电化学活性的二茂铁-肽的合成及其对β-淀粉样肽聚集的抑制作用

作     者：李学强 魏传晚 刘晓芳 刘又年 LI Xue-Qiang;WEI Chuan-Wan;LIU Xiao-Fang;LIU You-Nian

作者机构：中南大学化学化工学院长沙410083 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2010年第30卷第10期

页      面：1492-1496页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100203[医学-老年医学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.20876179)资助项目 

主　　题：二茂铁-肽 固相合成 电化学特性 

摘      要：以二茂铁甲酸、甘氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料,苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂,采用固相合成法,合成了Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(简称Fc-GKLVFFGK,其中Fc:ferrocenoyl,二茂铁).用HPLC分离纯化得到目标化合物,并对目标化合物进行红外、紫外、核磁和质谱表征确证其结构.Fc-GKLVFFGK的循环伏安扫描结果表明,在0.2～0.7V范围内出现了一对可逆的氧化还原峰,氧化峰和还原峰电位分别为0.464和0.396V;峰电位之差?Ep为58mV,峰电流密度之比Ipa/Ipc=1.07.采用ThT荧光探针法检测了Fc-GKLVFFGK对β-淀粉样肽(Aβ)聚集的抑制作用.实验结果表明,Fc-GKLVFFGK能有效地抑制Aβ1-42聚集,并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维.