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高等学校化学学报 2001年第6期22卷 939-942页

作者：赵卫光陈寒松李正名韩玉芬颜寒赖俊英王素华南开大学元素有机化学研究所天津300071

以 4 -硝基 -5-吡唑甲酰肼为起始物 ,合成了一系列含硝基的 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -二唑类、 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -噻二唑类和 5-吡唑基 -1 ,3 ,4 -三唑类的化合物 .初步生测结果表明

关键词：吡唑 1,3,4-恶二唑 1,3,4-噻二唑 1,3,4-三唑杀菌活性双杂环化合物合成农药

含1H-吡唑和噻(二)唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性

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有机化学 2003年第10期23卷 1131-1134页

作者：胡利明李学恕陈致远刘钊杰华中师范大学有机合成研究所

以苯肼、乙酰乙酸乙酯和氨基杂环为原料 ,合成了两类含双杂环的新型吡唑甲酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、1HNMR ,MS及IR确证 .初步的生物活性测试结果表明 :部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌具有良好的抑制效果 .

关键词： 1H-吡唑噻二唑双杂环化合物农药合成生物活性杀菌活性

氟碳烷基取代噁二唑、三唑的双杂环化合物的合成研究

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氟碳烷基取代噁二唑、三唑的双杂环化合物的合成研究

作者：周后相湖南大学

学位级别：硕士

近年来,国内外学术界兴起了一股研究含氟有机化合物的热潮,在化学药物的设计、合成、筛选中,常以氟原子替代先导化合物中的某些氢原子或引入含氟链段,可明显改善先导化合物的生理活性。1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广泛的生物活性,如抗菌,消... 详细信息

近年来,国内外学术界兴起了一股研究含氟有机化合物的热潮,在化学药物的设计、合成、筛选中,常以氟原子替代先导化合物中的某些氢原子或引入含氟链段,可明显改善先导化合物的生理活性。1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广泛的生物活性,如抗菌,消炎,防止低血糖昏迷,抗肿瘤,抗HIV病毒等;另一类杂环1,2,4-三唑-5-硫酮也具有抗血压,植物生长调节活性以及舒张血管活性等。关于它们唑环NH上的氢原子的反应已有较多的研究,比较典型的就是Mannich反应,但是对于该氢原子被多氟烷基取代的化合物,除本工作小组在进行这方面的研究外,尚未有其它的文献报道。多数酰胺类化合物具有药理活性,而酰胺基易于与有机体形成氢键,有可能改善药效,特别是芳酰胺键能明显的改善分子的生物活性。基于此,本文的第二、第三章先用芳香羧酸与氨基酸形成酰胺,然后进行关环得到相应的1,2,4-三唑-5-硫酮及1,3,4-噁二唑-2-硫酮,再利用N-烷基化反应引入多氟烷基,结合唑类杂环化合物良好的生物活性,为筛选出具有活性的多氟唑类化合物做准备。通过改变不同的取代基合成了24个新的目标化合物2-9a～2-91和3-6a～3-61,其结构经过H-NMR,F-NMR,IR和MS谱以及元素分析确证,并选取部分化合物进行了除草活性测试。杂环类农药的另一个重要的发展方向是双杂环化合物的合成及生物活性研究。现在越来越多的文献报道双杂环化合物具有良好和广谱的生物活性,如调节植物生长、抗菌除草、杀虫、消炎止痛,抗心血管病等。为使具有不同生物活性的官能团在同一分子中聚集,实现活性叠加,以期开发新的具有高效、广谱活性的新的双杂环化合物,在前面工作的基础上,本文第四章采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-5硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过H-NMR,F-NMR,IR和MS谱以及元素分析确证。

关键词：多氟烷基 1,3,4-噁二唑-2-硫酮 1,2,4-三唑-5-硫酮活性双杂环化合物 Sonogashira偶联合成

基于咪唑并吡啶/苯并呋喃骨架的有机硫双杂环化合物的合成研究

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基于咪唑并吡啶/苯并呋喃骨架的有机硫双杂环化合物的合成研究

作者：毕磊河南工业大学

学位级别：硕士

咪唑并吡啶杂环骨架和苯并呋喃骨架是天然产物、药物分子以及多种新型功能材料的重要组成部分。前者在抗炎、抗肿瘤、抗菌等药物作用方面具有显著成效,且在光电材料领域也有很好的发展前景;而苯并呋喃衍生物在抗微生物、抗疟疾以及神经... 详细信息

