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内皮素受体拮抗剂

国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 2001年第3期22卷 177-179页

作者：李春元王鸣和王骏

1988年,Yanagi sawa等在研究具有血管活性的内源性因子时,发现猪细胞可产生一种由21个氨基酸组成的多肽,系最强力的内源性血管收缩剂之一,即内皮素(ET).体外ET可致冠状动脉收缩,而在实验动物与人体,则可引发高血压.在继后的10年中,有关... 详细信息

1988年,Yanagi sawa等在研究具有血管活性的内源性因子时,发现猪细胞可产生一种由21个氨基酸组成的多肽,系最强力的内源性血管收缩剂之一,即内皮素(ET).体外ET可致冠状动脉收缩,而在实验动物与人体,则可引发高血压.在继后的10年中,有关内皮素的生物学特性及其在疾病中的作用得到了进一步阐述.本文主要介绍内皮素受体拮抗剂的药理学研究近况,并就内皮素及其受体的生物学特性和在疾病中的应用加以概述.

关键词：内皮素受体拮抗剂生物学特征病理生理学临床应用

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内皮素受体拮抗剂治疗糖尿病肾病研究进展

世界临床药物 2023年第1期44卷 8-14页

作者：顾思捷范瑛汪年松上海交通大学附属上海市第六人民医院肾脏内科上海200233

糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是糖尿病(diabetes mellitus,DM)慢性微血管并发症之一,也是导致终末期肾病(end-stage renal disease,ESRD)的主要原因。我国DM相关慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)患病率已超过肾小球肾炎(glomerulonephritis,GN)相关CKD,DN已成为危害我国居民健康的一大社会问题。DN治疗方案主要为生活方式改变和药物治疗,但目前临床常用药物仅能减轻症状,延缓疾病进展,需新型药物以改善DN患者总体结局。内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist,ERA)是一类近年被应用于DN治疗的新型药物,效果良好。现对ERA在DN治疗中的临床研究进展作一综述,旨在为临床提供参考。

关键词：内皮素受体拮抗剂糖尿病肾病慢性微血管并发症

内皮素受体拮抗剂与华法林合用致INR降低1例

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中国医院药学杂志 2014年第23期34卷 2080-2081页

作者：顾智淳刘晓琰崔敏苏颖杰上海交通大学医学院附属仁济医院药剂科上海200127

波生坦、安立生坦为内皮素受体拮抗剂,被美国FDA批准用于肺动脉高压的治疗。该类药物可改善患者右室功能和运动耐量[1]。其中波生坦为CYP3A4和CYP2C9的诱导剂,可能影响华法林的代谢。本文为1例两者相互作用导致的华法林作用降低的病例。... 详细信息

波生坦、安立生坦为内皮素受体拮抗剂,被美国FDA批准用于肺动脉高压的治疗。该类药物可改善患者右室功能和运动耐量[1]。其中波生坦为CYP3A4和CYP2C9的诱导剂,可能影响华法林的代谢。本文为1例两者相互作用导致的华法林作用降低的病例。1病例简介患者,女,24岁,于1年前出现轻微活动后气促,当时因怀孕未予重视。2013年6月因气促症状加重就诊于我院,心超示中重度肺动脉高压（收缩压68 mmHg）,中重度三尖瓣反流,肺动脉增宽,右心增大,少量心包积液。

关键词：内皮素受体拮抗剂华法林 INR 药物相互作用临床药师

内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压RCT相关性的meta分析

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内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压RCT相关...

