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二茂铁-肽Fc-Gly-Pro-Arg(NO_2)-OMe的合成及其与Cu(Ⅱ)作用

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物理化学学报 2010年第9期26卷 2381-2386页

作者：刘晓芳李学强叶武龙周彬彬刘又年中南大学化学化工学院长沙410083

以二茂铁甲酸、甘氨酸(H-Gly-OMe)、脯氨酸(Boc-Pro-OH)、精氨酸(H-Arg(NO2)-OMe)等为原料,苯并三唑-1-四甲基六磷酸酯(HBTU)和1-羟基苯并三唑(HOBT)为缩合剂,采用液相法合成了二茂铁-肽Fc-Gly-Pro-Arg(NO2)-OMe(简称Fc-GPR),其总收率为48.1%.并对目标产物进行了红外(IR)光谱、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(ESI-MS)等表征.通过电化学方法研究了目标产物与Cu(Ⅱ)之间的相互作用.结果表明:目标产物在溶液中的电化学行为表现为可逆氧化还原反应,氧化和还原峰电位分别为0.624和0.552V(vsAg/AgCl),氧化和还原峰电流之比Ipa/Ipc为1.13,电极反应过程为扩散控制.目标产物与Cu(Ⅱ)形成配位比为2∶1的配合物.Fc-GPR与Cu(Ⅱ)的电极反应过程符合电化学-化学-电化学(ECE)历程.

关键词：二茂铁-肽液相合成 Gly-Pro-Arg 电化学-化学-电化学历程铜离子

电化学活性的二茂铁-肽的合成及其对β-淀粉样肽聚集的抑制作用

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有机化学 2010年第10期30卷 1492-1496页

作者：李学强魏传晚刘晓芳刘又年中南大学化学化工学院长沙410083

以二茂铁甲酸、甘氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料,苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂,采用固相合成法,合成了Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(简称Fc-GKLVFFGK,其中Fc:ferroceno... 详细信息

以二茂铁甲酸、甘氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料,苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂,采用固相合成法,合成了Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(简称Fc-GKLVFFGK,其中Fc:ferrocenoyl,二茂铁).用HPLC分离纯化得到目标化合物,并对目标化合物进行红外、紫外、核磁和质谱表征确证其结构.Fc-GKLVFFGK的循环伏安扫描结果表明,在0.2～0.7V范围内出现了一对可逆的氧化还原峰,氧化峰和还原峰电位分别为0.464和0.396V;峰电位之差?Ep为58mV,峰电流密度之比Ipa/Ipc=1.07.采用ThT荧光探针法检测了Fc-GKLVFFGK对β-淀粉样肽(Aβ)聚集的抑制作用.实验结果表明,Fc-GKLVFFGK能有效地抑制Aβ1-42聚集,并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维.

关键词：二茂铁-肽固相合成电化学特性

二茂铁—肽Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe的合成和电化学性质

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二茂铁—肽Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe的合成和电化学性质

作者：谭月敏中南大学

学位级别：硕士

以二茂铁为起始原料，经过8步反应合成了目标产物。即：(1)室温下，二茂铁在CHCl溶液中与无水AlCl和乙酰氯反应，合成了1，1’-二茂铁二乙酮(产率为78.6％);(2)在二氧六环溶液中，采用液溴氧化，合成了1，1’-二茂铁二甲酸(产率为74.5％... 详细信息