咪唑并吡啶杂环骨架和苯并呋喃骨架是天然产物、药物分子以及多种新型功能材料的重要组成部分。前者在抗炎、抗肿瘤、抗菌等药物作用方面具有显著成效,且在光电材料领域也有很好的发展前景;而苯并呋喃衍生物在抗微生物、抗疟疾以及神经保护等方面具有良好的应用。因此,基于药物拼合原理将咪唑杂环和苯并呋喃骨架整合并进行结构修饰具有潜在的医学药用价值。此外,双C-H键硫化反应和含氮杂环化合物的β-C-H直接官能团化反应一直是有机合成中的难点,受到了人们的广泛关注。基于此,本论文的主要研究内容为:以硫粉为绿色硫基来源,通过双C-H键硫化反应高效合成一系列基于咪唑并吡啶/苯并呋喃为骨架的有机含硫双杂环化合物,并通过控制实验为反应提出合适的机理,为后续硫粉在有机及药物合成中的应用提供理论及技术基础。(1)C-H键硫化及芳构化构建新型咪唑并吡啶/异喹啉有机硫双杂环化合物以咪唑并吡啶杂环化合物、硫单质和四氢异喹啉为原料,碘酸钾为氧化剂,在无金属催化剂和其它添加剂的条件下,合成了一系列咪唑并吡啶/异喹啉有机硫双杂环化合物。该方法不使用任何定位基或保护基,实现了含氮杂环化合物的β-C-H硫化反应,此外,吲哚、萘酚、萘胺等芳香或杂芳香化合物均能应用,与硫单质和四氢异喹啉顺利反应得到相应的目标化合物。反应所得到的化合物均为新化合物,通过NMR、HRMS、IR和熔点等多种方式进行表征,并通过X-射线单晶衍射确定了结构。最后,通过一系列控制实验对该反应机制进行了探究。(2)基于C-H键活化和串联环化构建咪唑并吡啶/苯并呋喃双杂环化合物串联反应合成策略作为构建杂环的有力工具,有效的避免了原材料的预功能化,中间分离以及纯化过程,减少了化学废物的产生,有利于提高最终产品产量。我们以咪唑并吡啶杂环化合物、硫单质和2-(炔苯基)苯酚为原料,基于C-H键硫化和串联环化理论,合成了一系列新型的咪唑并吡啶/苯并呋喃的有机硫双杂环衍生物,随后拓展了反应适用范围,以2-(烯胺酮)苯酚为原料顺利地实现了硫化的咪唑并吡啶/色酮双杂环化合物合成。该方法不使用任何金属催化剂和强氧化剂,具有绿色和环境友好的优点,反应所得到的化合物均为新化合物,通过NMR、HRMS、IR和熔点等多种方式进行表征,并通过X-射线单晶衍射确定了结构。最后,通过一系列控制实验对该反应机制进行了探究。

关键词：咪唑并吡啶苯并呋喃单质硫双杂环化合物

3-(3-香豆素基)丙烯醛的制备及其多组分反应构建双杂环化合物

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广州化工 2022年第12期50卷 47-52页

作者：朱陈浩苏梦洋宗斯轶王慧彦江苏海洋大学环境与化学工程学院江苏连云港222005 江苏海洋大学药学院江苏连云港222005

用3-乙酰基香豆素与Vilsmeier试剂反应得到具有共轭结构且含有活泼醛基的3-(3-香豆素基)丙烯醛,考察了原料配比和反应温度对产率的影响,结果表明当3-乙酰基香豆素用量为4 mmol,三氯氧磷(POCl_(3))用量为1.6 mL,DMF用量8 mL,在60℃时产... 详细信息

用3-乙酰基香豆素与Vilsmeier试剂反应得到具有共轭结构且含有活泼醛基的3-(3-香豆素基)丙烯醛,考察了原料配比和反应温度对产率的影响,结果表明当3-乙酰基香豆素用量为4 mmol,三氯氧磷(POCl_(3))用量为1.6 mL,DMF用量8 mL,在60℃时产率最高。将合成的香豆素丙烯醛用于多组分反应中,构建了既含有香豆素环又含有吡啶/吡喃结构的7个双杂环化合物。对目标化合物的结构进行了红外、核磁、高分辨质谱表征,并对化合物Ⅱa进行了X-射线单晶衍射分析。

关键词：香豆素丙烯醛 Vilsmeier试剂多组分反应双杂环化合物

含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性

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有机化学 2005年第11期25卷 1477-1481页

作者：陈悟陈琼吴琼友杨光富华中科技大学生命科学与技术学院武汉430074 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室武汉430079

2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得... 详细信息

2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1HNMR和MS确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.

