沉淀结合超声法能够明显提升NA在OSAPS中的负载率,并且当正己烷的体积占比为0.6、超声强度为200 W、超声时间为20 min时,OSAPS对NA的负载率最高。口服相对生物利用度结果表明,最佳条件下制备的OSAPS-NA复合物中NA的药-时曲线下面积是NA原材料的9.80倍,达峰时间由60 min缩短至15 min。该研究成功优化了OSAPS-NA复合物,使其对NA的负载率达到了(71.49±2.26)%,并且通过OSAPS的负载使NA的口服相对生物利用度提升到原来的9.80倍。

关键词： OSA改性淀粉多孔淀粉柚皮苷反溶剂沉淀法口服生物利用度