以二茂铁为起始原料，经过8步反应合成了目标产物。即：(1)室温下，二茂铁在CHCl溶液中与无水AlCl和乙酰氯反应，合成了1，1’-二茂铁二乙酮(产率为78.6％);(2)在二氧六环溶液中，采用液溴氧化，合成了1，1’-二茂铁二甲酸(产率为74.5％);(3)70℃回流条件下，1，1’-二茂铁二甲酸在乙醇溶液中与NaOH反应，通过酸化合成了1，1’-二茂铁二甲酸甲酯(产率为78.0％);(4)70℃回流条件下，1，1’-二茂铁二甲酸甲酯在乙醇溶液中与定量的NaOH反应，通过酸化合成了1’-甲酸甲酯-1-二茂铁甲酸(产率为77.0％);(5)0℃条件下，1’-甲酸甲酯-1-二茂铁甲酸在水和丙酮的混合溶液中与EtN和(CH)CO反应，合成了1’-甲酸甲酯-1-叠氮羰基二茂铁(产率为67.5％);(6)80℃条件下，1’-甲酸甲酯-1-叠氮羰基二茂铁与叔丁醇反应合成了叔丁基氧-1’-甲酸甲酯-1-氨基二茂铁(产率为74.5％);(7)70℃回流条件下，在CHOH溶液中叔丁基氧-1’-甲酸甲酯-1-氨基二茂铁与定量的NaOH反应，通过酸化合成了叔丁基氧-1’-甲酸-1-氨基二茂铁(产率为85.0％);(8)，在0℃下采用HBTU(氧-苯并三唑-N，N，N’，N’-四甲基脲六氟磷酸盐)方法，叔丁基氧-1’-甲酸-1-氨基二茂铁与HN-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe(以甘氨酸、酪氨酸和精氨酸为原料进行反应制得)合成了两种目前在国内外尚无报道的二茂铁-肽衍生物Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe(产率为83.5％)(Fca代表二茂铁氨基酸)和Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OH(产率为80.2％)，并以红外光谱(IR)、紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)以及核磁共振(H NMR)等对合成中的产物进行了表征。由于二茂铁良好的电化学性能，采用循环伏安法对Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tvr-Arg-OMe在高氯酸钠乙醇溶液中的电化学性质进行了检测，氧化峰和还原峰电位分别为0.385V和0.346V，峰电位之差△E=41mV，峰电流密度之比i／i=1.055。并证明了Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe在高氯酸钠的乙醇溶液中的电化学行为是一个单电子转移的准可逆过程。将Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OH通过EDC-NHS固定在金电极表面，对Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OH的表面电化学性能进行了测试，氧化峰和还原峰电位分别为0.532V和0.453V，峰电位之差△E=79mV，峰电流密度之比i／i=0.928。并利用四肽HN-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe可通过氢键与蛋白质作用(如木瓜蛋白酶)结合的性质，通过快速、灵敏、简单的生物电化学方法完成了Boc-HN-Fca-Gly-Gly-Tyr-Arg-OMe对木瓜蛋白酶的检测识别，氧化峰和还原峰电位分别为0.459V和0.271V，峰电位之差△E=0.188V，峰电流密度比i／i=1.342。

关键词：二茂铁-肽合成表征电化学特性

二茂铁—肽衍生物Fc-Gly-Pro-Arg（NO2）-OMe的合成、表征及其与Cu（Ⅱ）作用

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二茂铁—肽衍生物Fc-Gly-Pro-Arg（NO2）-OMe的合成、表征及其与C...

作者：刘晓芳中南大学

学位级别：硕士

Gly-Pro-Arg (GPR)三肽是一种能够抑制阿尔默海次病的有效药剂。它能够阻止由β-淀粉样蛋白(amyloidβ-peptide, Aβ)导致的海马神经元细胞的凋亡。GPR主要是抑制乳酸脱氢酶活性和caspase-3,并且能够增强P53的阳性数量,从而来抑制神经... 详细信息

