呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价

作     者：刘肖 庞建云 刘娟 申宝德 沈成英 连王权 胡春晓 李小芳 袁海龙 LIU Xiao;PANG Jian-yun;LIU Juan;SHEN Bao-de;SHEN Cheng-ying;LIAN Wang-quan;HU Chun-xiao;LI Xiao-fang;YUAN Hai-long

作者机构：成都中医药大学药学院成都611137 空军总医院药学部北京100142 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2017年第26卷第24期

页      面：3003-3008页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：全军重大科研计划基金项目[军后综(2016)450号] 国家自然科学基金项目(81573697) 

主　　题：呋喃西林 纳米混悬剂 凝胶剂 体外透皮 

摘      要：目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价。方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel。以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化。比较最优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量。结果:以最优处方工艺:2.0 m L NTZ-NS、0.2 g卡波姆940、2.0 g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337±12)nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057)μg·cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630)μg·cm^(-2)。结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度。