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可见光照射下水介质中三组分合成S-烷基二硫代氨基甲酸酯

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有机化学 2022年第4期42卷 1262-1264页

作者：袁金伟杨亮茹河南工业大学化学化工学院郑州450001

S-烷基二硫代氨基甲酸酯具有抗肿瘤、抗真菌等多种生物活性,也被用作DNA拓扑异构酶II型抑制剂,是药物分子研发中的一种重要的骨架结构(图1)^([1]).此外,S-烷基二硫代氨基甲酸酯也被用作除草剂、驱虫剂和杀菌剂等^([2]).因此,发展新型高... 详细信息

S-烷基二硫代氨基甲酸酯具有抗肿瘤、抗真菌等多种生物活性,也被用作DNA拓扑异构酶II型抑制剂,是药物分子研发中的一种重要的骨架结构(图1)^([1]).此外,S-烷基二硫代氨基甲酸酯也被用作除草剂、驱虫剂和杀菌剂等^([2]).因此,发展新型高效地合成S-烷基二硫代氨基甲酸酯的方法引起较大关注,一些有效的合成策略也相继被报道^([3]).

关键词：二硫代氨基甲酸酯合成策略可见光照射药物分子三组分骨架结构生物活性抗真菌

二硫代氨基甲酸酯金属钯、铂、钌配合物的合成及其抗肿瘤活性研究

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二硫代氨基甲酸酯金属钯、铂、钌配合物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：徐守德云南师范大学

学位级别：硕士

癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二,癌症被认是人类死亡的又一大诱因之一。自铂类金属配合物作为抗癌药物以来,已有多种其它类金属配合物发现有抗肿瘤活性,如Au(Ⅰ,ⅡI),Fe(Ⅱ),Pt(Ⅱ),Ru(Ⅱ,Ⅲ... 详细信息

癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二,癌症被认是人类死亡的又一大诱因之一。自铂类金属配合物作为抗癌药物以来,已有多种其它类金属配合物发现有抗肿瘤活性,如Au(Ⅰ,ⅡI),Fe(Ⅱ),Pt(Ⅱ),Ru(Ⅱ,Ⅲ)和V(Ⅳ)等。但是被批准上市的其它类金属药物依然很少,这说明我们原有的研究体系存在不足之处。为了寻求新颖的高活性先导结构,本论文通过利用活性拼接和生物等排原理,将抗肿瘤活性良好的二硫代氨基甲酸酯单元引入到同时具有良好活性的金属铂,钯和钌配合物中,得到了24个新型的铂(Ⅱ),钯(Ⅱ),钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物。目标化合物通过H NMR、C NMR、31P NMR、MS和X-ray单晶衍射等手段进行了结构表征。我们采用MTT法对所合成的24个二硫代氨基甲酸酯金属配合物的抗增殖活性进行了评价。1、基于活性拼接和生物等排原理,成功设计合成了6个杂核铁(Ⅱ)-铂(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物。我们利用MTT(四唑盐)法系统测定了它们对四种癌细胞的体外抗肿瘤活性。初步研究结果表明该类杂核铁(Ⅱ)-铂(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物对所测试的四种肿瘤细胞普遍表现出了优异的抗增殖活性。结构与活性表明当氨基部分为吡咯时细胞活性最好,其中对人肝癌细胞株的活性水平是对照药物顺铂的7倍左右。甲基哌嗪取代配合物也表现出较高细胞毒性。这些研究说明,杂核铁(Ⅱ)-铂(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物显示出了优异的抗增殖活性,是一类优良的抗肿瘤先导结构,具有很好的深入研究价值。2、基于活性拼接和生物等排原理,成功设计合成了6个杂核铁(Ⅱ)-钯(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物,并测定了该类杂核配合物对四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。初步研究结果表明部分杂核铁(Ⅱ)-钯(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物对Hep G-2都表现出良好的体外抗增殖活性,其IC50值在3.0-17.3μM。其中以甲基哌嗪取代配合物活性水平是对照药物顺铂的3倍左右。但与同类铂配合物比较,活性明显不如铂类配合物。同时也突显出了该类配合物需具有进一步优化改良的研究价值。3、基于活性拼接和生物等排原理,成功设计合成了6种对伞花烃钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物和6种环戊二烯基钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物。同样测定了该类杂核配合物对四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。初步研究结果表明甲基哌嗪取代对伞花烃钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物配合物对HepG-2细胞突显出优异的抗增殖活性,其活性优于顺铂。然而,环戊二烯基钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物,只有乙基和吡咯取代配合物对SKOV-3表现出良好的抗增殖活性,其它配合物对四种肿瘤细胞无明显活性。其总体活性不如对伞花烃钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物。构效关系表明个别钌(Ⅱ)-二硫代氨基甲酸酯衍生物,也是一类不错的抗肿瘤先导结构,突显出了具有进一步研究价值。