作者：陈源南昌大学

学位级别：硕士

研究目的评价内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的有效性和安全性。方法:对PubMed,EMBASE,Cochrane图书馆检索获得有关内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的临床随机对照实验(R CT),并于2018... 详细信息

研究目的评价内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的有效性和安全性。方法:对PubMed,EMBASE,Cochrane图书馆检索获得有关内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压的临床随机对照实验(R CT),并于2018年1月进行了最后一次检索。结果共纳入了5项随机对照临床试验,涉及1151名患者。所有试验时间范围为12周至24周。治疗后,使用内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗的患者比安慰剂对照组的患者在6分钟步行试验中平均多走米25.17米(95%C I 15.65-34.68米),同时内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗组比安慰剂组的临床恶化的比率也更低(OR 0.52;95%CI 0.38-0.71),药物相关的不良反应无明显增加。结论内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗能改善肺动脉高压患者的运动能力(6分钟步行距离6MWD),降低了患者的临床恶化率,且与单药治疗相比药物相关的不良无明显增加。

关键词：内皮素受体拮抗剂 5型磷酸二酯酶抑制剂联合治疗肺动脉高压

内皮素受体拮抗剂改善小鼠糖尿病心肌纤维化的分子机制研究

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内皮素受体拮抗剂改善小鼠糖尿病心肌纤维化的分子机制研究

作者：赵华中国人民解放军医学院

学位级别：硕士

背景：糖尿病患者即使在血糖控制较好的情况下,糖尿病相关的并发症仍然有很高的发病率。在糖尿病患者中,持续血浆中的高内皮素-1,已经被证实与心肌纤维化的进展是密切相关的,这可能主要由细胞外基质聚集与纤维母细胞增殖引起。由于内皮... 详细信息

背景：糖尿病患者即使在血糖控制较好的情况下,糖尿病相关的并发症仍然有很高的发病率。在糖尿病患者中,持续血浆中的高内皮素-1,已经被证实与心肌纤维化的进展是密切相关的,这可能主要由细胞外基质聚集与纤维母细胞增殖引起。由于内皮细胞功能障碍,主要是起源于内皮素-1,内皮素-1被人们认为在糖尿病的并发症的病理生理学中起着重要的作用。然而,潜在的机制仍然不是很清楚。这里我们假设内皮素-1可能促进心肌纤维化与心功能不全的进展。目的：探讨内皮素受体拮抗剂对糖尿病心肌纤维化的潜在保护效应。方法：将6周龄雄性C57BL/6小鼠分为3组：对照组、糖尿病组、糖尿病+波生坦组,每组15只。链脲佐菌素(STZ)按70mg/kg单次剂量腹腔注射。在STZ注射后即刻、1周、2周测定小鼠的空腹血糖,以确定糖尿病模型是否建立。在STZ注射后第2天糖尿病+波生坦组小鼠灌胃内皮素受体拮抗剂波生坦(100mg/kg),其余两组灌胃等量的0.9%氯化钠溶液,每天1次直到24周。通过形态学分析与电子显微镜评估心肌纤维化程度,应用反转录酶-聚合酶连锁反应去检测血管内皮生长因子(VEGF)、转化生长因子(TGF-β)、结缔组织生长因子(CTGF)、及胶原蛋白1 (collagen-1)的信使核糖核酸(mRNA)的表达,通过超声心动图去评估心脏的收缩功能。结果：24周后,测量小鼠的空腹血糖,糖尿病组与糖尿病+波生坦组接近(P>0.05),两组血糖与对照组相比显著增高(P内皮生长因子的mRNA的表达增高,纤维化基因(TGF-B, CTGF and Collagen-1)的mRNA表达降低(P0.05)。结论：在不干预血糖的情况下,内皮素受体拮抗剂波生坦能够减轻糖尿病心肌并发症(心肌纤维化和心功能障碍)。这可能对糖尿病心肌病提供一个有前景的治疗策略。

关键词：内皮素受体拮抗剂糖尿病心肌纤维化 C57BL/6小鼠

内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压临床研究进展

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中华心血管病杂志 2008年第10期36卷 951-953页

