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马纳维诺与西夫韦肽体外联合抗人类免疫缺陷病毒感染的效果评价

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微生物与感染 2015年第2期10卷 87-91页

作者：贲银银朱景玙徐建青张晓燕上海市公共卫生临床中心上海201508

本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗HIV感染中的协同作用。利用TZM-bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CR... 详细信息

本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗HIV感染中的协同作用。利用TZM-bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CRF01_AE）HIV假病毒的半数有效浓度（EC50）。采用CalcuSyn软件对2种药物的协同性进行预测,联合指数（CI）〈1为有协同作用,CI=1为有相加效应,CI〉1为有拮抗作用。同时,应用噻唑蓝（MTT）法对MRV和SFT的细胞毒性进行评价。结果显示,2种药物单用时对SVPB16、SVPC12和CRF01_AE的EC50：SFT为0.91、0.17、0.71nmol/L,MRV为4.84、0.47、0.45nmol/L。针对这3种假病毒,联用比单用EC50均有所降低,SFT（0.45、0.09、0.15nmol/L）降低1-4倍,MRV（1.52、0.12、0.11nmol/L）降低2-3倍。2种药物联用对3种假病毒抑制率达90%时的CI值分别为0.28、0.59和0.36。等效线法显示两者之间存在良好的协同作用。综上所述,联用MRV与SFT在不产生细胞毒性的情况下具有良好的协同抗HIV效果。

关键词：人类免疫缺陷病毒药物协同作用半数有效浓度马纳维诺西夫韦肽

治疗艾滋病生物技术类新药——西夫韦肽新闻发布会在人民大会堂召开

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中国药学杂志 2005年第14期40卷 1116-1116页

由天津港保税区和天津扶素生物技术有限公司联合主办的艾滋病新药——西夫韦肽新闻发布会,于2005年7月10日在北京人民大会堂澳门厅举办。来自天津和北京的医药专家及两地媒体近百人参加了本次会议。天津扶素生物技术有限公司创始人兼董... 详细信息

由天津港保税区和天津扶素生物技术有限公司联合主办的艾滋病新药——西夫韦肽新闻发布会,于2005年7月10日在北京人民大会堂澳门厅举办。来自天津和北京的医药专家及两地媒体近百人参加了本次会议。天津扶素生物技术有限公司创始人兼董事长周根发博士做了西夫韦肽新药研制及其抗艾滋病机制的报告。西夫韦肽是一种艾滋病膜融合抑制剂,是中国第一个在美国获得专利授权的抗艾滋病生物技术类药物,其国际专利通过PCT进入了欧洲、日本、俄罗斯等国家和地区。

关键词：艾滋病获得性免疫缺陷综合征性病西夫韦肽新药研制新闻发布会记者招待会人民大会堂生物技术

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艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽

医药世界 2005年第5期 92-92页

由扶素生物技术有限公司自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽，已获得中国、美国发明专利授权，并通过PCT申请了欧洲、日本等国家和地区的专利，其抗艾滋病病毒的效价比2003年在欧美上市的同类产品T—20好20倍。该产品连续两... 详细信息

由扶素生物技术有限公司自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽，已获得中国、美国发明专利授权，并通过PCT申请了欧洲、日本等国家和地区的专利，其抗艾滋病病毒的效价比2003年在欧美上市的同类产品T—20好20倍。该产品连续两年列为天津市重点科技攻关项目，并两次纳入国家“十五”863计划，已于2005年4月通过国家药品监督管理局批准进入Ⅰ期临床试验。

关键词：艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽 HIV感染临床试验

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艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽

慢性病学杂志 2005年第4期 65-65页

由扶素生物技术有限公司自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽,已获得中国、美国发明专利授权,并通过PCT申请了欧洲、日本等国家和地区的专利,其抗艾滋病病毒的效价比2003年欧美上市的同类产品T-20好20倍,该产品连续两年列为... 详细信息

由扶素生物技术有限公司自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂——西夫韦肽,已获得中国、美国发明专利授权,并通过PCT申请了欧洲、日本等国家和地区的专利,其抗艾滋病病毒的效价比2003年欧美上市的同类产品T-20好20倍,该产品连续两年列为天津市重点科技攻关项目,并两次纳入国家“十五”863计划,已于2005年4月通过国家药品监督管理局批准进入Ⅰ期临床试验。

关键词：艾滋病病毒人类免疫缺陷病病毒融合抑制剂西夫韦肽

中国自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽顺利完成Ⅱb期临床研究

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上海医药 2010年第9期31卷 407-407页

作者：马培奇

从2010年8月1日在北京召开的西夫韦肽研讨会上了解到,我国自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽已顺利完成Ⅱb期临床试验,并被证实疗效显著。西夫韦肽属国家一类创新药物,由天津扶素生物公司开发,系依据艾滋病病毒膜融合蛋白gp41... 详细信息

从2010年8月1日在北京召开的西夫韦肽研讨会上了解到,我国自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽已顺利完成Ⅱb期临床试验,并被证实疗效显著。西夫韦肽属国家一类创新药物,由天津扶素生物公司开发,系依据艾滋病病毒膜融合蛋白gp41的空间结构而设计和合成的一个新艾滋病病毒膜融合抑制剂,已在中国、美国和欧洲等地区获得专利授权。

关键词：艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽 Ⅱb期临床研究中国临床试验创新药物空间结构

构象锁定HIV-1融合抑制剂的合成及抗HIV-1活性研究

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有机化学 2018年第5期38卷 1267-1270页

作者：郭叶傅莉莉范晓文史宣玲包头医学院药学院包头014060 清华大学医学院艾滋病综合研究中心北京100084

西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成... 详细信息

西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成了SFT订书肽SFT-1和SFT-2.产物结构经圆二光谱确认形成了α-螺旋.对所有合成多肽进行了抗HIV-1活性检测,结果表明SFT订书肽对7个HIV-1假病毒株抑制活性均高于SFT,其中SFT-1对B'亚型和B'C重组亚型病毒株抑制活性最高,SFT-2对B、CRF01_AE和CRF08_BC亚型病毒株抑制活性最高.

关键词：西夫韦肽 HIV融合抑制剂构象锁定抗HIV-1活性