关键词：杂核铂配合物杂核钯配合物钌配合物二硫代氨基甲酸酯抗肿瘤活性

基于二硫代氨基甲酸酯活性亚结构的先导优化及其抗增殖活性（英文）

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有机化学 2018年第8期38卷 2067-2075页

作者：孙海燕孙宏顺刘明珍黄伟杨光富南京科技职业学院南京210048 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室武汉430079

设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCL... 详细信息

设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-435S、人结肠癌细胞SW-480、人喉癌细胞Hep-2和人乳腺癌细胞MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.结果表明,3个化合物表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC_(50):3.5~13.5μmol·L^(-1)).部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC_(50):8.1~128.7μmol·L^(-1)).以上结果表明,含稠杂环单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构.

关键词：二硫代氨基甲酸酯喹唑啉酮苯并噁嗪酮香豆素抗增殖活性

2018-2020年陕西省蔬菜、水果和食用菌中二硫代氨基甲酸酯类农药残留调查

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卫生研究 2022年第3期51卷 501-503,F0003页

作者：田丽陶凌云胡佳薇梁晓聪陕西省疾病预防控制中心西安710054 延安市疾病预防控制中心延安716000

目的了解陕西省蔬菜、水果和食用菌中二硫代氨基甲酸酯类农药残留状况。方法选择陕西省十个地市为监测地区进行采样,采用气相色谱-质谱联用法对各类食品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留进行检测分析。结果二硫代氨基甲酸酯类农药检出率为4... 详细信息

目的了解陕西省蔬菜、水果和食用菌中二硫代氨基甲酸酯类农药残留状况。方法选择陕西省十个地市为监测地区进行采样,采用气相色谱-质谱联用法对各类食品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留进行检测分析。结果二硫代氨基甲酸酯类农药检出率为46.9%(289/616),其中水果、蔬菜和食用菌中二硫代氨基甲酸酯类农药的检出率分别为32.2%(39/121)、53.1%(222/418)和36.4%(28/77),未见超标样品。结论陕西省各市售蔬菜、水果和食用菌中存在普遍检出二硫代氨基甲酸酯类农药的情况。

关键词：食品二硫代氨基甲酸酯农药

二硫代氨基甲酸酯类农药残留快速检测系统的研究

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热带农业科学 2018年第8期38卷 68-71页

作者：廖丹黄华斌厦门华厦学院检验科学与技术系福建厦门361024

为快速简便检测果蔬中的二硫代氨基甲酸酯类农药残留,尝试建立一种快速检测系统。利用样品中的二硫代氨基甲酸酯类农药在氯化亚锡-盐酸溶液中共热后,会被还原分解产生二硫化碳,通过载气将反应产生的二硫化碳气体引入吸收装置中发生显色... 详细信息

