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紫外分光光度法测定中药中黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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化学世界 2009年第5期50卷 273-275,270页

作者：罗六保谢志鹏江西应用技术职业学院应用化学系江西赣州341000 江西理工大学化学系江西赣州341000

黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂是一类重要的抗痛风药物。寻求具有强XOD抑制活性的天然药物及其活性成分具有重要意义。采用紫外分光光度法对一系列中药中XOD抑制活性进行了直接测定。考察了抑制活性最强药物各部分的活性,并对其主要活性部位... 详细信息

黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂是一类重要的抗痛风药物。寻求具有强XOD抑制活性的天然药物及其活性成分具有重要意义。采用紫外分光光度法对一系列中药中XOD抑制活性进行了直接测定。考察了抑制活性最强药物各部分的活性,并对其主要活性部位分离出了一个活性成分,最后采用IR、MS1、H NMR和13C NMR分析手段对其进行了鉴定。结果表明,丹皮具有最强XOD抑制活性,乙酸乙酯部分为其主要活性部位,没食子酸为其活性成分之一。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性紫外分光光度法中药活性部位活性成分

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9种中药提取物黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

天然产物研究与开发 2014年第4期26卷 597-600,578页

作者：杨道茂欧阳明安华侨大学化工学院生物工程系油脂与天然产物实验室厦门361021 福建农林大学生物农药和化学生物学教育部重点实验室福州350002

本文考察9种中药植物（葛花、卷柏、卷柏根、猫须草、鹅不食草、高良姜、绞股蓝、鸡骨草、金银花）提取物对黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果表明9种中药提取物在2mg／mL时均具有较好抑制活性，抑制率从33％-79％不等。葛花、猫须草和金银花... 详细信息

本文考察9种中药植物（葛花、卷柏、卷柏根、猫须草、鹅不食草、高良姜、绞股蓝、鸡骨草、金银花）提取物对黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果表明9种中药提取物在2mg／mL时均具有较好抑制活性，抑制率从33％-79％不等。葛花、猫须草和金银花半抑制浓度分别是0．65、0．96、0．74mg／mL，且猫须草、葛花抑制类型属于竞争性抑制为主的复合抑制。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性中药材 IC50 复合抑制

载鲣鱼鱼籽肽微球模拟消化过程中黄嘌呤氧化酶抑制活性变化

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食品研究与开发 2023年第13期44卷 83-89页

作者：郭艳梅刘文营蔡路昀张建石河子大学食品学院新疆石河子832003 浙大宁波理工学院生物与化学工程学院浙江宁波315100 北京久恒创新投科技股份有限公司北京100125 浙江大学宁波研究院生物系统工程与食品科学学院浙江宁波315100

在体外模拟鲣鱼鱼籽肽不同消化阶段对黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)的抑制活性,分析不同消化阶段鱼籽肽的分子量分布、氨基酸组成;并利用海藻酸钙对鱼籽肽进行包埋,分析鱼籽肽微球在模拟胃/肠液中的累计释放率及XOD抑制活性变化... 详细信息

在体外模拟鲣鱼鱼籽肽不同消化阶段对黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)的抑制活性,分析不同消化阶段鱼籽肽的分子量分布、氨基酸组成;并利用海藻酸钙对鱼籽肽进行包埋,分析鱼籽肽微球在模拟胃/肠液中的累计释放率及XOD抑制活性变化。结果表明,经胃消化后鱼籽肽XOD抑制活性最高,为(76.09±0.12)%;肠消化后,鱼籽肽XOD抑制活性下降到(53.02±0.48)%;分子量小于3 000 Da的多肽以及疏水性氨基酸在鱼籽肽XOD抑制活性中起重要作用;载鱼籽肽海藻酸钙微球在肠液中的累计释放率为(88.79±0.65)%,肠液中XOD抑制活性为(81.82±0.28)%,利用海藻酸钙包埋鱼籽肽明显提高了其对XOD的抑制活性。

关键词：鱼籽肽黄嘌呤氧化酶抑制活性微球体外消化分子量

阿姆热化学成分分离鉴定及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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阿姆热化学成分分离鉴定及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

