负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束的制备及促进其口服生物利用度研究

作     者：陈晓青 丁平刚 许如玲 董惠敏 齐智超 鞠建明 CHEN Xiao-qing;DING Ping-gang;XU Ru-ling;DONG Hui-min;QI Zhi-chao;JU Jian-ming

作者机构：南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药质量和代谢组研究室江苏南京210028 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 和其瑞医药(南京)有限公司江苏南京211500 

出 版 物：《南京中医药大学学报》 (Journal of Nanjing University of Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2021年第37卷第3期

页      面：376-382页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：江苏省研究生科研与实践创新计划(KYCX19_1281)。 

主　　题：和厚朴酚 F127 TPGS 胶束 Caco-2细胞 口服生物利用度 抗肿瘤 

摘      要：目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征,用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量,用Caco-2测定HK-M的渗透性,并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性。结果当F127∶TPGS(4∶1),HK-M为透明无色,粒径(23.28±2.01)nm,胶束呈球形且均匀。HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL,HK-M具有较好的稳定性。HK包封于混合胶束中,可实现HK的持续释放。HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性。与游离HK相比,HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍。此外,HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17%)高于HK组(14.86%)。结论HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性。