检索结果-南通市图书馆

异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

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中国中药杂志 2017年第13期42卷 2473-2478页

作者：庞建云刘肖申宝德沈成英连王权刘娟胡春晓钟芮娜许润春袁海龙成都中医药大学药学院四川成都611137 中国人民解放军空军总医院药学部北京100142 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透... 详细信息

为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮。结果表明,最优处方固液脂质比为7∶3,药脂比1∶30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%,平均载药量为(1.56±0.27)%,平均粒径为(305±1.57)nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量,且皮肤滞留量是IPRN(水)溶液的3倍。采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量及滞留量,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。

关键词：异补骨脂素纳米结构脂质载体体外透皮皮肤滞留量

呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价

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中国新药杂志 2017年第24期26卷 3003-3008页

作者：刘肖庞建云刘娟申宝德沈成英连王权胡春晓李小芳袁海龙成都中医药大学药学院成都611137 空军总医院药学部北京100142

目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价。方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel。以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化。比较最优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量。结果:以最优处方工艺:2.0 m L NTZ-NS、0.2 g卡波姆940、2.0 g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337±12)nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057)μg·cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630)μg·cm^(-2)。结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度。

关键词：呋喃西林纳米混悬剂凝胶剂体外透皮

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香附四物汤效应部位体外透皮吸收性质的研究

中草药 2015年第20期46卷 3017-3022页

作者：张会张黄琴蒋秋冬刘培谢彤陈军南京中医药大学药物制剂研究室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 江苏省儿童呼吸疾病(中医药)重点实验室南京中医药大学中医儿科学研究所江苏南京210023

目的考察香附四物汤效应部位体外透皮吸收性质。方法建立UPLC-MS/MS方法测定香附四物汤效应部位(BW)以及透皮接收液中6个主要活性成分(阿魏酸、芍药苷、芍药苷内酯、四氢非洲防己碱、普鲁托品、延胡索乙素)的量;将这6个活性成分按照BW... 详细信息

目的考察香附四物汤效应部位体外透皮吸收性质。方法建立UPLC-MS/MS方法测定香附四物汤效应部位(BW)以及透皮接收液中6个主要活性成分(阿魏酸、芍药苷、芍药苷内酯、四氢非洲防己碱、普鲁托品、延胡索乙素)的量;将这6个活性成分按照BW中的比例混合制备活性组分群;采用改良Franz扩散池以及离体大鼠腹部皮肤进行体外透皮吸收实验。结果 UPLC-MS/MS方法专属性良好,各成分均有良好的线性关系(r>0.997)、精密度(RSD≤2.66%)、重复性(RSD≤2.98%)、稳定性(RSD≤3.99%)和准确性[平均加样回收率(95.22±5.48)%^(103.68±2.90)%]。活性组分群和BW中活性成分的累积透过率顺序相同:阿魏酸>四氢非洲防己碱>延胡索乙素>普鲁托品>芍药苷≈芍药内酯苷,且供给液的p H值显著影响活性成分的体外透皮吸收。结论活性组分群与BW体外透皮吸收行为具有一致性,p H值能够改变活性成分的体外透皮吸收行为。

关键词：香附四物汤效应部位活性组分群体外透皮 UPLC-MS/MS

关节止痛膏橡胶膏与热熔压敏胶剂型的体外透皮特性、药效以及皮肤刺激性比较

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中草药 2013年第4期44卷 443-448页

作者：姚譞沈侃刘然韩伟王承潇汤秀珍上海中药制药技术有限公司上海201203 华东理工大学中药现代化工程中心上海200237 昆明理工大学生命科学与技术学院云南昆明650504

目的对分别以热熔压敏胶(简称热熔胶)和橡胶为基质的两种关节止痛膏的药物体外透皮特性、药效以及皮肤刺激性进行比较研究。方法采用裸鼠腹部皮肤,用Franz扩散池考察不同剂型中药物的体外透皮特性;以热板实验和扭体实验考察两种剂型对... 详细信息

目的对分别以热熔压敏胶(简称热熔胶)和橡胶为基质的两种关节止痛膏的药物体外透皮特性、药效以及皮肤刺激性进行比较研究。方法采用裸鼠腹部皮肤,用Franz扩散池考察不同剂型中药物的体外透皮特性;以热板实验和扭体实验考察两种剂型对小鼠的镇痛效果;以小鼠耳廓肿胀和大鼠足肿胀实验考察两种剂型的抗炎效果;以豚鼠皮肤损伤实验考察两种剂型对皮肤的刺激性。结果以热熔胶为基质的关节止痛膏有更好的药物体外透皮特性和更强的镇痛抗炎效果,对皮肤的刺激性也小于橡胶膏剂型。结论热熔胶是一种制备中药贴膏的理想基质,具有透皮快、疗效好、皮肤刺激性小的特点。

