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白屈菜红碱2种脂质体的制备和口服生物利用度比较

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中草药 2023年第17期54卷 5568-5579页

作者：张体鹏决利利郑州澍青医学高等专科学校河南郑州450064 郑州工业应用技术学院河南郑州451150

目的制备白屈菜红碱脂质体(chelerythrine liposomes,Che-Lip)和聚乙二醇修饰白屈菜红碱脂质体(PEGylated chelerythrine liposomes,PEG-Che-Lip),考察其体外释药和体内口服药动学行为。方法薄膜超声法制备Che-Lip和PEGChe-Lip。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Che-Lip处方,引入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPEmPEG2000)制备PEG-Che-Lip。比较Che-Lip和PEG-Che-Lip在模拟胃肠液中溶解度、稳定性和体外释药情况。按20 mg/kg ig给药(以白屈菜红碱计),测定血药浓度,计算Che-Lip和PEG-Che-Lip主要药动学参数及其相对口服吸收生物利用度。结果最优处方下制备的Che-Lip和PEG-Che-Lip外观为球形及类球形。Che-Li和PEG-Che-Lip包封率分别为(82.54±0.62)%和(91.13±1.04)%,载药量为(7.64±0.11)%和(7.55±0.18)%,平均粒径分别为(148.15±7.63)nm和(159.37±8.14)nm,ζ电位分别为(−34.2±1.1)mV和(−4.2±0.3)mV。PEG-Che-Lip在模拟胃肠液稳定性高于Che-Lip,Che-Lip和PEG-Che-Lip释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示,Che-Lip的达峰浓度(Cmax)和相对口服吸收生物利用度分别增加至1.55倍和2.45倍,PEG-Che-Lip的Cmax和相对口服吸收生物利用度分别增加至2.08倍和5.04倍。结论Che-Li和PEG-Che-Lip可有效促进口服吸收,PEG-Che-Lip优势更明显。

关键词：白屈菜红碱脂质体薄膜超声法 Box-Behnken响应面法模拟胃肠液口服生物利用度

TPGS表面修饰岩白菜素固体脂质纳米粒的制备与口服生物利用度研究

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中草药 2023年第13期54卷 4144-4156页

作者：杨金枝崔晓鸽郝海军郑州澍青医学高等专科学校河南郑州450064 上海市中药研究所上海201401 上海雷允上药业有限公司上海201401

目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergeninsolidlipidnanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包封率、载药量和粒径为考察指标,通过单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)优化TPGS-Ber-SLN处方,并制备成冻干粉末。X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)和差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)分析岩白菜素在TPGS-Ber-SLN冻干粉末中的存在状态,透析袋法考察TPGS-Ber-SLN在不同介质中释药情况。以岩白菜素原料药为参考,比较TPGS-Ber-SLN在体内药动学行为及口服生物利用度。结果TPGS-Ber-SLN最佳处方工艺:岩白菜素用量为40 mg,单硬脂酸甘油酯用量525 mg,泊洛沙姆188质量浓度为17.5 mg/mL,TPGS质量浓度为0.2 mg/mL,均质次数为9次。TPGS-Ber-SLN的平均包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为(83.16±1.09)%、(4.97±0.13)%、(229.46±19.07)nm和(-15.67±0.23)m V,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果显示,TPGS-Ber-SLN的tmax延长至(2.07±0.43)h,t1/2延长至(4.21±0.78)h,Cmax和生物利用度分别提高至3.91倍和5.34倍。结论TPGS-Ber-SLN显著改变了岩白菜素的药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。

关键词：岩白菜素固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯药动学口服生物利用度

乙氧基血根碱纳米乳的制备及其口服生物利用度研究

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中药材 2023年第3期46卷 713-717页

作者：冯敏锭高颂马安琪邓启仪杨玮欧燕香王纠广东药科大学新药研发中心/广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006 广东药科大学药学院/广东省药物缓控释制剂工程技术研究中心广东广州510006 广东药科大学中药学院/广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006 广州中医药大学第一附属医院广东广州510405

目的:制备乙氧基血根碱纳米乳,并对其进行质量评价和生物利用度研究。方法:采用低能自乳化法制备乙氧基血根碱纳米乳,伪三元相图优化处方;采用透射电镜观察纳米乳形貌与大小、动态光散射技术测定粒径和Zeta电位;采用高速离心法、稀释法... 详细信息