关键词：三唑并嘧啶 1,3,4-噁二唑生物活性双杂环化合物嘧啶衍生物三唑并噁二唑化合物结构合成乙醇溶液

2-[2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)乙基]-1H-苯并咪唑水合物的合成、晶体结构及光谱研究

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广西师范大学学报（自然科学版） 2013年第1期31卷 57-61页

作者：张中胡坤林信良孙迎迎广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室广西桂林541004

利用1H-1,2,4-三氮唑-1-丙酸与邻苯二胺的缩合反应合成了一种非对称双杂环化合物2-[2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)乙基]-1H-苯并咪唑的水合物,通过元素分析、红外光谱、荧光光谱和X-射线单晶衍射对其组成和结构进行了分析表征。该化合物属... 详细信息

利用1H-1,2,4-三氮唑-1-丙酸与邻苯二胺的缩合反应合成了一种非对称双杂环化合物2-[2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)乙基]-1H-苯并咪唑的水合物,通过元素分析、红外光谱、荧光光谱和X-射线单晶衍射对其组成和结构进行了分析表征。该化合物属于正交晶系,空间群为Pbcn,晶胞参数为:a=2.873 55(13)nm,b=0.766 68(3)nm,c=1.011 59(4)nm,β=90°,V=2.228 62(15)nm3,Z=4。双杂环分子在固态时采用对位交叉构象,相应的C7—C8—C9—N3扭转角为174.30(19)°。苯并咪唑环上的两个N原子都参与了N—H…N分子间氢键的形成,将相邻的双杂环化合物分子连接成一维超分子链,两条一维链通过与结晶水分子间的O—H…N氢键作用进一步构筑成一维超分子管道。

关键词：双杂环化合物合成晶体结构光谱研究

5-氨基吡唑、1,2,4-吡唑膦衍生物及其CuⅡ、FeⅡ配合物的合成与结构研究

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5-氨基吡唑、1,2,4-吡唑膦衍生物及其CuⅡ、FeⅡ配合物的合成与结...

作者：王凤山西师范大学

学位级别：硕士

二酮类HPPD酶抑制剂的原理是生物代谢中间体4-苯甲酰基-5-羟基吡唑能够与HPPD酶活性中心Fe2+配位，抑制了酶的活性，参与配位的是吡唑环上的羰基氧和羟基氧。本文首先用-NH2取代-OH，设计合成4-乙氧羰基-5-氨基吡唑化合物，通过其与Fe2... 详细信息

二酮类HPPD酶抑制剂的原理是生物代谢中间体4-苯甲酰基-5-羟基吡唑能够与HPPD酶活性中心Fe2+配位，抑制了酶的活性，参与配位的是吡唑环上的羰基氧和羟基氧。本文首先用-NH2取代-OH，设计合成4-乙氧羰基-5-氨基吡唑化合物，通过其与Fe2+反应研究氨基和羰基与CuⅡ、FeⅡ金属离子的配位模式。用含有N，P两种杂原子的1,2,4-吡唑膦杂环替换芳环，合成了(3,5-二取代-1,2,4-吡唑膦-1-基)-(5-氨基吡唑-4-基)甲酮类化合物，该类双杂环同时具有不同配位能力的N，P，O等原子，具有更多的配位模式。吡唑金属类配合物CuL4Cl2具有热稳定好等优点，可以作为催化剂使用，在金属药物、金属有机液晶材料，超分子化学中应用广泛。我们用含有N，P两种杂原子的1,2,4-吡唑膦杂环替代吡唑与CuCl2进行配位反应，生成和吡唑与金属配位模式类似的六配位金属配合物。本文内容主要分两部分：第一部分设计合成1，3-二甲基-4-乙氧羰基-5-氨基吡唑和1-甲基-4-乙氧羰基-5-氨基吡唑两种吡唑衍生物，并用这两种衍生物和CuⅡ、FeⅡ金属离子反应获得金属配合物，其结构表明该类配体中2位上的氮原子参与了CuⅡ、FeⅡ金属离子配位，而5位氨基和4位上的羰基没有参与配位。另外设计合成了(3,5-二取代-1,2,4-吡唑膦-1-基)-(5-氨基吡唑-4-基)甲酮类化合物，通过NMR、单晶X-Ray、IR等技术对其合成反应进行了研究，确立了初步的反应条件，获得了目标化合物，反应条件有待于进一步探索。第二部分用一系列对称的1H-3,5-二取代-1,2,4-膦杂吡唑衍生物作为配体与CuⅡ金属离子反应，期望获得更好性能的CuL4Cl2型配合物，所得配合物用NMR和IR进行了表征，其具体的配位模式有待于通过X-Ray技术进一步验证。

