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国际药学研究杂志 1991年第1期 65-65页

一、品名商品名:盐酸纳洛酮注射液英文名:Naloxone hydrochloride 拉丁名:Injectio Naloxoni Hydrochloridi 化学名:17-烯丙基-4,5α环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

关键词：盐酸纳洛酮气管内给药阿片受体

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盐酸纳洛酮

国际药学研究杂志 1992年第4期 257-257页

一、品名商品名:盐酸纳洛酮注射液英文名:Naloxone hydrochloride 拉丁名:Injectic Naloxoni Hydrochloridi 化学名:17-烯丙基-4,5α环氧基-3,14- 二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐分子式:C;H;NO;HCl·1/2H;O 分子量:372.85二、性状本品为无色澄明液体。三、药理作用盐酸纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,首先与边缘系统的阿片受体结合,其亲和力大于吗啡和脑啡肽。纳洛酮

关键词：盐酸纳洛酮吗啡喃阿片受体特异拮抗剂

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盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价

国际药学研究杂志 2017年第6期44卷 616-621页

作者：杨鹏李琬晴李迎孙建绪张慧高静印晓星郑爱萍徐州医科大学徐州221004 军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京中医药大学基础医学院北京100029

目的制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为。方法考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐... 详细信息

目的制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为。方法考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为。结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当。结论本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景。

关键词：盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂吸收促进剂纤毛毒性药代动力学

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盐酸纳洛酮鼻喷剂药动学及生物利用度研究

中国新药杂志 2010年第8期19卷 718-721,728页

作者：刘亚琴孙建绪张晓燕高永良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 国家发展改革委药品价格评审中心北京100045

目的:研究盐酸纳洛酮鼻喷剂在比格犬体内的药动学及生物利用度。方法:采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度;采用两周期交叉试验设计用于药物在比格犬体内的药动学及生物利用度研究。结果:盐酸纳洛酮在5～320 ***-1范围内线性关系良好(... 详细信息

目的:研究盐酸纳洛酮鼻喷剂在比格犬体内的药动学及生物利用度。方法:采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度;采用两周期交叉试验设计用于药物在比格犬体内的药动学及生物利用度研究。结果:盐酸纳洛酮在5～320 ***-1范围内线性关系良好(r=0.999),样品方法回收率在87%～97%,绝对回收率71%～85%,日内和日间RSD均盐酸纳洛酮鼻喷剂的体内过程符合二室模型,主要的药动学参数为:Tmax=10 min,Cmax=(279.49±38.48)***-1,t1/2β=(176.94±30.14)min,CL×104=(5.48±0.77)***-1,AUC0～12h=(14 495.00±2 029.38)***-1,AUC0～∞=(15 749.63±2 177.48)***-1;绝对生物利用度为(87.88±6.37)%。结论:盐酸纳洛酮鼻喷剂鼻腔吸收迅速,绝对生物利用度较高。

关键词：盐酸纳洛酮鼻喷剂高效液相色谱法药动学生物利用度

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盐酸纳洛酮在急诊中的应用

中国医院药学杂志 2000年第3期20卷 154-155页

作者：韩爱玲袁剑萍河南医科大学第一附属医院急诊科河南郑州450052 漯河市科学技术协分河南漯河462000

目的 :研讨盐酸纳洛酮在急诊中的应用。方法 :根据病情轻、中、重程度 ,首次分别静脉注射盐酸纳洛酮 0 .4,0 .8,1.2mg ,0 .5～ 1h后可重复应用 ,直到取得满意疗效。结果 :所治疗的病例效果满意 ,该药除使个别病人血压升高外无其它毒副... 详细信息

目的 :研讨盐酸纳洛酮在急诊中的应用。方法 :根据病情轻、中、重程度 ,首次分别静脉注射盐酸纳洛酮 0 .4,0 .8,1.2mg ,0 .5～ 1h后可重复应用 ,直到取得满意疗效。结果 :所治疗的病例效果满意 ,该药除使个别病人血压升高外无其它毒副反应。结论 :盐酸纳洛酮是内科急症急救中安全、有效、应用范围较广的药物。

关键词：盐酸纳洛酮阿片受体 β-内啡肽急诊

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盐酸纳洛酮晶型分析

药物分析杂志 2007年第2期27卷 169-170页

作者：张雅军李晓东杨腊虎中国药品生物制品检定所北京100050

目的:研究盐酸纳洛酮在失水和吸收水分的过程中引起晶型的变化。方法:采用红外光谱、热重分析及 X-射线粉末衍射法研究盐酸纳洛酮晶型变化特征。结果:发现盐酸纳洛酮存在2种结晶型和1种无定型。结论:在不同的试验条件下,盐酸纳洛酮的晶... 详细信息

目的:研究盐酸纳洛酮在失水和吸收水分的过程中引起晶型的变化。方法:采用红外光谱、热重分析及 X-射线粉末衍射法研究盐酸纳洛酮晶型变化特征。结果:发现盐酸纳洛酮存在2种结晶型和1种无定型。结论:在不同的试验条件下,盐酸纳洛酮的晶型会发生相互转化。

关键词：盐酸纳洛酮多晶型红外光谱热重分析 X-射线粉末衍射

盐酸纳洛酮联合正中神经电刺激对脑出血昏迷患者脑血流及电生理变化的影响

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中国临床药理学杂志 2016年第17期32卷 1549-1552页