目的:制备乙氧基血根碱纳米乳,并对其进行质量评价和生物利用度研究。方法:采用低能自乳化法制备乙氧基血根碱纳米乳,伪三元相图优化处方;采用透射电镜观察纳米乳形貌与大小、动态光散射技术测定粒径和Zeta电位;采用高速离心法、稀释法和放置法考察纳米乳的稳定性;最后采用UPLC-MS/MS检测大鼠体内血药浓度,对其进行药动学研究。结果:纳米乳处方为0.5%乙氧基血根碱、24.0%聚氧乙烯氢化蓖麻油、6.0%聚甘油油酸酯、20.0%中链甘油三酯和49.5%超纯水;载药纳米乳平均粒径为78.9±0.2 nm,Zeta电位为-17.0±0.2 mV;乙氧基血根碱纳米乳的AUC_(0→t)值(14.50±1.94 h·mg/L)为混悬液的3.89倍,C_(max)(2.65±0.45 mg/L)为混悬液的5倍,口服纳米乳的生物利用度(50.1%)为口服混悬液(12.9%)的3.88倍。结论:乙氧基血根碱纳米乳制备工艺简单且质量稳定,大鼠药动学结果显示纳米乳能够提高乙氧基血根碱的生物利用度,为乙氧基血根碱的进一步研究和应用提供理论和实验依据。

关键词：乙氧基血根碱纳米乳低能自乳化口服生物利用度

鞣花酸纳米结构脂质载体处方优化和口服生物利用度研究

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中草药 2021年第13期52卷 3862-3871页

作者：王小霞张智强郑州大学第一附属医院河南郑州450000 天津药物研究院药业有限责任公司天津300301

目的Box-Behnken设计-效应面法优化鞣花酸(EA)纳米结构脂质载体(EA-NLC)处方,并进行药动学研究。方法采用乳化超声法制备EA-NLC。以包封率、载药量和粒径为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NLC的处方。对最佳... 详细信息

目的Box-Behnken设计-效应面法优化鞣花酸(EA)纳米结构脂质载体(EA-NLC)处方,并进行药动学研究。方法采用乳化超声法制备EA-NLC。以包封率、载药量和粒径为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NLC的处方。对最佳处方进行表征,并比较体内药动学行为。结果最佳处方为脂-药比为13.7∶1、固-液脂质比为4.4∶1、泊洛沙姆188的用量为1.2%。EA-NLC包封率为(85.06±0.48)%,载药量为(5.53±0.15)%,粒径为(166.5±4.6)nm。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-Mt/M∞)]=0.6821 lnt-2.0284,r=0.9827。体内药动学结果显示,EA-NLC的达峰时间(tmax)、半衰期(t1/2)、达峰浓度(Cmax)、时间-曲线下面积(AUC0~t和AUC0~∞)等主要参数与原料药相比均有显著性差异(P口服吸收生物利用度提高至4.67倍。结论Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地用于EA-NLC处方优化,准确度高,预测效果较好,且EA-NLC显著增加了EA口服吸收生物利用度。

关键词：鞣花酸纳米结构脂质载体药动学 Box-Behnken设计-效应面法缓释特征口服生物利用度

山楂叶提取物磷脂复合物的构建及其口服生物利用度研究

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山楂叶提取物磷脂复合物的构建及其口服生物利用度研究

作者：王媛媛南京中医药大学

学位级别：硕士

山楂叶提取物是山楂叶通过提取纯化得到的主要含黄酮类成分的提取物,具有良好的降压、降脂、降糖、保肝、抗动脉粥样硬化等药理作用,应用前景广泛。然而山楂叶提取物中黄酮类成分的溶解性和渗透性会影响其在体内的吸收,造成较低的口服... 详细信息