作者：王秀花昆明医学院

学位级别：硕士

【目的】阿姆热为云南省东南地区民间用于治疗关节肿痛的地方草药，为一少数民族用药。民间多以全草或根入药，具有清热解毒，利尿，消肿止痛之功效。在民间长期的临床应用中发现其对痛风有显著的治疗作用。经查阅文献，目前国内外尚无... 详细信息

【目的】阿姆热为云南省东南地区民间用于治疗关节肿痛的地方草药，为一少数民族用药。民间多以全草或根入药，具有清热解毒，利尿，消肿止痛之功效。在民间长期的临床应用中发现其对痛风有显著的治疗作用。经查阅文献，目前国内外尚无关于阿姆热抗痛风作用的研究及其植物化学成分研究的相关报道，因此我们对阿姆热进行系统提取和分离，对其化学成分进行深入研究，将所得单体化合物进行体外黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选，旨在筛选出有黄嘌呤氧化酶抑制活性的单体化合物。【方法】采用系统溶剂提取法，按极性从小到大的顺序，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、95％乙醇、蒸馏水对60％乙醇浸膏干燥粉末进行系统梯度提取，分别得石油醚提取部分，氯仿提取部分，乙酸乙酯提取部分，95％乙醇提取部分和水部分。再分别对各部分进行系统反复硅胶柱层析、大孔树脂柱层析和重结晶等方法分离纯化，获得单体化合物共八个，通过理化常数测定和H-NMR、-NMR、MS、DEPT等光谱技术分析，确定了化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ的化学结构，初步分析了化合物Ⅴ的波谱数据，化学结构尚需进一步鉴定。对所有单体化合物进行了体外黄嘌吟氧化酶抑制活性测定。【结果】从石油醚、氯仿、乙酸乙酯部分分离纯化了8个化合物，鉴定了7个化合物结构，分别为：2，4-己二烯酸(2，4-sorbiC acid，Ⅰ)，菠甾醇(Spinasterol，Ⅱ)，乙酰基木油醇酸(Acetyl aleuritolic acid，Ⅲ)，没食子酸乙酯(Ethylgallate，Ⅳ)，Spihastin(Ⅵ)，β-胡萝卜苷(Daucosterol，Ⅶ)，蒲公英萜酮(Taraxerone，Ⅷ)。对化合物Ⅴ的结构进行了初步分析。化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ体外黄嘌呤氧化酶抑制活性IC分别为85.05μg／ml，97.50μg／ml，93.10μg／ml。【结论】从阿姆热原植物中分离纯化了8个化合物，鉴定了7个化合物结构，其中化合物Ⅵ为新化合物。化合物Ⅳ显示出一定的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性， Objective: Amure is mainly distributed in the south area of Yunnan province. Theroot of the plant is used as a folk medicine for clearing away heat and toxic material, diuresis, treating of traumatic injury and arthritis. Its medicative for gout as a folk medicine has been watched in long clinical application. The studies on xanthine oxidase inhibiting activity of amure and its chemical constituents have not been reported. Studies on the chemical constituents of amure have been carried out for finding out the xanthine oxidase inhibiting constituents. Methods: Systematic solvents extraction has been made by EtO, CHCl, EtOAc, EtOH and water in succession. Column chromatography on silica gel and macro-reticular resine column have been carried out for the further separation andpurification of those extracts of amure, 8 compounds have been re-crystallized. The structures of seven compounds of them were identified by classical chemical methods and spectroscopic methods analysis (MS,HNMR, CNMR, DEPT). The structure of another one compound need being further *** xanthine oxidase inhibiting activities of these compounds has been investigate

关键词：阿姆热化学成分结构鉴定黄嘌呤氧化酶抑制活性

9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究

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中国药房 2020年第6期31卷 677-682页

作者：李芮马良会王栋张春雷周孟廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵阳550004

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬... 详细信息

目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC50)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC50值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。金雀花根醇提物石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位的IC50值分别为>200、193.35、7.67、14.80、>200μg/mL,其中乙酸乙酯提取部位的IC50值与阳性对照(5.11μg/mL)接近。金雀花根醇提物对XO的抑制类型为竞争-非竞争性抑制,不同于阳性对照的竞争性抑制。结论:金雀花根、牛迭肚根、石胡椒、山莓、爬岩香、三角风等醇提物及三角风、石胡椒、梓木皮等水提物对XO均具有一定的体外抑制活性,以金雀花根醇提物最强,且该提取物的乙酸乙酯萃取部位的抑制活性与别嘌醇相当,但抑制类型有所差异。