为快速简便检测果蔬中的二硫代氨基甲酸酯类农药残留,尝试建立一种快速检测系统。利用样品中的二硫代氨基甲酸酯类农药在氯化亚锡-盐酸溶液中共热后,会被还原分解产生二硫化碳,通过载气将反应产生的二硫化碳气体引入吸收装置中发生显色反应,采用分光光度计测定显色后溶液的吸光光度值,根据标准曲线求算其浓度,从而实现样品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留的快速检测。实验结果表明,二硫代氨基甲酸酯含量(以二硫化碳计)在5~50μg/g,显色液吸光值与二硫代氨基甲酸酯含量间存在良好的线性关系;3种不同类型农产品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留量的加标回收率为82%~107%,相对标准偏差小于10%;检测结果与气相色谱法检测的结果之间不存在显著差异;最低定量检出限为0.17μg/g,满足国家标准GB 2763-2005对于该类农药的限量要求。该快速检测系统操作简便、成本低,可实现常见农产品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留快速检测需求。

关键词：二硫代氨基甲酸酯农药残留快速检测分光光度法

含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2017年第4期37卷 1000-1008页

作者：莫松丁勇张刚张震杓学蓓李清寒杨学军陈峰西南民族大学化学与环境保护工程学院成都610041

以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成... 详细信息

以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成的16个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有14个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达97.96%,IC_(50)高达11.55μg/m L.在40μmol·L-1的浓度下,6个二硫代氨基甲酸酯化合物对白血病HL-60细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达99.99%和12.11μg/m L,对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达93.91%和22.45μg/m L.

关键词： 1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪 1,2,3-三唑二硫代氨基甲酸酯有机合成抗肿瘤活性

离子迁移谱快速分析果蔬中二硫代氨基甲酸酯及氨基甲酸酯农药残留技术的开发与应用

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离子迁移谱快速分析果蔬中二硫代氨基甲酸酯及氨基甲酸酯农药残留...

作者：雷雨豪广西大学

学位级别：硕士

离子迁移谱(IMS)是一种快速高效的检测技术,本研究选取了四种二硫代氨基甲酸酯农药(DTCs)代森锌、代森联、福美双、代森锰锌和共同代谢物乙撑硫脲(ETU)及三种氨基甲酸酯农药(NMCs)甲萘威、苯氧威、茚虫威,利用离子迁移谱标定了这几种农... 详细信息

离子迁移谱(IMS)是一种快速高效的检测技术,本研究选取了四种二硫代氨基甲酸酯农药(DTCs)代森锌、代森联、福美双、代森锰锌和共同代谢物乙撑硫脲(ETU)及三种氨基甲酸酯农药(NMCs)甲萘威、苯氧威、茚虫威,利用离子迁移谱标定了这几种农药的约化离子迁移率(K),建立了这两类农药的离子迁移谱标准谱库。通过优化前处理条件,建立了离子迁移谱对四种二硫代氨基甲酸酯农药和代谢物乙撑硫脲以及三种氨基甲酸酯农药的快速分析方法,二硫代氨基甲酸酯类农药无需衍生为二硫化碳,氨基甲酸酯农药无需水解为甲胺或酚,而采用棉签表面擦拭与溶剂洗脱相结合的方法进行提取,首次实现了二硫代氨基甲酸酯类农药的单体目标物定性和定量分析。其中二硫代氨基甲酸酯农药的检出限(LOD)与定量限(LOQ)分别为0.03mg/kg及0.1mg/kg,代谢物乙撑硫脲检出限(LOD)与定量限(LOQ)分别为0.01mg/k g及0.03mg/kg,氨基甲酸酯农药的检出限(LOD)与定量限(LOQ)分别为0.01mg/kg及0.03mg/kg,可以满足樱桃番茄等基质中二硫代氨基甲酸酯农药及氨基甲酸酯农药的残留检测分析要求。利用色谱及色谱串联质谱等常规的大型检测仪器,分别测定施药后果皮及果肉农药残留,证明二硫代氨基甲酸酯农药及氨基甲酸酯农药的残留绝大部分在表皮上,通过表面洗脱及表面擦拭的方法可以代表样本整体性检测。同时为了优化快速检测方法,针对基质干扰对I MS分析结果影响的因素,初步研究了几种基质替代物质与传统基质在原始沉积量及降解规律上的相似处与不同处,通过比较发现几种替代材料与植物基质存在较大差异。将建立的离子迁移谱快速检测方法进行实际应用,对市场中常见苹果、番茄、葡萄、大白菜、小白菜及樱桃番茄等六种基质,进行了市场抽样检测,检测结果表明代森锌、代森联、福美双、代森锰锌、甲萘威、苯氧威、茚虫威以及代谢物ETU均低于规定的MRL值,慢性风险指标%ADI及急性风险指标%ARFD均小于100%,风险评估表明,其残留风险均在可接受范围,作物生产中农药的使用是规范合理的。研究结果表明了离子迁移谱可以作为快速的检测工具,相较于传统设备具有快速省时、省力等优点,但同时存在对基质的要求较高,只能用于基质表面农药的分析等缺点,相较于传统色谱检测仪器,离子迁移谱更适合用于快速的现场分析等情况。