关键词：关节止痛膏热熔压敏胶橡胶体外透皮药效皮肤刺激性

含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究

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中草药 2015年第24期46卷 3655-3660页

作者：朱亚楠王满王璐璐鞠建明张振海南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210046 江苏省中医药研究院江苏南京210028 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该... 详细信息

目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该醇质体处方,并考察其理化性质;采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30%乙醇溶液的透皮性能。结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20 mg、大豆磷脂350 mg、TPGS 50 mg、乙醇体积分数为36.44%。按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为(74.71±2.18)%,粒径为(89.6±3.5)nm,多分散指数为0.201±0.008,Zeta电位为(-34.6±2.7)mV。体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(64.49±5.61)μg/cm^2,稳态透皮速率为(2.84±0.23)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(128.22±11.64)μg/cm^2;而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(91.36±7.11)μg/cm^2,稳态透皮速率为(4.73±0.38)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(182.84±14.37)μg/cm^2,均明显高于普通秋水仙碱醇质体。结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高,促进秋水仙碱透皮吸收效果明显,有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体。

关键词：秋水仙碱聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯醇质体均匀设计体外透皮

物理共混技术用于改善热熔压敏胶对肉桂挥发油的相容性及体外透皮研究

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中国中药杂志 2021年第21期46卷 5650-5657页

作者：殷硕吴坛卢键滢刘珍达郭腾冯年平上海中医药大学中药学院上海201203 汉高(中国)投资有限公司上海201203

热熔压敏胶(hot melt pressure sensitive adhesive,HMPSA)用作贴剂基质能改善传统橡胶膏载药量低、皮肤刺激性强、黏附性差等问题,但中药贴剂中往往含有挥发油成分,会对热熔压敏胶的结构产生较大破坏作用。为提高热熔压敏胶与中药挥发... 详细信息

热熔压敏胶(hot melt pressure sensitive adhesive,HMPSA)用作贴剂基质能改善传统橡胶膏载药量低、皮肤刺激性强、黏附性差等问题,但中药贴剂中往往含有挥发油成分,会对热熔压敏胶的结构产生较大破坏作用。为提高热熔压敏胶与中药挥发油的相容性,拟通过物理改性方式,采用二壬基环己烷-1,2-二羧酸酯、聚丙烯蜡和液体橡胶的混合物(DPL)制备一种结构稳定性热熔压敏胶。以肉桂挥发油为模型药物,通过黏度、软化点和内聚力等评价指标筛选投药量。通过黏附性、红外(FI-IR)、差示热扫描(DSC)、流变、扫描电镜(SEM)、含药量、体外透皮评价热熔压敏胶与肉桂挥发油的相容性及其透皮能力。结果表明5%肉桂挥发油开始出现对热熔压敏胶结构的破坏作用,黏附性结果表明改性HMPSA的初黏力和持黏力无明显改变,180°剥离强度略微下降,黏附性良好。FI-IR表明DPL与HMPSA骨架材料形成n-π共轭体系,DSC表明玻璃态转变温度无明显变化,说明DPL和HMPSA相容性较好。SEM表明肉桂挥发油对DPL-HMPSA无明显结构破坏作用,流变性评价表明DPL-HMPSA的储能模量、损耗因子比HMPSA高,内聚力更强,说明其稳定性更好。负载5%肉桂挥发油后,DPL-HMPSA含药量比HMPSA高1.14倍,3个月后含药量下降率比HMPSA低16%。DPL-HMPSA经皮渗透速率为HMPSA的2.25倍,渗透性能明显提高。综上所述,DPL-HMPSA有助于提高中药挥发油共混的稳定性,为HMPSA作为中药复方贴剂的应用提供基础。

关键词： HMPSA 贴膏剂物理改性中药挥发油稳定性体外透皮

丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体的处方优化及其体外透皮研究

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中国中药杂志 2016年第17期41卷 3232-3238页

作者：郑娟沈成英庞建云徐方楚廖卫波胡春晓徐平华韩晋袁海龙成都中医药大学药学院四川成都611137 中国人民解放军第三〇二医院北京100039 中国人民解放军空军总医院北京100142

为研制丹参酮Ⅱ_A纳米结构脂质载体(Tan Ⅱ_A-NLC),并进行体外透皮研究。该文采用高压均质技术制备Tan Ⅱ_ANLC,运用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其进行表征。采用Franze扩散池法评价Tan Ⅱ_A-NLC体外透皮性能。结果显示,以... 详细信息