关键词：黄嘌呤氧化酶抑制活性痛风中药提取物金雀花根体外

山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究

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世界中医药 2016年第7期11卷 1150-1153页

作者：唐跃勋祝伦伦张洪谭红胜付文卫上海中医药大学中药学院上海201203 中药创新药物研发上海高校工程研究中心上海201203

目的:研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法:通过活性导向分离,筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分,采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离,通过理化常数和光谱分析,结合相关文献确定所得化合... 详细信息

目的:研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法:通过活性导向分离,筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分,采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离,通过理化常数和光谱分析,结合相关文献确定所得化合物的结构;并对所得化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究。结果:从山木瓜枝的乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,经鉴定分别为桑橙素(1)、4,6,3',4'-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone(2)、2,4,6,3'-tetrahydroxybenzo-phenone(3)、3,6,7-trihydroxy-1-methoxyxanthone(4)、2S,3S-3,5,7,3',5'-pentahydroxyavane(5)、丁香酸(6);实验研究证实化合物1对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制活性(IC50=28.9μM)。结论:从活性部位鉴定的6个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是主要的活性成分。

关键词：山木瓜化学成分黄嘌呤氧化酶抑制活性桑橙素

英红九号茶蛋白降尿酸肽的酶解制备及不同分子量组分的活性对比

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现代食品科技 2023年第3期39卷 147-155页

作者：叶灏铎管晓盛马凤毛远辉孙世利曹庸苗建银广东省茶树资源创新利用重点实验室广东省农业科学院茶叶研究所广东广州510640 华南农业大学食品学院广东省功能食品活性物重点实验室广东广州510642 梅州市梅县区市场监督管理局安全保障中心广东梅州514000

以英红九号红茶渣为原料,通过碱提酸沉提取茶叶蛋白,以黄嘌呤氧化酶抑制率为指标,采用单因素和响应面实验优化酶解制备降尿酸肽,对其氨基酸组成进行分析,并对最优酶解物进行超滤分离和活性评价。结果表明,在底物浓度2%(m/V)、加酶量0.3%... 详细信息

以英红九号红茶渣为原料,通过碱提酸沉提取茶叶蛋白,以黄嘌呤氧化酶抑制率为指标,采用单因素和响应面实验优化酶解制备降尿酸肽,对其氨基酸组成进行分析,并对最优酶解物进行超滤分离和活性评价。结果表明,在底物浓度2%(m/V)、加酶量0.3%(m/V)、温度39℃、pH值7.5和酶解时间3.4 h条件下,得到的降尿酸肽的黄嘌呤氧化酶抑制率为85.42%。氨基酸分析表明,降尿酸肽中必需氨基酸含量丰富(38.49%),高比例的疏水性氨基酸(48.00%)和碱性氨基酸(13.67%)对黄嘌呤氧化酶抑制活性有重要作用。酶解物经过超滤分离后,与原酶解物的活性(IC500.72 mg/mL)比较,黄嘌呤氧化酶抑制活性显著提升(IC500.41 mg/mL)。该研究可为茶叶蛋白的高值化利用提供参考,为茶叶源新型降尿酸健康食品的开发提供了理论依据。

关键词：英红九号茶蛋白酶解降尿酸肽黄嘌呤氧化酶抑制活性响应面优化超滤氨基酸组成

黑骨藤总黄酮的提取纯化及体外抗黄嘌呤氧化酶的活性筛选

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国际药学研究杂志 2019年第7期46卷 527-531页

作者：燕晓婷陈华国周欣高赛贵州师范大学贵州省药物质量控制及评价技术工程实验室贵阳550001 贵州中医药大学贵阳550002

目的对黑骨藤总黄酮进行提取纯化,并测试总黄酮、2个黄酮类化合物槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(QP)和槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(QG)的体外抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,为其药效物质研究提供依据。方法使用大孔树脂联合聚酰胺法纯... 详细信息