山楂叶提取物是山楂叶通过提取纯化得到的主要含黄酮类成分的提取物,具有良好的降压、降脂、降糖、保肝、抗动脉粥样硬化等药理作用,应用前景广泛。然而山楂叶提取物中黄酮类成分的溶解性和渗透性会影响其在体内的吸收,造成较低的口服生物利用度,体内药效和临床应用将受到限制。故本文以山楂叶提取物为模型药物,根据黄酮组分理化性质特点构建山楂叶提取物磷脂复合物,分析比较制剂成型前后体外理化性质差异;将分散性较差的磷脂复合物制成油制剂,研究原料药、山楂叶提取物磷脂复合物、山楂叶提取物磷脂复合物油制剂的体内药动学差异。最终为山楂叶提取物制剂的深入研究与合理开发提供参考,为提高以黄酮为有效部位的中药提取物的口服生物利用度提供研究思路与方法。具体研究方法、内容和结论如下:1.山楂叶提取物理化性质研究高效液相色谱法建立山楂叶提取物多成分含量测定方法,以牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素、芦丁和金丝桃苷五种黄酮类成分为定量指标,测定指标成分在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度、正辛醇-水体系下的油水分配系数、pH6.8环境下的体外溶出度、不同极性介质中的溶解性,建立基于向量夹角余弦法和格鲁布斯法的山楂叶提取物黄酮组分的相似性分析方法,基于质量权重系数法以指标成分性质表征山楂叶提取物的整体性质。各成分的平衡溶解度和油水分配系数均有一定的相似性,山楂叶提取物亲水性较好,亲脂性较差,在低极性介质中溶解度小。2.山楂叶提取物磷脂复合物的制备与表征采用溶剂蒸发法制备山楂叶提取物磷脂复合物,利用质量权重系数法以指标成分复合率表征山楂叶提取物黄酮组分复合率,并结合质量复合率来评价山楂叶提取物和大豆磷脂的复合情况,对复合溶剂、复合时间、复合温度、药物与大豆磷脂的投料比、药物质量浓度五个单因素进行考察,结合正交设计试验获得最佳制备方法,即以无水乙醇为复合溶剂,以1 mg·mL-1的药物质量浓度和1:4的药脂比,在60℃下复合1.5 h。使用扫描电子显微镜、红外吸收光谱、紫外吸收光谱和X射线衍射进行物理表征,山楂叶提取物磷脂复合物的微观形态不同于原料药、大豆磷脂和物理混合物,复合过程中没有新的化学结构形成,且为无定形状态。3.山楂叶提取物磷脂复合物理化性质和稳定性研究建立山楂叶提取物磷脂复合物的性状鉴别和薄层鉴别方法,用高效液相色谱法测定其载药量、正辛醇-水体系下的油水分配系数、pH6.8环境下体外溶出度,初步探究其在高温、高湿、光照条件下和长期贮藏时各成分含量的稳定性。与原料药相比,山楂叶提取物磷脂复合物在不同pH条件下的油水分配系数均有一定的提高,在仿肠环境中不同时间点的溶出速率和溶出程度均稍有提高,即脂溶性和溶出度有一定改善。高温、高湿和光照环境均对山楂叶提取物磷脂复合物的稳定性有一定影响,尤其高湿条件下影响较为显著。长期贮藏试验表明山楂叶提取物磷脂复合物应在室温或低温、避光、干燥环境下进行贮藏和运输。4.山楂叶提取物磷脂复合物口服生物利用度研究UFLC-MS/MS超快速液相色谱质谱联用检测山楂叶提取物、山楂叶提取物磷脂复合物及其油制剂在SD大鼠体内的血药浓度,采用DAS3.2.7和PASWS Statistics18软件分析其药动学参数,以原料药为参比制剂计算磷脂复合物及其油制剂的相对口服生物利用度。与原料药相比,山楂叶提取物磷脂复合物及其油制剂中牡荆素葡萄糖苷的AUC（0-t）分别是原来的1.93倍和3.05倍,相对口服生物利用度分别为215.67%和341.47%;牡荆素鼠李糖苷的AUC（0-t）分别是原来的2.36倍和4.18倍,相对口服生物利用度分别为243.18%和430.85%。

关键词：山楂叶提取物磷脂复合物制备方法理化性质口服生物利用度

黄藤中巴马汀与药根碱在大鼠体内药动学及口服生物利用度的研究

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中国中药杂志 2017年第14期42卷 2773-2778页

作者：郑京玉李国峰何忠梅祝洪艳赵岩郜玉钢杨鹤张连学吉林农业大学中药材学院吉林长春130118 吉林省人参工程技术创新中心吉林长春130118 长春中医药大学附属医院吉林长春130000