Gly-Pro-Arg (GPR)三肽是一种能够抑制阿尔默海次病的有效药剂。它能够阻止由β-淀粉样蛋白(amyloidβ-peptide, Aβ)导致的海马神经元细胞的凋亡。GPR主要是抑制乳酸脱氢酶活性和caspase-3,并且能够增强P53的阳性数量,从而来抑制神经元凋亡蛋白的表达。老年痴呆主要病因是病人大脑中β-淀粉样肽(amyloidβ-peptide, Aβ)的异常聚集,铜离子与Aβ的聚集直接相关,研究铜离子与Ap及GPR的作用对理解老年痴呆症的病理过程并开发相应的治疗药物至关重要。二茂铁(Ferrocene, Fc)是一类富电子化合物,具有良好的电化学活性,且二茂铁基团具有亲脂性氧化还原活性、稳定性及低毒性。因此二茂铁的衍生物具有优良的电化学和生物活性,在生物、医学、微生物学等方面已得到广泛应用。以二茂铁甲酸、甘氨酸(H-Gly-OMe)、脯氨酸(Boc-Pro-OH)、精氨酸(H-Arg(NO2)-OMe)等为原料,采用液相法合成了二茂铁-肽Fc-Gly-Pro-Arg(NO2)-OMe(简称Fc-GPR),其总收率为48.1%。并对目标产物进行了红外光谱(IR)、氢核磁共振谱('H-NMR)、质谱(ESI-MS)等表征。通过电化学方法研究了目标产物与Cu(Ⅱ)之间的相互作用。结果表明：目标产物在溶液中的电化学行为表现为可逆氧化还原反应,氧化和还原峰电位分别为0.624Ⅴ和0.552 V(vs Ag/AgCl),氧化和还原峰电流之比Ipa/Ipc为1.13,电极反应过程为扩散控制。目标产物与Cu(Ⅱ)形成配位比为2：1的配合物。Fc-GPR与Cu(Ⅱ)的电极反应过程符合ECE (electrochemical chemical electrochemical)历程。

关键词：二茂铁-肽液相合成 Gly-Pro-Arg ECE 铜离子

二茂铁-肽Fc-Lys-Leu-Val-OCH_3的合成及电化学性质

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南华大学学报（自然科学版） 2015年第3期29卷 92-95,98页

作者：魏传晚王晓娟何军南华大学化学化工学院湖南衡阳421001

以二茂铁、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料，苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯（HBTU）及1．羟基苯并三唑（HOBt）为缩合剂，采用液相合成法，合成了Fc-Lys-Leu-Val-OCH，（简称Fc-KLV，其中Fc：ferrocenoyl，二茂铁）．用柱层析分离纯化得... 详细信息

以二茂铁、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料，苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯（HBTU）及1．羟基苯并三唑（HOBt）为缩合剂，采用液相合成法，合成了Fc-Lys-Leu-Val-OCH，（简称Fc-KLV，其中Fc：ferrocenoyl，二茂铁）．用柱层析分离纯化得到目标化合物，并对目标化合物进行紫外和核磁表征以确证其结构．Fc-KLV的循环伏安扫描结果表明，在0．4～0．8V范围内出现了一对可逆的氧化还原峰，氧化峰和还原峰电位分别为624mV和546mV，峰电位之差△E p为78mV，峰电流密度之比，I pa／Ipc=1．12，扩散系数D=1．782×10^-6cm2／s，表明相应的电化学过程主要受扩散控制．

关键词：二茂铁-肽液相合成电化学

Fc-Arg(NO_2)-Gly-Asp(OMe)-OMe的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

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化学学报 2008年第3期66卷 349-354页

作者：王蓓魏传晚李霞李春兰刘又年王建秀中南大学化学化工学院长沙410083

以二茂铁,Gly,Asp和Boc-Arg(NO2)-OH为原料,采用液相合成法,以苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)和1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂合成了二茂铁-肽化合物Ferrocene-Arg(NO2)-Gly-Asp(OMe)-OMe(5),其收率为38.7%,并对化合物5进行了表征.采用荧光光谱及紫外-可见吸收光谱研究了近生理条件下化合物5与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.实验结果表明化合物5与BSA间相互作用为静态猝灭过程,反应结合位点数为0.856,结合常数为1.75×103L?mol-1;并依据能量转移理论确定了其与BSA相互作用的最近距离为2.14nm.

关键词：二茂铁-肽牛血清白蛋白相互作用荧光光谱紫外-可见吸收光谱

电化学活性的Aβ抑制剂的合成及其与Aβ1-42的相互作用

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电化学活性的Aβ抑制剂的合成及其与Aβ1-42的相互作用