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华南农业大学学报 2024年第3期45卷 354-363页

作者：杨帅唐豪毅赵晨徐汉虹华南农业大学植物保护学院/绿色农药全国重点实验室广东广州510642

【目的】噻唑是一类具有广泛生物活性的五元杂环化合物,本文设计并合成一系列含有伯酰胺及氰基的苯基噻唑衍生物,进一步挖掘噻唑骨架在防治鳞翅目害虫领域的潜力。【方法】以不同取代基的苯甲酸为原料合成含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物... 详细信息

【目的】噻唑是一类具有广泛生物活性的五元杂环化合物,本文设计并合成一系列含有伯酰胺及氰基的苯基噻唑衍生物,进一步挖掘噻唑骨架在防治鳞翅目害虫领域的潜力。【方法】以不同取代基的苯甲酸为原料合成含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物,并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证结构。采用浸液法测定目标化合物对小菜蛾Plutella xylostella的生物活性,并通过密度泛函理论(Density functional theory,DFT)计算从分子轨道层面解释该骨架具有杀虫活性的原因和差异。【结果】经结构确证,合成了22个含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物,其中6个化合物(6d、7d、13a、13b、14a和14b)对小菜蛾表现出很好的杀虫活性(校正死亡率>50%),尤其是化合物6d和7d,对小菜蛾的LC50达到了23.94和30.37 mg/L。构效关系表明,苯环仅取代4−CF3且5−位噻唑未取代时,表现出最优的杀虫活性。DFT计算结果表明,4−三氟甲基苯基噻唑既传递电子又接受电子,且化合物6d比7d具有更小的HOMO−LUMO间隙(ΔE)。【结论】化合物6d可作为先导化合物进一步开发,本研究可为含有噻唑骨架杀虫剂的分子设计与优化提供有价值的线索。

关键词：苯基噻唑合成杀虫活性小菜蛾密度泛函理论

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苯基噻唑-1,3,4-噁二唑（硫）酮衍生物的合成及生物活性初步研究

苯基噻唑-1,3,4-噁二唑（硫）酮衍生物的合成及生物活性初步研究

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作者：时锦超长江大学

学位级别：硕士

为了寻求绿色,高效,低毒的抗真菌天然产物农药,我们在前期工作筛选了天然产物thiasporine A及衍生物的农用活性,并发现它对一些植物病原真菌具有良好的抑菌活性。上述发现启发我们基于苯基噻唑骨架开发新型杀菌剂的思路。在本课题研究中... 详细信息

为了寻求绿色,高效,低毒的抗真菌天然产物农药,我们在前期工作筛选了天然产物thiasporine A及衍生物的农用活性,并发现它对一些植物病原真菌具有良好的抑菌活性。上述发现启发我们基于苯基噻唑骨架开发新型杀菌剂的思路。在本课题研究中,我们基于苯基噻唑活性骨架结构,设计并合成了56个苯基噻唑-1,3,4-噁二唑(硫)酮化合物。所有目标化合物的结构均经过H NMR、C NMR和HRMS进行表征。化合物E系列——苯基噻唑-1,3,4-噁二唑硫(E1-E26)。我们设计并合成了共26个化合物E,对茶叶炭疽病原菌进行EC活性测定,结果显示供试化合物E3(33.76μg/m L),E7(16.62μg/m L),E14(17.29μg/m L),E22(13.33μg/m L)的EC抑菌效果均优于商品药剂噁霉灵(82.88μg/m L),其中最优化合物E22的抑制效果是噁霉灵的2.2倍。化合物F系列——苯基噻唑-1,3,4-噁二唑硫酮(F1-F30)。设计并合成了共30个化合物F,该系列化合物对油菜菌核具有显著的抑菌活性,其中最优化合物F1对油菜菌核病原菌的EC值为0.22μg/m L,显著优于对照商品杀菌剂噁霉灵(5.78μg/m L)和多菌灵(0.70μg/m L)。继而我们基于抗菌活性建立3D-QSRA模型,进行立体场和静电场活性构效关系分析。基于EC实验结果,我们选取化合物部分化合物进行室外活性测定,结果显示化合物F1在不同浓度对油菜菌核病的治疗防效均优于多菌灵。菌核形成和菌核萌发抑制测定结果表明,化合物F1和F5在不同浓度下对菌核形成抑制效果显著优于同浓度下多菌灵的抑制效果;化合物F1在10.0和5.0μg/m L浓度下对菌核萌发抑制效果与多菌灵相当。

关键词： thiasporine A 苯基噻唑 1,3,4-噁二唑合成生物活性

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乳糖基胍及硫代糖苷的合成

乳糖基胍及硫代糖苷的合成

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作者：田晓红新疆大学

学位级别：硕士

近年来,胍类化合物的合成及开发已成为研究的热点之一,许多胍类化合物具有很高的生理和药理活性,诸如抗单纯疱疹病毒、抗真菌、抗高血压、抗疟、抗菌、抗心率失常等活性.含噻唑基团的胍具有抗菌和抗癌等活性.本研究室前期的工作表明,某... 详细信息