该文通过灌胃和尾静脉2种方式对大鼠给予黄藤总生物碱,采用RP-HPLC测定大鼠血浆中巴马汀与药根碱的浓度变化后,通过3P97软件计算巴马汀与药根碱的药代动力学参数和口服生物利用度。大鼠经灌胃与尾静脉2种方式给予黄藤总生物碱60 mg·kg^... 详细信息

该文通过灌胃和尾静脉2种方式对大鼠给予黄藤总生物碱,采用RP-HPLC测定大鼠血浆中巴马汀与药根碱的浓度变化后,通过3P97软件计算巴马汀与药根碱的药代动力学参数和口服生物利用度。大鼠经灌胃与尾静脉2种方式给予黄藤总生物碱60 mg·kg^(-1)后,测得的主要药代动力学参数如下:灌胃给药组中巴马汀和药根碱的Cmax分别为(0.91±0.06),(0.70±0.08)mg·L^(-1),tmax分别为(35.24±0.83),(47.76±1.24)min,t1/2分别为(187.03±1.53),(105.64±16.99)min,AUC分别为(280.30±18.69),(144.36±1.06)mg·min·L^(-1);静脉注射给药组中巴马汀和药根碱的t1/2分别为(172.18±12.38),(147.26±1.82)min,AUC分别为(2 553.14±214.91),(328.83±10.81)mg·min·L^(-1)。巴马汀的口服生物利用度为10.98%,药根碱的口服生物利用度为43.90%。

关键词：黄藤总生物碱巴马汀药根碱药代动力学口服生物利用度 RP-HPLC

鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究

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中成药 2021年第7期43卷 1685-1690页

作者：张留超刘勇华黄河科技学院河南郑州450005

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其... 详细信息

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5%CMC⁃Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7 h,复合率为99.3%。鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍。与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P口服生物利用度提高至2.46倍。结论磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度。

关键词：鞣花酸磷脂复合物制备口服生物利用度溶剂挥发法 HPLC

天然产物用于癌症化学预防的口服生物利用度问题(英文)

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化学进展 2013年第9期25卷 1553-1574页

作者：郜嵩 Sumit Basu 杨广义 Arijita Deb 胡明 Department of Pharmacological and Pharmaceutical Sciences College of PharmacyThe University ofHouston1441 Moursund StreetHoustonTX77030USA 太和医院湖北医药学院附属医院十堰420000 Department of Pharmaceutical Technology Jadavpur UniversityRaja S C Mullick RoadKolkata 700032India

由于其低毒和易得的特点,天然产物被认为具有成为化学预防药物的巨大潜力。然而,口服生物利用度差的问题限制了许多天然产物在体内发挥其生物效应。本文综述了影响几类重要的化学预防天然产物生物利用度的因素,这些天然产物包括白藜芦... 详细信息

由于其低毒和易得的特点,天然产物被认为具有成为化学预防药物的巨大潜力。然而,口服生物利用度差的问题限制了许多天然产物在体内发挥其生物效应。本文综述了影响几类重要的化学预防天然产物生物利用度的因素,这些天然产物包括白藜芦醇、姜黄素、黄连素、染料木素、槲皮素、葱蒜属化合物、人参皂甙化合物K等。最新研究数据表明,尽管化学和微生物稳定性也在其中发挥作用,细胞膜透过率、溶解性和代谢是限制天然产物口服生物利用度的主要因素。今后相关研究的一个重要方向是进一步优化天然产物的口服生物利用度,并实现其体内的化学预防和治疗效果。

关键词：口服生物利用度天然产物癌症化学预防

负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束的制备及促进其口服生物利用度研究

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南京中医药大学学报 2021年第3期37卷 376-382页

作者：陈晓青丁平刚许如玲董惠敏齐智超鞠建明南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药质量和代谢组研究室江苏南京210028 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 和其瑞医药(南京)有限公司江苏南京211500

目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、... 详细信息

目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征,用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量,用Caco-2测定HK-M的渗透性,并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性。结果当F127∶TPGS(4∶1),HK-M为透明无色,粒径(23.28±2.01)nm,胶束呈球形且均匀。HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL,HK-M具有较好的稳定性。HK包封于混合胶束中,可实现HK的持续释放。HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性。与游离HK相比,HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍。此外,HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17%)高于HK组(14.86%)。结论HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性。

关键词：和厚朴酚 F127 TPGS 胶束 Caco-2细胞口服生物利用度抗肿瘤