目的对黑骨藤总黄酮进行提取纯化,并测试总黄酮、2个黄酮类化合物槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(QP)和槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(QG)的体外抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,为其药效物质研究提供依据。方法使用大孔树脂联合聚酰胺法纯化黑骨藤总黄酮,根据Lambert-Beer定律测定总黄酮含量,采用紫外分光光度法测定不同浓度总黄酮及2个黄酮类化合物的体外XOD抑制活性。结果分离纯化得到了含量>95%的总黄酮。总黄酮及2个黄酮类化合物均显示有体外XOD抑制活性,且随浓度增加,抑制活性逐步增强。总黄酮的IC50为608.9μg/ml,而2个黄酮类化合物QG和QP的IC50分别为261.2和221.2μg/ml。结论黑骨藤总黄酮及2个黄酮类化合物QG和QP均显示出一定的体外XOD抑制活性。

关键词：黑骨藤黄嘌呤氧化酶抑制活性总黄酮大孔树脂联合聚酰胺槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷

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分心木化学成分及其活性研究

分心木化学成分及其活性研究

作者：景援朝济南大学

学位级别：硕士

分心木(Diaphragma juglandis Fructus)是胡桃科植物胡桃果核的干燥木质隔膜,具有利尿清热,健脾固肾,涩精等功效,临床上主要用于治疗肾虚遗精、遗尿、淋病、血尿、带下、泻痢以及失眠多梦等多种疾病,其化学成分包括酚酸类、黄酮类、醌类... 详细信息

分心木(Diaphragma juglandis Fructus)是胡桃科植物胡桃果核的干燥木质隔膜,具有利尿清热,健脾固肾,涩精等功效,临床上主要用于治疗肾虚遗精、遗尿、淋病、血尿、带下、泻痢以及失眠多梦等多种疾病,其化学成分包括酚酸类、黄酮类、醌类等;药理活性研究表明分心木除具有补肾作用外,还具有抑菌、抗氧化等作用。目前,国内外对分心木的化学成分及药理活性研究均较少,为更好地开发利用分心木,本课题对其物质基础进行了深入研究,并考察了单体化合物的DPPH自由基清除能力及黄嘌呤氧化酶抑制活性。本课题研究结果为深入研究和开发分心木的药用价值及资源的充分利用提供了理论依据。目的对分心木化学成分进行系统研究,并对分离得到的单体化合物进行活性考察。方法应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,ODS柱色谱,重结晶和制备HPLC等手段,对分心木的化学成分进行分离纯化,根据理化性质并运用MS、NMR等波谱技术及化学方法对所分得的单体化合物进行了结构鉴定。对于分离得到的单体化合物,采用1,1-二苯基-2-硝基苯肼(DPPH)自由基清除法考察其抗氧化活性;采用HPLC法测定其黄嘌呤氧化酶抑制作用。结果从分心木乙醇提取物中共分离得到17个化合物,分别鉴定为taxifolin3-O-?-D-arabinofuranoside(1),taxifolin 3-O-?-L-arabinofuranoside(2),槲皮苷(3),槲皮素-3-O-(6"-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(4),槲皮素-3-O-(4"-O-乙酰基)-L-鼠李糖苷(5),槲皮素(6),二氢槲皮素(7),儿茶素(8),原儿茶酸(9),香草醛(10),没食子酸(11),没食子酸乙酯(12),胡桃苷A(13),二氢吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(14),核桃素D(15),谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17)。活性测试结果表明,化合物3、5-9、11和12对DPPH自由基清除率较高,化合物3-6、11和12对黄嘌呤氧化酶的抑制率较高。结论从分心木中分离得到17个化合物,其中化合物1为新化合物,化合物2-6、9-10、13、14和17为种首次分离;,化合物3、5-9、11和12具有良好的抗氧化活性,化合物3-6、11和12具有黄嘌呤氧化酶抑制作用。

关键词：分心木化学成分 DPPH自由基清除黄嘌呤氧化酶抑制活性