近年来,胍类化合物的合成及开发已成为研究的热点之一,许多胍类化合物具有很高的生理和药理活性,诸如抗单纯疱疹病毒、抗真菌、抗高血压、抗疟、抗菌、抗心率失常等活性.含噻唑基团的胍具有抗菌和抗癌等活性.本研究室前期的工作表明,某些保护的单糖修饰的含噻唑基团的胍具有抗HIV-1蛋白酶、抗HIV-1逆转录酶、血管紧张素转换酶(ACE)和一氧化氮合酶抑制剂的活性.为了进一步研究糖基的作用,我们制得了一系列新化合物N-烷基/芳基-N′-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′′-(2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-β-乳糖基)胍,并在CHOH/CHONa作用下得到脱保护的含苯并噻唑基的乳糖基胍. 硫代糖苷在碳水化合物化学和糖生物学上起着重要的作用,这主要是由于硫代糖苷易于合成,稳定性好,在反复的保护及脱保护反应中不受影响,反应具有多样性等特点.此外, S-苷比天然O-苷的抗糖苷酶的裂解作用强,因此硫代糖苷可作为糖基给体及温和的糖苷酶竞争性抑制剂.所有新化合物的结构均经IR, H NMR, C NMR, MS谱和元素分析得以证实. 本论文的主要工作: 1用乙酰化的乳糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,得到相应的糖基硫脲,再在氯化汞存在下与伯/仲胺反应,一步合成乙酰基保护的糖基胍,然后用甲醇钠/甲醇溶液脱去保护基. 2将2-氨基-取代苯并噻唑或2-氨基-取代苯基噻唑与氯乙酰氯反应,得到2-氯-N-(取代苯并噻唑或苯基噻唑-2-基)乙酰胺,然后与1-硫代糖经S2取代反应得到相应的硫代糖苷. 本论文的创新点: 1制得了一系列新化合物N-烷基/芳基-N′-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N′′-(2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-β-乳糖基)胍,特别是对仲胺反应成胍的条件进行了探索.并在CHOH/CHONa作用下制得脱保护的含苯并噻唑基的乳糖基胍. 2将1-硫代糖和2-氯-N-(取代苯并或苯基噻唑-2-基)乙酰胺反应,成功地获得带有噻唑环的硫代糖苷,预期可能有较好的生物活性.

关键词：乳糖基异硫氰酸酯苯并噻唑苯基噻唑糖基胍硫代糖苷氯代乙酰胺

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4-芳基噻唑-2-胺的结构优化及生物活性测试

4-芳基噻唑-2-胺的结构优化及生物活性测试

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作者：张小忠河北大学

学位级别：硕士

阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)是一种神经退行性疾病,主要表现为记忆力减退,认知缺陷和行为障碍。目前,乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)是临床上治疗AD应用最广泛的药物。但是,现有的AChEIs只能缓解部分AD患者的症状,还无法满足临... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)是一种神经退行性疾病,主要表现为记忆力减退,认知缺陷和行为障碍。目前,乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)是临床上治疗AD应用最广泛的药物。但是,现有的AChEIs只能缓解部分AD患者的症状,还无法满足临床需要,因此,寻找新的高效、低毒的AChEIs仍然是科研工作者的努力方向。本论文基于胆碱能假说为指导原则,在已经报道的活性较好的化合物N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)丙酰胺的基础上,分别以4-甲氧基苯乙酮和2-乙酰基吡啶为原料合成了新的4-芳基噻唑-2-胺衍生物。同时采用Ellman分光光度法测试了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。本文中制备的4-芳基噻唑-2-胺衍生物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱、红外等波谱技术进行了确证。它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性测试结果表明:4-苯基噻唑-2-胺衍生物大多数化合物具有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物5g的IC为5.84μmol/L,优于对照药利斯的明,同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性;4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物同样具有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物11b的IC为5.72μmol/L,优于对照药利斯的明,同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性,专一性较好。此外,对乙酰胆碱酯酶抑制活性较好的化合物5g和11b进行了酶抑制动力学实验,通过绘制Lineweaver-Burk的V-[S]双倒数曲线图,表明化合物5g和11b对AChE的抑制方式均为混合型抑制。另外,为了更好地了解它们对乙酰胆碱酯酶抑制活性的作用机制,以乙酰胆碱酯酶抑制必须的四点药效团模型为原则,对活性较好的化合物进行了构象分析和分子对接研究。判断这些化合物是否有可能成为临床药物,并深入了解其药代动力学特征,又对它们的分子性质和ADMET(吸收、分配、代谢、排泄和毒性)利用Molinspiration和PreADMET做了在线预测。

关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂苯基噻唑吡啶基噻唑分子对接 Auto Dock ADMET

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2-氨基-4-芳基噻唑的合成

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沈阳化工 1998年第1期27卷 13-14页

作者：刘慧玲沈阳药科大学

以苯乙酮（对硝基苯乙酮）、硫脲和碘为原料合成了２－氨基－４－苯基噻唑和２－氨基－４－对硝基苯基噻唑。以α－卤代－２，４－二氯苯乙酮和硫脲为原料合成了２－氨基－４－（２，４－二氯苯基）噻唑。第二种合成方法反应简便。

关键词：氨基苯基噻唑噻唑合成

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糖基取代的胍类化合物合成研究

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有机化学 2004年第Z1期24卷 329-页

作者：史合方曹玲华新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046 新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046

　　胍基化合物有较强的生理活性,如抗高血压、降血糖、抗病毒、治疗爱滋病和抗癌等性能[1].近年来,含糖基的胍越来越受到制药工业的关注[2,3],糖基碎片的引入提高了胍类化合物的活性.以糖基异硫氰酸酯和2-氨基-4-取代苯基噻唑为原料,... 详细信息

　　胍基化合物有较强的生理活性,如抗高血压、降血糖、抗病毒、治疗爱滋病和抗癌等性能[1].近年来,含糖基的胍越来越受到制药工业的关注[2,3],糖基碎片的引入提高了胍类化合物的活性.以糖基异硫氰酸酯和2-氨基-4-取代苯基噻唑为原料,得到硫脲,再与伯胺在氯化汞存在下发生反应,合成了一系列糖基胍类化合物.……

关键词：胍类化合物糖基异硫氰酸酯胍基化合物制药工业生理活性抗高血压苯基噻唑氯化汞抗病毒降血糖爱滋病治疗原料性能碎片硫脲抗癌合成伯胺氨基

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