作者：徐希奇张进虎荆志成同济大学附属上海市肺科医院肺循环科 200433 航空工业中心医院内四科

肺动脉高压是一种以小肺动脉闭塞性重构为特征，肺血管阻力进行性增加，进而右心室肥厚扩张的一类恶性心脏血管疾病。患者早期诊断困难，治疗棘手，预后恶劣，症状出现后多因难以控制的右心衰竭死亡。1992年起，随着前列环素类药物，内... 详细信息

肺动脉高压是一种以小肺动脉闭塞性重构为特征，肺血管阻力进行性增加，进而右心室肥厚扩张的一类恶性心脏血管疾病。患者早期诊断困难，治疗棘手，预后恶劣，症状出现后多因难以控制的右心衰竭死亡。1992年起，随着前列环素类药物，内皮素（ET）受体拮抗剂，磷酸二酯酶抑制剂等靶向治疗药物应用于临床，肺动脉高压患者预后得到明显改善。

关键词：内皮素受体拮抗剂肺动脉高压靶向治疗临床研究磷酸二酯酶抑制剂心脏血管疾病动脉闭塞性肺血管阻力

内皮素受体拮抗剂对Fontan手术患者近期转归影响的前瞻性研究

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中国胸心血管外科临床杂志 2015年第3期22卷 206-210页

作者：尚小珂 ZhongLiang 丁珊珊张刚成卢蓉武汉亚洲心脏病医院心外科武汉430022 新加坡国立心脏中心新加坡国立心脏研究所国立大学医学研究院新加坡169609 华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心武汉430022

目的研究内皮素受体拮抗剂对Fontan手术患者近期转归的影响。方法选取2009年1月至2010年12月于武汉亚洲心脏病医院行Fontan手术的患者39例,男25例、女14例,年龄2.5~18.0（8.02±4.98）岁。按照病案号单双号将患者分为内皮素受体拮抗剂... 详细信息

目的研究内皮素受体拮抗剂对Fontan手术患者近期转归的影响。方法选取2009年1月至2010年12月于武汉亚洲心脏病医院行Fontan手术的患者39例,男25例、女14例,年龄2.5~18.0（8.02±4.98）岁。按照病案号单双号将患者分为内皮素受体拮抗剂组（波生坦组,n=16）和对照组（n=23）。波生坦组在术后3 d内按照推荐剂量开始灌胃（口服）波生坦,对照组不应用任何肺动脉高压靶向治疗药物,用药时间≥7 d。术后第10 d比较两组患者的死亡率等指标。结果波生坦组无死亡,对照组于术后第5 d死亡1例,两组术后死亡率差异无统计学意义（P〉0.05）。术后第10 d波生坦组患者在心功能、胸腔积液发生率、血管活性药物评分和血清B型脑钠肽、白蛋白、谷丙转氨酶方面均显著优于对照组（P〈0.05）,而两组6分钟步行距离、经皮血氧饱和度、血白细胞、C反应蛋白、肌钙蛋白I、肌酐差异无统计学意义（P〉0.05）。结论内皮素受体拮抗剂能够改善患者Fontan术后的近期转归。

关键词：内皮素受体拮抗剂 Fontan手术全肺阻力波生坦

内皮素受体拮抗剂对肝硬化大鼠转化生长因子β1和Ⅰ型胶原mRNA表达的影响

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郑州大学学报（医学版） 2011年第5期46卷 745-747页

作者：陈汇许冰郑州大学第一附属医院肝胆胰外科郑州450052

目的:探讨内皮素受体拮抗剂对肝硬化大鼠转化生长因子β1和Ⅰ型胶原mRNA表达的影响。方法:40只雄性SD大鼠,随机分成四氯化碳组、正常对照组、内皮素A受体拮抗剂治疗组、内皮素B受体拮抗剂治疗组和联合治疗组5组,每组8只。后3组在四氯化... 详细信息