关键词： 1,3-二甲基-4-乙氧羰基-5-氨基吡唑 1-甲基-4-乙氧羰基-5-氨基吡唑 1H-3,5-二取代-1,2,4-膦杂吡唑 (3,4-膦杂吡唑-1-基)-(5-氨基吡唑-4-基)甲酮双杂环化合物 CuⅡ FeⅡ 金属配合物

具有双杂环取代基的苯酚类荧光化合物合成与其性质

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具有双杂环取代基的苯酚类荧光化合物合成与其性质

作者：翟大鹏天津理工大学

学位级别：硕士

杂环类化合物因在生物医药、精细化工产品、荧光材料及染料等领域所具有的优良性能而被广泛应用。当单杂环类化合物组合形成双杂环或者多杂环类化合物时,杂环化合物原有的优良性能能够得到保留而且其它的一些性质也会产生叠加效应,得到... 详细信息

杂环类化合物因在生物医药、精细化工产品、荧光材料及染料等领域所具有的优良性能而被广泛应用。当单杂环类化合物组合形成双杂环或者多杂环类化合物时,杂环化合物原有的优良性能能够得到保留而且其它的一些性质也会产生叠加效应,得到相应的改善。通过杂环化合物之间的有效组合,形成功能性更优越的多杂环化合物是杂环研究的热点之一,本文拟合成具有苯并咪唑结构单元的双杂环化合物,并对其性能进行更深一步的研究探讨。2-羟基苯基苯并咪唑类化合物因其优良的荧光性能而被广泛研究,本文在该结构基础上进行修饰,合成了一系列带有醛基的2-羟基苯基苯并咪唑类化合物。利用苯并咪唑基芳醛类化合物与1,8-二氨基萘反应;合成了7种同时含有2,3-二氢伯啶与2-羟基苯基苯并咪唑的两种杂环结构单元的化合物、1种含有伯啶与2-羟基苯基苯并咪唑两种杂环结构的化合物、3种双苯并咪唑类化合物。在引入2,3-二氢伯啶结构以后,使得分子在原有结构基础上增加了配位原子,有利于形成新型的金属离子探针。而引入伯啶结构的产物与含有两个苯并咪唑结构的产物,使得产物的荧光斯托克斯位移比单杂环原料均增加了50 nm左右,可用于制备灵敏性更高的荧光探针。同时,本论文还探讨了2,3-二氢伯啶与伯啶结构的相互转化条件,为伯啶类化合物的合成提供了有效实验方法。再有,利用苯并咪唑基芳醛类化合物与萘啶酸通过酸催化缩合方法合成了5种含有萘啶酸结构与2-羟基苯基苯并咪唑两种杂环结构的新化合物。通过荧光性能检测发现,与萘啶酸结构连接后,产物的荧光性质与苯并咪唑类单杂环化合物相比发生了明显变化,荧光激发波长增大了60 nm左右,荧光发射波长增大了120 nm左右,斯托克斯位移提高了80 nm左右,可作为远紫外激发的生物荧光探针的荧光团,应用于新型高选择性、高灵敏度生物荧光探针的开发。研究表明由萘啶酸与2-羟基苯基苯并咪唑组合成的双杂环新化合物对镁离子具有很好的配位选择性,配位前后荧光强度可增强5倍,可进一步开发成新型的荧光增强型镁离子荧光探针,用于生物细胞内金属镁离子水平的监测和相关病理研究。

关键词：双杂环化合物苯并咪唑芳醛化合物荧光性能

含吡啶环的[1,3,4]噁二唑类化合物的合成

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农化新世纪 2008年第5期 29-30页

作者：李志芬

杂环农药的研究是本世纪化学农药发展的主流，而双杂环化合物的合成及活性研究已成为杂环农药的一个主要发展方向。含吡啶环的农药已遍及所有的应用领域，从有机磷、氨基甲酸酯类到磺酰脲、咪唑啉酮类农药，特别是吡啶类杀虫剂-烟碱硝... 详细信息

杂环农药的研究是本世纪化学农药发展的主流，而双杂环化合物的合成及活性研究已成为杂环农药的一个主要发展方向。含吡啶环的农药已遍及所有的应用领域，从有机磷、氨基甲酸酯类到磺酰脲、咪唑啉酮类农药，特别是吡啶类杀虫剂-烟碱硝基烯类被开发以后，含吡啶类新农药的专利迅速增加。1，3，4-噁二唑类衍生物则是另一类用途十分广泛的有机五元杂环化合物，1，3，4-噁二唑化合物具有消炎、止痛、杀菌、杀虫及调节植物生长等性能。

关键词：唑类化合物含吡啶环合成双杂环化合物五元杂环化合物农药发展氨基甲酸酯类咪唑啉酮类