关键词：离子迁移谱二硫代氨基甲酸酯氨基甲酸酯残留

PEI二硫代氨基甲酸盐交联材料的制备及吸附镉、铜、铅离子

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功能材料 2018年第11期49卷 11145-11150页

作者：胡绍中周悦周立宏曾庆乐成都理工大学地质灾害防治与地质环境保护国家重点实验室国家环境保护水土污染协同控制与联合修复重点实验室材料与化学化工学院成都610059 成都理工大学成都610059

聚乙烯亚胺(PEI)与戊二醛缩合发生交联,缩合形成的CN(碳氮双键)用硼氢化钠还原,最后再跟二硫化碳反应,形成PEI接枝二硫代氨基甲酸盐的交联高分子重金属离子吸附材料。考察该高分子材料吸附镉(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、铅(Ⅱ)重金属离子;对其作用... 详细信息

聚乙烯亚胺(PEI)与戊二醛缩合发生交联,缩合形成的CN(碳氮双键)用硼氢化钠还原,最后再跟二硫化碳反应,形成PEI接枝二硫代氨基甲酸盐的交联高分子重金属离子吸附材料。考察该高分子材料吸附镉(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、铅(Ⅱ)重金属离子;对其作用机理进行了初步探究。实验证明,随着pH值和重金属离子的浓度的增加,高分子材料对重金属离子Cd2+、Cu2+、Pb2+的吸附容量均呈现先快速增加然后趋缓的趋势,对镉(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、铅(Ⅱ)的吸附容量分别达到205.99,215.02和451.79mg/g。

关键词：聚乙烯亚胺二硫代氨基甲酸酯重金属离子络合吸附交联高分子吸附材料

市售植物源中药材中二硫代氨基甲酸酯残留量测定与污染状况分析

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农药 2018年第5期57卷 355-358页

作者：崔宗岩曹彦忠刘永明李娇于光明李学民张进杰秦皇岛出入境检验检疫局检验检疫技术中心河北秦皇岛066004 河北农业大学食品科技学院河北保定071002 燕山大学环境与化学工程学院河北秦皇岛066004

[目的]对342批植物源中药材中二硫代氨基甲酸酯残留量进行测定。[方法]样品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留经氯化亚锡-盐酸溶液还原为二硫化碳(CS2),静态顶空萃取后气相色谱-火焰光度法检测。[结果]部分植物源中药材中存在二硫代氨基甲... 详细信息

[目的]对342批植物源中药材中二硫代氨基甲酸酯残留量进行测定。[方法]样品中二硫代氨基甲酸酯类农药残留经氯化亚锡-盐酸溶液还原为二硫化碳(CS2),静态顶空萃取后气相色谱-火焰光度法检测。[结果]部分植物源中药材中存在二硫代氨基甲酸酯类农药残留,检出率为10.5%,浓度范围为0.012~6.03mg/kg(以CS2计),其中全草类样品检出含量(平均值1.08mg/kg)和检出率(17.7%)均较高。[结论]中草药中存在一定程度二硫代氨基甲酸酯残留,具有一定的健康风险,应当引起关注。

关键词：中草药二硫代氨基甲酸酯残留污染