作者：黎志迪魏建功王士强李华晓张琦辉刘裕浩钟新云深圳市宝安区沙井人民医院神经外科广东深圳518104

目的观察盐酸纳洛酮联合正中神经电刺激对脑出血昏迷患者脑血流及电生理变化的影响。方法 66例脑出血昏迷患者随机分为试验组33例和对照33例。对照组静脉滴注盐酸纳洛酮4 mg和5%的葡萄糖250 m L,每天1次。试验组在对照组的基础上联合正... 详细信息

目的观察盐酸纳洛酮联合正中神经电刺激对脑出血昏迷患者脑血流及电生理变化的影响。方法 66例脑出血昏迷患者随机分为试验组33例和对照33例。对照组静脉滴注盐酸纳洛酮4 mg和5%的葡萄糖250 m L,每天1次。试验组在对照组的基础上联合正中神经电刺激进行治疗,2组疗程均为1个月。比较患者治疗前后脑血流、电生理、脑水肿、脑出血、格拉斯哥昏迷(GCS)评分变化,评价2组患者的临床疗效和安全性。结果试验组的基底动脉血流速度为(95.35±8.21)cm·s^(-1),大脑中动脉血流速度为(39.35±6.03)cm·s^(-1);对照组基底动脉血流速度为(82.35±7.84)cm·s^(-1),大脑中动脉血流速度为(32.32±5.18)cm·s^(-1),差异有统计学意义(P0.05)。结论盐酸纳洛酮联合正中神经电刺激能明显改善脑出血昏迷患者的脑血流、电生理、脑血肿及昏迷情况,临床疗效较好,安全性高。

关键词：盐酸纳洛酮正中神经电刺激脑出血昏迷脑血流电生理

盐酸纳洛酮注射液薄层扫描定量法及有效期预测

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中国药学杂志 1989年第7期 423-424页

作者：王维贤高青张北嵩军事医学科学院

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochloride)化学名为盐酸17-烯丙基-4.5α-环氧基-3,14二羟基吗啡喃-6-酮。该药为阿片受体纯拮抗剂,对麻醉镇痛剂中毒的呼吸抑制、中枢抑制等药理作用有全面的拮抗效果,对非阿片类药物如安

关键词：盐酸纳洛酮对照品加热时间注射液分解产物

盐酸纳洛酮对严重颅脑损伤后神经细胞凋亡及相关基因Bcl-2、Bax表达影响的研究

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中华神经外科杂志 2004年第2期20卷 170-172页

作者：刘伟国杨小锋李谷浙江大学医学院附属第二医院神经外科杭州310009

目的探讨纳洛酮对严重颅脑损伤后神经细胞凋亡及Bcl-2、Bax基因表达的影响及其可能的作用机制。方法采用改进的Feeney自由落体损伤模型,应用分子生物学方法-脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(terminal-deoxynucleotidyltra... 详细信息

目的探讨纳洛酮对严重颅脑损伤后神经细胞凋亡及Bcl-2、Bax基因表达的影响及其可能的作用机制。方法采用改进的Feeney自由落体损伤模型,应用分子生物学方法-脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(terminal-deoxynucleotidyltransferasemediatednickendlabeling,TUNEL)以及免疫组织化学方法,对严重颅脑损伤大鼠进行纳洛酮治疗,检测受损脑组织中的凋亡细胞和Bcl-2、Bax免疫反应阳性细胞的数量。结果治疗组大鼠脑组织中凋亡细胞数低于损伤对照组,治疗组与损伤对照组之间Bcl-2的表达无显著差异,但治疗组3d、5d组Bax表达明显低于损伤对照组(P纳洛酮通过竞争性拮抗内源性阿片肽受体,可能通过抑制Bax的表达来减少颅脑损伤后神经细胞的凋亡,发挥脑保护作用,其详细机理尚有待进一步研究。

关键词：盐酸纳洛酮颅脑损伤神经细胞凋亡基因 Bax Bcl-2 表达

盐酸纳洛酮治疗大鼠急性颅脑损伤的药效学观察

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中华神经外科杂志 2004年第2期20卷 167-169页

作者：孙彦辉蒙和张亚卓李庆国孙梅珍王红云何乐北京市神经外科研究所 100050

目的观察盐酸纳洛酮(金尔伦)在大鼠急性颅脑损伤实验模型中促进神经功能恢复的治疗作用,并做量效分析。方法SD大鼠250只,采用Feenly自由落体撞击法建立颅脑损伤模型,随机分成六组,于损伤后30min开始给药。前四组每天分别给予金尔伦0.3mg... 详细信息

目的观察盐酸纳洛酮(金尔伦)在大鼠急性颅脑损伤实验模型中促进神经功能恢复的治疗作用,并做量效分析。方法SD大鼠250只,采用Feenly自由落体撞击法建立颅脑损伤模型,随机分成六组,于损伤后30min开始给药。前四组每天分别给予金尔伦0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg和9mg/kg腹腔注射;阳性对照组:给予胞磷胆碱钠2mg/只腹腔注射;阴性对照组:给予0.5ml/只生理盐水腹腔注射。每天进行MNSS神经功能评分,最长疗程为14d。伤后2d和4d每组随机取8只大鼠,通过干—湿重法计算脑组织的含水量。结果金尔伦治疗组大鼠的神经功能恢复情况明显优于其他两组(P0.05)。金尔伦治疗组大鼠的脑含水量明显低于对照组(P0.05)。结论金尔伦能够降低大鼠急性颅脑损伤后的脑水肿,对大鼠的神经功能恢复有明显的促进作用,并在一定范围内随着剂量的增加效果更显著。

关键词：盐酸纳洛酮治疗大鼠急性颅脑损伤药效学