阿苯达唑自乳化微乳制备工艺研究及其体内外评价

作     者：盛新春 王海桥 朱源 刘宏飞 

作者机构：江苏大学药学院 江苏万高药业股份有限公司研发中心 江苏苏南药业实业有限公司研发中心 

出 版 物：《江苏大学学报(医学版)》 (Journal of Jiangsu University(Medicine Edition))

年 卷 期：2024年

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：镇江“金山英才”高层次领军人才培养计划(第六期“169工程”)培养对象科研项目 句容市社会发展科技计划项目(ZA42109) 

主　　题：阿苯达唑 自乳化微乳 体外溶出 细胞摄取 口服生物利用度 

摘      要：目的：构建阿苯达唑自乳化微乳给药体系（albendazole-loaded self microemulsion drug delivery system，ABZ-SMEDDS），提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。方法：通过伪三相图的建立优化自乳化微乳的处方组成，测定其粒径、载药量、包封率以及微观形态，并考察其体外释药效果和在Caco-2细胞模型上的细胞毒性及细胞摄取情况，最后对ABZ-SMEDDS的大鼠口服生物利用度进行研究。结果：ABZ-SMEDDS最优处方组成为丁香油、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40和聚乙二醇400，其质量比为0.20:0.64:0.16。最优处方制备的ABZ-SMEDDS粒径为（52.14±1.82）nm，多分散指数为0.084±0.006，载药量为（36.60±1.20）mg/g，包封率为（98.12±2.20）%，透射电镜显示微乳呈圆球状。体外释放与细胞实验结果显示，相比于原料药，该自乳化微乳体系在不同溶出介质中均能显著提高药物溶出度并促进药物的跨膜吸收。体内药动学结果显示，与原料药相比，ABZ-SMEDDS的相对生物利用度提高至151.95%。结论：制备的ABZ-SMEDDS能够较好地提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。