为研制丹参酮Ⅱ_A纳米结构脂质载体(Tan Ⅱ_A-NLC),并进行体外透皮研究。该文采用高压均质技术制备Tan Ⅱ_ANLC,运用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其进行表征。采用Franze扩散池法评价Tan Ⅱ_A-NLC体外透皮性能。结果显示,以最优处方:脂药比为88、固液脂质比为2、稳定剂用量为1%,制得的Tan Ⅱ_A-NLC粒径为(182±14)nm,多分散指数(PDI)为0.190 6±0.024 5,Zeta电位(-27.8±5.4)m V,包封率(EE)为86.44%±9.26%,载药量(DL)为0.98%±0.18%;体外透皮吸收实验结果显示Tan Ⅱ_A-NLC的24 h药物累积透皮量低于溶液,但其在表皮中的滞留量是溶液的3.18倍。TanⅡ_A-NLC可有效提高Tan Ⅱ_A在表皮层的滞留量,具有广阔的应用前景。

关键词：丹参酮ⅡA 纳米结构脂质载体 Box-Behnken设计体外透皮皮肤滞留量

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复方莪术油脂质体凝胶的制备及体外透皮作用

中国新药杂志 2018年第7期27卷 830-838页

作者：陈积赵小倩马彦巧李磊谭丹枫陶月英陈泽慧田应彪遵义医学院附属医院遵义563003 遵义医学院药学院遵义563003 遵义医学院基础医学院生理学教研室遵义563003

目的:找到复方莪术油脂质体凝胶(zedoary turmeric oil compound liposomes gel,ZTOC-LG)的最佳制备工艺并进行体外透皮性能研究及其稳定性考察。方法:采用乙醇注入法制备复方莪术油脂质体(zedoary turmeric oil compound liposomes,ZTO... 详细信息

目的:找到复方莪术油脂质体凝胶(zedoary turmeric oil compound liposomes gel,ZTOC-LG)的最佳制备工艺并进行体外透皮性能研究及其稳定性考察。方法:采用乙醇注入法制备复方莪术油脂质体(zedoary turmeric oil compound liposomes,ZTOC-L),再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂,通过单因素实验和正交实验,以脂质体凝胶剂的成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分为评价指标,优选ZTOC-LG的制备工艺。采用Franz扩散池比较ZTOC-LG和普通凝胶的指标物质经皮渗透性和皮肤滞留量。通过温度、光照、湿度实验对ZTOC-LG的稳定性进行了考察。结果:最优基质处方为卡波姆0.2 g,甘油3.5 g,三乙醇胺0.1 g。体外透皮实验表明,ZTOC-LG中的吉马酮和维A酸的24 h累积渗透量和渗透速率均小于普通凝胶,皮肤滞留量均大于普通凝胶。稳定性实验表明ZTOC-LG对温度和光照敏感,对湿度不敏感。结论:该脂质体凝胶剂的制备工艺简单可行,质量可控,且能提高药物在局部皮肤中的滞留量从而达到长效缓释的作用。

关键词：莪术油维A酸脂质体凝胶体外透皮稳定性

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超声辅助硫酸氨基葡萄糖溶液的体外透皮研究

南方医科大学学报 2013年第5期33卷 746-749页

作者：曾凡强乔海佘朝堃王智彪重庆医科大学生物医学工程学院//省部共建超声医学工程国家重点实验室//超声医学工程重庆市市级重点实验室重庆400016

目的探索硫酸氨基葡萄糖溶液能否在超声作用下透过离体兔皮肤,并筛选超声辅助透皮条件。方法自制简易Franz扩散池,使用超声辅助硫酸氨基葡萄糖溶液体外经皮渗透。通过紫外分光光度法测定接受夜中硫酸氨基葡萄糖的浓度,计算透过量和透过... 详细信息

目的探索硫酸氨基葡萄糖溶液能否在超声作用下透过离体兔皮肤,并筛选超声辅助透皮条件。方法自制简易Franz扩散池,使用超声辅助硫酸氨基葡萄糖溶液体外经皮渗透。通过紫外分光光度法测定接受夜中硫酸氨基葡萄糖的浓度,计算透过量和透过速率。分析不同功率和辐照时间、溶液浓度、对透过量和透过速率的影响。结果声强为0.2 W/cm^2的超声辐照辅助硫酸氨基葡萄糖透皮的透过量和透过速率最大。超声辐照5 min组的接受液中未检测出硫酸氨基葡萄糖;辐照时间组的透过量和透过速率随时间增加而增大。透过量和透过速率均随硫酸氨基葡萄糖的浓度增大而增大。背部和侧部的皮肤厚度分别为2.0±0.1 mm和1.2±0.1 mm,对超声辅助的透过量和透过速率无显著影响(P>0.05);对照组的接受液未检测到硫酸氨基葡萄糖。结论硫酸氨基葡萄糖不能自行透过皮肤,1.0 MHz超声辐照超过5 min,硫酸氨基葡萄糖方能透过兔皮肤,透过量和透过速率随时间增加而增大,透过量和透过速率均随原液浓度增加而增大,不同部位皮肤厚度变化不会明显影响超声辅助硫酸氨基葡萄糖溶液效果。

关键词：超声硫酸氨基葡萄糖体外透皮透过量透过速率