目的:探讨内皮素受体拮抗剂对肝硬化大鼠转化生长因子β1和Ⅰ型胶原mRNA表达的影响。方法:40只雄性SD大鼠,随机分成四氯化碳组、正常对照组、内皮素A受体拮抗剂治疗组、内皮素B受体拮抗剂治疗组和联合治疗组5组,每组8只。后3组在四氯化碳灌胃的基础上2次/d(间隔10h)分别皮下注射BQ-123(12.5μg/kg)和BQ-788(15μg/kg)以及BQ-123+BQ-788(12.5μg/kg+15μg/kg)。取部分肝组织进行常规病理学检测,部分采用RT-PCR测定大鼠肝组织转化生长因子β1和Ⅰ型胶原mRNA表达水平。结果:常规病理结果显示内皮素受体拮抗剂处理组肝脏炎症反应及纤维化明显减轻。5组大鼠肝组织转化生长因子β1mRNA表达水平比较,差异无统计学意义(F=2.857,P=0.765);Ⅰ型胶原mRNA表达水平比较[(0.437±0.082)、(0.623±0.142)、(0.655±0.124)、(0.558±0.183)和(0.874±0.170)],差异有统计学意义(F=11.235,P=0.023)。结论:内皮素受体拮抗剂能有效抑制肝硬化大鼠Ⅰ型胶原mRNA的表达,缓解肝脏炎症反应和肝纤维化。

关键词：内皮素受体拮抗剂肝硬化 Ⅰ型胶原转化生长因子β1 大鼠

内皮素受体拮抗剂对前列腺癌细胞PC3和成骨细胞相互作用的影响

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中华实验外科杂志 2010年第3期27卷 321-324页

作者：武睿毅王国民张立复旦大学附属中山医院泌尿外科上海200032

目的在细胞共培养微环境下，观察内皮素（ET）受体拮抗剂阻断内皮素轴对前列腺癌细胞PC3和成骨细胞SaOS2相互作用的影响。方法利用细胞体外共培养系统，比较前列腺癌细胞PC3和成骨细胞SaOS2在共培养微环境下和单独培养环境下细胞增殖的... 详细信息

目的在细胞共培养微环境下，观察内皮素（ET）受体拮抗剂阻断内皮素轴对前列腺癌细胞PC3和成骨细胞SaOS2相互作用的影响。方法利用细胞体外共培养系统，比较前列腺癌细胞PC3和成骨细胞SaOS2在共培养微环境下和单独培养环境下细胞增殖的差异。共培养微环境下，分别以ETA受体（ETAR）拮抗剂BQ123和ETB受体（ETBR）拮抗剂BQ788阻断相应的ET受体，观察其对前列腺癌细胞和成骨细胞增殖的影响。同时，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）法测定各组培养液中的ET-1浓度，通过逆转录一聚合酶链反应（RT—PCR）测定PC3细胞、SaOS2细胞ET-1及其受体的mRNA表达，比较它们的表达差异。结果与单独培养比较，共培养微环境下的PC3细胞和SaOS2细胞的增殖数量均显著升高（P均〈0．05）。ETAR拮抗剂BQ123能阻断共培养微环境对SaOS2细胞的生长促进作用，部分阻断共培养微环境对PC3细胞的生长促进作用，而ETBR拮抗剂BQ788则无显著的干预作用。ELISA结果显示共培养组培养液中ET-1浓度[（14．26±1．06）μg/L／10^5个细胞]显著高于单独培养组[（6．58±0．74）μg／L／10^5个细胞，P〈0．05]。RT—PCR结果显示PC3细胞表达ET-1和ETAR，SaOS2细胞只表达ETAR；与单独培养比较，共培养微环境下PC3细胞ET-1的表达显著升高（P〈0．05），而PC3细胞和SaOS2细胞ETAR的表达差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论ET-1及ETAR构成的内皮素轴是共培养微环境中前列腺癌细胞PC3和成骨细胞之间相互作用促进增殖的重要链接因子，而ETAR拮抗剂能有效地抑制两者间的相互作用，抑制PC3细胞增殖。

关键词：前列腺癌内皮素受体拮抗剂成骨细胞微环境