盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价

作     者：杨鹏 李琬晴 李迎 孙建绪 张慧 高静 印晓星 郑爱萍 YANG Peng LI Wan-qing LI Ying SUN Jian-xu ZHANG Hui GAO Jing YIN Xiao-xing ZHENG Ai-ping

作者机构：徐州医科大学徐州221004 军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京中医药大学基础医学院北京100029 

出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)

年 卷 期：2017年第44卷第6期

页      面：616-621页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81573357) 北京市自然科学基金资助项目(7162148) 

主　　题：盐酸纳洛酮 鼻腔喷雾剂 吸收促进剂 纤毛毒性 药代动力学 

摘      要：目的制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为。方法考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为。结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当。结论本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景。